Pausogest

Nhóm thuốc
Hocmon, Nội tiết tố
Thành phần
Estradiol, Norethisterone
Dạng bào chế
Viên nén bao phim
Dạng đóng gói
Hộp 1 vỉ 28 viên
Sản xuất
Gedeon Richter., Ltd - HUNG GA RY
Đăng ký
Gedeon Richter., Ltd - HUNG GA RY
Số đăng ký
VN-7133-02
Chỉ định khi dùng Pausogest
- Hội chứng suy giảm oestrogen.
- Dự phòng loãng xương cho phụ nữ hậu mãn kinh, nếu có nguy cơ gãy xương cao.
Cách dùng Pausogest
Uống: 1 viên/ngày liên tục. Chỉ nên bắt đầu dùng thuốc sớm nhất 1 năm sau mãn kinh.
Chống chỉ định với Pausogest
Quá mẫn với thành phần của thuốc, Phụ nữ có thai. Bệnh gan cấp hoặc mạn. Huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc mạch, tai biến mạch máu não.
Tương tác thuốc của Pausogest
Thuốc gây cảm ứng enzym gan. Barbiturat, phenytoin, rifampicin, carbamazepin.
Tác dụng phụ của Pausogest
Kinh nguyệt bất thường, nhũn vú thoáng qua, buồn nôn, nhức đầu & phù.
Đề phòng khi dùng Pausogest
Ðộng kinh, nhức nửa đầu, tiểu đường, suyễn hoặc suy tim. Ngưng thuốc khi: có huyết khối, vàng da, giảm thị lực, tăng huyết áp đáng kể.

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Estradiol

Nhóm thuốc
Hocmon, Nội tiết tố
Thành phần
Estradiol benzoate
Dược lực của Estradiol
Estradiol có chứa estrogen dưới dạng estradiol benzoate.
Dược động học của Estradiol
- Hấp thu: Estradiol được hấp thu tốt qua da, niêm mạc và đường tiêu hoá.
- Phân bố: thuốc được phân bố rộng rãi trong cơ thể và có nồng độ cao ở các cơ quan đích của hormon sinh dục. Trong máu có khoảng 60% estradiol liên kết với albumin, 38% kết hợp với globulin liên kết hormon sinh dục và 2% ở dạng tự do.
- Chuyển hoá: Estradiol chuyển hoá nhiều ở gan, chủ yếu chuyển thành estron, estriol và các dạng liên hợp như glucuronid hoặc sulfat. Estradiol cũng có quá trình tái tuần hoàn ruột gan thông qua liên hợp với sulfat và glucuronid ở gan, bài tiết các chất liên hợp ở mật vào ruột và tiếp theo là tái hấp thu vào máu.
- Thải trừ: Estradiol chủ yếu bài tiết vào nước tiểu và một lượng nhỏ vào phân, dưới 1% bài tiết nguyên dạng trong nước tiểu và 50-80% bài tiết dưới dạng liên hợp.
Tác dụng của Estradiol

Estradiol là thuốc nội tiết tố nữ, dùng để giảm các triệu chứng của mãn kinh (như nóng bừng, khô âm đạo) ở phụ nữ. Các triệu chứng này do cơ thể sản xuất ít estrogen hơn so với trước khi mãn kinh. Nếu bạn dùng thuốc này để điều trị các triệu chứng chỉ ở trong hoặc xung quanh âm đạo, bạn cần dùng sản phẩm đặt/bôi trực tiếp trong âm đạo. Do đó, bạn cần cân nhắc dùng dạng này trước khi dùng các thuốc đường uống, thuốc hấp thụ qua da hoặc thuốc được tiêm.

Một số sản phẩm estrogen nhất định cũng có thể được dùng bởi phụ nữ sau kỳ mãn kinh để phòng ngừa loãng xương. Tuy nhiên, có các loại thuốc khác (như raloxifene , bisphosphonates bao gồm alendronate) cũng có hiệu quả trong việc ngăn ngừa loãng xương và có thể an toàn hơn. Bạn cũng nên cân nhắc dùng các thuốc này trước khi điều trị bằng estrogen.

Một số sản phẩm estrogen nhất định cũng có thể được dùng ở cả phụ nữ và nam giới để điều trị ung thư (một số loại ung thư tuyến tiền liệt, ung thư vú đã di căn đến các bộ phận khác của cơ thể) và bởi phụ nữ không có khả năng sản xuất đủ estrogen (ví dụ như do thiểu năng sinh dục, suy buồng trứng chính).

Bạn nên uống thuốc cùng với hoặc không cùng với thức ăn theo chỉ dẫn của bác sĩ. Bạn có thể uống ngay khi ăn hoặc sau khi ăn để ngăn ngừa tình trạng đau bao tử.

Nếu bạn đang dùng viên nén phóng thích kéo dài, không được nhai, nghiền; hòa tan vì như vậy có thể dẫn đến phóng thích tất cả thuốc cùng một lúc, làm gia tăng nguy cơ gặp các tác dụng phụ. Đồng thời, bạn không bẻ đôi viên nén phóng thích kéo dài trừ phi viên nén có dòng kẻ và được bác sĩ chỉ dẫn làm vậy. Nuốt trọn viên thuốc hoặc bẻ đôi viên nén nhưng không nhai hoặc nghiền.

