- Nhóm thuốc
- Hocmon, Nội tiết tố
- Thành phần
- Estradiol benzoate
- Dược lực của Estradiol
- Estradiol có chứa estrogen dưới dạng estradiol benzoate.
- Dược động học của Estradiol
- - Hấp thu: Estradiol được hấp thu tốt qua da, niêm mạc và đường tiêu hoá.
- Phân bố: thuốc được phân bố rộng rãi trong cơ thể và có nồng độ cao ở các cơ quan đích của hormon sinh dục. Trong máu có khoảng 60% estradiol liên kết với albumin, 38% kết hợp với globulin liên kết hormon sinh dục và 2% ở dạng tự do.
- Chuyển hoá: Estradiol chuyển hoá nhiều ở gan, chủ yếu chuyển thành estron, estriol và các dạng liên hợp như glucuronid hoặc sulfat. Estradiol cũng có quá trình tái tuần hoàn ruột gan thông qua liên hợp với sulfat và glucuronid ở gan, bài tiết các chất liên hợp ở mật vào ruột và tiếp theo là tái hấp thu vào máu.
- Thải trừ: Estradiol chủ yếu bài tiết vào nước tiểu và một lượng nhỏ vào phân, dưới 1% bài tiết nguyên dạng trong nước tiểu và 50-80% bài tiết dưới dạng liên hợp. - Tác dụng của Estradiol
Estradiol là thuốc nội tiết tố nữ, dùng để giảm các triệu chứng của mãn kinh (như nóng bừng, khô âm đạo) ở phụ nữ. Các triệu chứng này do cơ thể sản xuất ít estrogen hơn so với trước khi mãn kinh. Nếu bạn dùng thuốc này để điều trị các triệu chứng chỉ ở trong hoặc xung quanh âm đạo, bạn cần dùng sản phẩm đặt/bôi trực tiếp trong âm đạo. Do đó, bạn cần cân nhắc dùng dạng này trước khi dùng các thuốc đường uống, thuốc hấp thụ qua da hoặc thuốc được tiêm.
Một số sản phẩm estrogen nhất định cũng có thể được dùng bởi phụ nữ sau kỳ mãn kinh để phòng ngừa loãng xương. Tuy nhiên, có các loại thuốc khác (như raloxifene , bisphosphonates bao gồm alendronate) cũng có hiệu quả trong việc ngăn ngừa loãng xương và có thể an toàn hơn. Bạn cũng nên cân nhắc dùng các thuốc này trước khi điều trị bằng estrogen.
Một số sản phẩm estrogen nhất định cũng có thể được dùng ở cả phụ nữ và nam giới để điều trị ung thư (một số loại ung thư tuyến tiền liệt, ung thư vú đã di căn đến các bộ phận khác của cơ thể) và bởi phụ nữ không có khả năng sản xuất đủ estrogen (ví dụ như do thiểu năng sinh dục, suy buồng trứng chính).
Bạn nên uống thuốc cùng với hoặc không cùng với thức ăn theo chỉ dẫn của bác sĩ. Bạn có thể uống ngay khi ăn hoặc sau khi ăn để ngăn ngừa tình trạng đau bao tử.
Nếu bạn đang dùng viên nén phóng thích kéo dài, không được nhai, nghiền; hòa tan vì như vậy có thể dẫn đến phóng thích tất cả thuốc cùng một lúc, làm gia tăng nguy cơ gặp các tác dụng phụ. Đồng thời, bạn không bẻ đôi viên nén phóng thích kéo dài trừ phi viên nén có dòng kẻ và được bác sĩ chỉ dẫn làm vậy. Nuốt trọn viên thuốc hoặc bẻ đôi viên nén nhưng không nhai hoặc nghiền.
Liều lượng và thời gian điều trị dựa trên tình trạng bệnh và phản ứng của cơ thể với điều trị.
Bạn cần uống thuốc đều đặn để phát huy tối đa công dụng của thuốc. Để dễ nhớ, bạn nên uống vào cùng giờ mỗi ngày và không tự ý tăng liều lượng hoặc dùng thuốc nhiều hơn hoặc lâu hơn số ngày được chỉ định.
Báo cho bác sĩ biết nếu bệnh không cải thiện hoặc trầm trọng hơn.
Bạn nên bảo quản ở ngăn mát tủ lạnh, tránh ẩm, tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm hoặc trong ngăn đá. Bạn nên nhớ mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Vì vậy, bạn nên đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì; hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.
Bạn không nên vứt thuốc vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu. Thay vì vậy, hãy vứt thuốc đúng cách khi thuốc quá hạn hoặc không thể sử dụng. Bạn có thể tham khảo ý kiến dược sĩ hoặc công ty xử lý rác thải địa phương về cách tiêu hủy thuốc an toàn.
- Chỉ định khi dùng Estradiol
- Ðiều trị thay thế hormone (HRT) những trường hợp có dấu hiệu thiếu estrogen sau mãn kinh hoặc do bị cắt buồng trứng.
Phòng ngừa xốp xương sau mãn kinh. - Cách dùng Estradiol
Dạng thuốc uống:
Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh ung thư tuyến tiền liệt:
Khi dùng cho điều trị ung thư phụ thuộc androgen, không thể phẫu thuật và tiến triển, bạn cần uống 10 mg 3 lần/ngày trong ít nhất 3 tháng.
Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh triệu chứng vận mạch (mức độ từ trung bình đến nghiêm trọng) có liên quan đến mãn kinh:
Bạn nên uống 1-2 mg/ngày và điều chỉnh nếu cần thiết. Bạn có thể điều chỉnh dùng theo chu kỳ (3 tuần dùng và 1 tuần ngưng) hoặc liên tục. Thuốc estradiol có thể dùng bổ sung chức năng cùng với progestogen ở tử cung phụ nữ.
Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh phòng ngừa loãng xương ở phụ nữ tiền mãn kinh:
Bạn nên uống 0,5 mg/ngày chế độ theo chu kỳ (23 ngày dùng và 5 ngày ngưng).
Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh thiểu năng sinh dục:
Bạn nên uống 1-2 mg/ngày chế độ theo chu kỳ 3 tuần dùng thuốc, sau đó bạn không dùng thuốc trong một tuần.
Dạng tiêm bắp:
Liều dùng thông thường cho người lớ n mắc bệnh ung thư tuyến tiền liệt :
Dùng thuốc dạng muối valerate cho tiêm bắp từ 30 mg trở lên mỗi 1 đến 2 tuần.
Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh triệu chứng vận mạch (mức độ từ trung bình đến nghiêm trọng) có liên quan đến mãn kinh:
Dùng thuốc dạng muối cypionate cho tiêm bắp 1-5 mg mỗi 3-4 tuần;
Dùng thuốc dạng muối valerate cho tiêm bắp 10-20 mg mỗi 4 tuần. Thuốc estradiol có thể dùng bổ sung chức năng cùng với progestogen ở tử cung phụ nữ.
Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh thiểu năng sinh dục:
Dùng thuốc dạng muối cypionate cho tiêm bắp 1,5-2 mg mỗi tháng.
Dùng thuốc dạng muối valerate cho tiêm bắp 10-20 mg mỗi 4 tuần.
Dạng thuốc dán:
Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh triệu chứng vận mạch (mức độ từ trung bình đến nghiêm trọng) có liên quan đến mãn kinh:
Mỗi miếng dán chứa 0,025 mg/ngày. Liều khởi đầu dùng 1 lần/tuần và điều chỉnh liều nếu cần thiết để kiểm soát các triệu chứng. Cố giảm dẫn hoặc ngưng điều trị cách khoảng 3 – 6 tháng. Thuốc estradiol có thể dùng bổ sung chức năng cùng với progestogen ở tử cung phụ nữ.
Liều dùng thông thường cho người lớn p hòng ngừa loãng xương ở phụ nữ tiền mãn kinh:
Mỗi miếng dán chứa 14 mg/ngày và dùng được trong 1 hoặc 2 lần/tuần. Bạn có thể điều chỉnh liều bằng cách giám sát dấu hiệu sinh hóa và mật độ khoáng xương. Liệu trình điều trị 14 ngày bằng progestogen cần thiết ở phụ nữ còn nguyên vẹn tử cung 1 lần mỗi 6 – 12 tháng.
Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh thiểu năng sinh dục
Dùng dạng thuốc muối valerate tiêm bắp10 – 20 mg mỗi 4 tuần.
Dùng dạng thuốc muối cypionate tiêm bắp 1.5 – 2 mg hàng tháng.
Dạng thuốc đặt âm đạo:
Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh teo âm hộ và âm đạo:
Bôi 2-4 g kem âm đạo/ngày vào trong âm đạo trong 2 tuần, sau đó giảm dần liều xuống còn một nửa trong 2 tuần, sau đó dùng liều duy trì 1 g từ 1 – 3 lần/tuần.
Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh teo âm đạo tiền mãn kinh:
Đặt vòng chứa 2 mg estradiol vào trong âm đạo và giữ cố định trong 90 ngày.
Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh triệu chứng tiết niệu sinh dục:
Đặt vòng chứa 2 mg estradiol vào trong âm đạo và giữ cố định trong 90 ngày.
Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh viêm teo âm đạo:
Liều khởi đầu: Đặt 1 viên nén (20 mcg) 1 lần/ngày trong 2 tuần.
Liều duy trì: đặt 1 viên nén 2 lần/ngày. Cố giảm dần và ngưng dùng thuốc cách 3 – 6 tháng.
Liều dùng cho trẻ em vẫn chưa được nghiên cứu và quyết định. Hãy hỏi ý kiến bác sĩ nếu bạn định dùng thuốc này cho trẻ.
Estradiol có dạng và hàm lượng là: viên nén, đường uống: 0.5 mg, 1 mg, 2 mg.
- Thận trọng khi dùng Estradiol
Trước khi dùng estradiol, bạn nên chú ý một số điều sau đây:
Báo cho bác sĩ và dược sĩ biết nếu bạn dị ứng với bất kỳ loại thuốc estrogen dạng uống nào, bất kỳ sản phẩm estrogen nào, bất kỳ loại thuốc nào; bất kỳ thành phần nào trong viên nén estrogen. Nếu bạn sắp dùng estradiol, báo cho bác sĩ biết nếu bạn bị dị ứng với aspirin hoặc tartrazine (màu phụ gia thực phẩm). Tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc kiểm tra thông tin của nhà sản xuất để biết danh sách các thành phần có trong viên nén estrogen mà bạn sắp dùng.
Báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng hoặc dự định dùng bất kỳ loại thuốc, vitamins, thực phẩm bổ sung nào. Bác sĩ có thể cần phải thay đổi liều dùng hoặc quan sát các tác dụng phụ, đặc biệt là các thuốc sau đây:
- Amiodarone (Cordarone, Pacerone);
- Một số thuốc chống nấm nhất định;
- Aprepitant (Emend);
- Carbamazepine (Carbatrol, Epitol, Tegretol);
- Cimetidine (Tagamet);
- Clarithromycin (Biaxin);
- Cyclosporine (Neoral, Sandimmune);
- Dexamethasone (Decadron, Dexpak);
- Diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac và những thuốc khác);
- Erythromycin (E.E.S, Erythrocin);
- Fluoxetine (Prozac, Sarafem);
- Fluvoxamine (Luvox);
- Griseofulvin (Fulvicin, Grifulvin, Gris-PEG);
- Lovastatin (Altocor, Mevacor);
- Các thuốc trong điều trị HIV/AIDS;
- Các thuốc cho bệnh tuyến giáp trạng;
- Nefazodone;
- Phenobarbital;
- Phenytoin (Dilantin, Phenytek);
- Rifabutin (Mycobutin);
- Rifampin (Rifadin, Rimactane, in Rifamate);
- Sertraline (Zoloft);
- Troleandomycin (TAO);
- Verapamil (Calan, Covera, Isoptin, Verelan);
- Zafirlukast (Accolate).
Báo cho bác sĩ biết nếu bạn đang dùng bất kỳ sản phẩm thảo mộc nào, đặc biệt là St. John’s wort.
Báo cho bác sĩ biết nếu bạn từng bị vàng da hoăc mắt trong khi mang thai hoặc trong khi đang điều trị bằng estrogen, lạc nội mạc tử cung, hen suyễn, đau nửa đầu, động kinh, loạn chuyển hóa porphyrin, mức độ canxi rất cao hoặc rất thấp trong máu hoặc bệnh tuyến giáp, gan, thận, túi mật hoặc bệnh tuyến tụy.
Báo cho bác sĩ biết nếu bạn đang mang thai hoặc dự định mang thai; đang cho con bú. Nếu bạn mang thai trong khi đang dùng estrogen, gọi cho bác sĩ ngay.
Liên hệ với bác sĩ để biết các rủi ro cũng như lợi ích của estrogen nếu bạn 65 tuổi hoặc hơn. Phụ nữ lớn tuổi không nên dùng estrogen đường uống thường xuyên trừ khi họ cũng đang dùng các nội tiết tố khác. Dùng estrogen đường uống mà không dùng các nội tiết tố khác thì không an toàn và hiệu quả như các thuốc có chức năng tương tự khác.
Nếu bạn dùng estrogen để phòng ngừa loãng xương, tham khảo ý kiến bác sĩ để biết về các biện pháp phòng ngừa loãng xương khác như tập thể dục và uống vitamin D và/hoặc thực phẩm bổ sung canxi.
Vẫn chưa có đầy đủ các nghiên cứu để xác định rủi ro khi dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú. Trước khi dùng thuốc, hãy luôn hỏi ý kiến bác sĩ để cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.
Theo Cục quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA), thuốc này thuộc nhóm X đối với thai kỳ. Bạn có thể tham khảo bảng phân loại thuốc dùng cho phụ nữ có thai dưới đây:
- A= Không có nguy cơ;
- B = Không có nguy cơ trong vài nghiên cứu;
- C = Có thể có nguy cơ;
- D = Có bằng chứng về nguy cơ;
- X = Chống chỉ định;
- N = Vẫn chưa biết
- Chống chỉ định với Estradiol
- Chế độ HRT không được áp dụng nếu gặp một trong những điều kiện dưới đây. Phải ngưng điều trị nếu trong quá trình dùng thuốc gặp bất kỳ một hiện tượng nào trong những hiện tượng sau:
- Có thai và cho con bú.
- Chảy máu âm đạo chưa được chẩn đoán.
- Ung thư vú đã xác định hoặc nghi ngờ.
- Có những yếu tố của tiền ung thư hoặc nghi ngờ ung thư do ảnh hưởng của steroid sinh dục.
- Có tiền sử hoặc hiện tại bị u gan (lành tính hoặc ác tính).
- Mắc bệnh gan trầm trọng.
- Các rối loạn huyết khối tĩnh mạch sâu thể hoạt động, huyết khối tắc mạch hoặc có tiền sử những bệnh này.
- Tăng triglycerid trầm trọng.
- Tiền sử quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của Estradiol. - Tương tác thuốc của Estradiol
Báo cho bác sĩ biết về tất cả loại thuốc bạn đang dùng, đặc biệt là:
- Thuốc chống đông máu như warfarin (Coumadin);
- Cimetidine (Tagamet);
- Carbamazepine (Carbatrol, Tegretol);
- Phenobarbital (Luminal, Solfoton);
- Phenytoin (Dilantin);
- Rifampin (Rifadin, Rifater, Rifamate, Rimactane);
- Ritonavir (Norvir);
- Thảo dược St. John’s wort;
- Thuốc kháng sinh như clarithromycin (Biaxin) hoặc erythromycin (E-Mycin, E.E.S., Erythrocin, Ery-Tab);
- Thuốc chống nấm như ketoconazole (Extina, Ketozole, Nizoral, Xolegal).
Danh sách này không phải là danh sách hoàn chỉnh. Nhiều loại thuốc khác cũng có thể tương tác với thuốc. Bạn không nên bắt đầu dùng thuốc mới mà không báo cho bác sĩ biết.
Những loại thuốc nhất định không được dùng trong bữa ăn hoặc cùng lúc với những loại thức ăn nhất định vì có thể xảy ra tương tác. Rượu và thuốc lá cũng có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến chuyên gia sức khỏe của bạn về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.
Tương tác thuốc dưới đây được lựa chọn dựa trên mức độ nghiêm trọng tiềm năng cơ bản và không phải là tất cả.
Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là:
- Xuất huyết bất thường;
- Đang hoặc đã từng bị đông máu (ví dụ như huyết khối tĩnh mạch sâu, nghẽn mạch phổi);
- Ung thư vú, đã chẩn đoán hoặc nghi ngờ đang mắc bệnh hoặc có tiền sử bệnh;
- Đau tim, đang mắc hoặc mắc bệnh gần đây (trong vòng 12 tháng vừa qua);
- Bệnh gan;
- Thiếu protein C hoặc protein S;
- Các rối loạn đông máu đá biết khác;
- Đột quỵ, đang mắc hoặc mắc bệnh gần đây (trong vòng 12 tháng vừa qua);
- Phẫu thuật với thời gian dài không hoạt động;
- Khối u (phụ thuộc estrogen), đã chẩn đoán hoặc nghi ngờ mắc bệnh – Không nên dùng cho các bệnh nhân gặp các tình trạng này.
- Hen suyễn;
- Ung thư hoặc có tiền sử;
- Tiểu đường;
- Phù (giữ nước hoặc sưng cơ thể);
- Lạc nội mạc tử cung;
- Động kinh;
- Bệnh túi mật;
- Bệnh tim;
- Phù mạch di truyền (sưng mặt, môi, lưỡi, họng);
- Tăng canxi máu;
- Cao huyết áp;
- Tăng triglyceride hoặc chất béo trong máu;
- Hạ canxi máu, nghiêm trọng;
- Suy giáp;
- Vàng da trong khi mang thai hoặc do từng dùng liệu pháp hormone;
- U gan;
- Đau nửa đầu;
- Bệnh ma cà rồng;
- Lupus ban đỏ hệ thống (SLE) – Sử dụng thận trọng vì thuốc có thể làm cho các tình trạng này trầm trọng hơn.
- Tác dụng phụ của Estradiol
Gọi cấp cứu ngay nếu bạn gặp phải bất kỳ dấu hiệu đầu tiên nào sau đây của phản vệ dị ứng: phát ban; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi; họng.
Ngưng dùng estradiol và gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn gặp phải bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào sau đây:
- Xuất huyết âm đạo bất thường (đặc biệt nếu bạn đã trái qua kỳ mãn kinh);
- Đau hoặc nặng ngực, cơn đau lan đến cánh tay hoặc vai, buồn nôn, đổ mồ hôi, cảm giác yếu toàn thân;
- Đột ngột tê hoặc yếu, đặc biệt ở một bên của cơ thể;
- Đột ngột nhức đầu nặng, nhầm lẫn, có vấn đề với tầm nhìn, lời nói hoặc thăng bằng;
- Đau như đâm ở ngực, ho đột ngột, thở khò khè, thở gấp, nhịp tim nhanh;
- Đau, sưng, ấm; mẩn đỏ ở một hoặc cả hai chân;
- Buồn nôn, nôn mửa, mất cảm giác ngon miệng, khát nhiều, yếu cơ, nhầm lẫn và cảm thấy mệt mỏi hoặc bồn chồn;
- Có khối u ở vú;
- Cảm giác muốn ngất xỉu;
- Đau, sưng hoặc đau nhức ở dạ dày;
- Vàng da hoặc mắt.
Các tác dụng phụ ít nghiêm trọng hơn bao gồm:
- Buồn nôn, nôn mửa, đầy hơi, đau bụng nhẹ;
- Đau vú hoặc sưng;
- Da mặt nổi tàn nhang hoặc bị sạm;
- Rụng tóc tại da đầu;
- Ngứa hoặc tiết dịch âm đạo;
- Thay đổi ở chu kỳ kinh nguyệt, đột ngột xuất huyết.
Không phải ai cũng gặp các tác dụng phụ như trên. Có thể xuất hiện các tác dụng phụ khác không được đề cập. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
- Quá liều khi dùng Estradiol
Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Triệu chứng quá liều bao gồm:
- Đau bao tử;
- Nôn mửa;
- Xuất huyết âm đạo.
Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.
- Bảo quản Estradiol
- Bảo quản dưới 30 độ C, tránh ẩm.