Liều lượng và thời gian điều trị dựa trên tình trạng bệnh và phản ứng của cơ thể với điều trị.

Bạn cần uống thuốc đều đặn để phát huy tối đa công dụng của thuốc. Để dễ nhớ, bạn nên uống vào cùng giờ mỗi ngày và không tự ý tăng liều lượng hoặc dùng thuốc nhiều hơn hoặc lâu hơn số ngày được chỉ định.

Báo cho bác sĩ biết nếu bệnh không cải thiện hoặc trầm trọng hơn.

Bạn nên bảo quản ở ngăn mát tủ lạnh, tránh ẩm, tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm hoặc trong ngăn đá. Bạn nên nhớ mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Vì vậy, bạn nên đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì; hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.

Bạn không nên vứt thuốc vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu. Thay vì vậy, hãy vứt thuốc đúng cách khi thuốc quá hạn hoặc không thể sử dụng. Bạn có thể tham khảo ý kiến dược sĩ hoặc công ty xử lý rác thải địa phương về cách tiêu hủy thuốc an toàn.

Chỉ định khi dùng Estradiol
Ðiều trị thay thế hormone (HRT) những trường hợp có dấu hiệu thiếu estrogen sau mãn kinh hoặc do bị cắt buồng trứng.
Phòng ngừa xốp xương sau mãn kinh.
Cách dùng Estradiol

Dạng thuốc uống:

Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh ung thư tuyến tiền liệt:

Khi dùng cho điều trị ung thư phụ thuộc androgen, không thể phẫu thuật và tiến triển, bạn cần uống 10 mg 3 lần/ngày trong ít nhất 3 tháng.

Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh triệu chứng vận mạch (mức độ từ trung bình đến nghiêm trọng) có liên quan đến mãn kinh:

Bạn nên uống 1-2 mg/ngày và điều chỉnh nếu cần thiết. Bạn có thể điều chỉnh dùng theo chu kỳ (3 tuần dùng và 1 tuần ngưng) hoặc liên tục. Thuốc estradiol có thể dùng bổ sung chức năng cùng với progestogen ở tử cung phụ nữ.

Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh phòng ngừa loãng xương ở phụ nữ tiền mãn kinh:

Bạn nên uống 0,5 mg/ngày chế độ theo chu kỳ (23 ngày dùng và 5 ngày ngưng).

Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh thiểu năng sinh dục:

Bạn nên uống 1-2 mg/ngày chế độ theo chu kỳ 3 tuần dùng thuốc, sau đó bạn không dùng thuốc trong một tuần.

Dạng tiêm bắp:

Liều dùng thông thường cho người lớ n mắc bệnh ung thư tuyến tiền liệt :

Dùng thuốc dạng muối valerate cho tiêm bắp từ 30 mg trở lên mỗi 1 đến 2 tuần.

Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh triệu chứng vận mạch (mức độ từ trung bình đến nghiêm trọng) có liên quan đến mãn kinh:

Dùng thuốc dạng muối cypionate cho tiêm bắp 1-5 mg mỗi 3-4 tuần;

Dùng thuốc dạng muối valerate cho tiêm bắp 10-20 mg mỗi 4 tuần. Thuốc estradiol có thể dùng bổ sung chức năng cùng với progestogen ở tử cung phụ nữ.

Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh thiểu năng sinh dục:

Dùng thuốc dạng muối cypionate cho tiêm bắp 1,5-2 mg mỗi tháng.

Dùng thuốc dạng muối valerate cho tiêm bắp 10-20 mg mỗi 4 tuần.

Dạng thuốc dán:

Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh triệu chứng vận mạch (mức độ từ trung bình đến nghiêm trọng) có liên quan đến mãn kinh:

Mỗi miếng dán chứa 0,025 mg/ngày. Liều khởi đầu dùng 1 lần/tuần và điều chỉnh liều nếu cần thiết để kiểm soát các triệu chứng. Cố giảm dẫn hoặc ngưng điều trị cách khoảng 3 – 6 tháng. Thuốc estradiol có thể dùng bổ sung chức năng cùng với progestogen ở tử cung phụ nữ.

Liều dùng thông thường cho người lớn p hòng ngừa loãng xương ở phụ nữ tiền mãn kinh:

Mỗi miếng dán chứa 14 mg/ngày và dùng được trong 1 hoặc 2 lần/tuần. Bạn có thể điều chỉnh liều bằng cách giám sát dấu hiệu sinh hóa và mật độ khoáng xương. Liệu trình điều trị 14 ngày bằng progestogen cần thiết ở phụ nữ còn nguyên vẹn tử cung 1 lần mỗi 6 – 12 tháng.

Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh thiểu năng sinh dục

Dùng dạng thuốc muối valerate tiêm bắp10 – 20 mg mỗi 4 tuần.

Dùng dạng thuốc muối cypionate tiêm bắp 1.5 – 2 mg hàng tháng.

Dạng thuốc đặt âm đạo:

Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh teo âm hộ và âm đạo:

Bôi 2-4 g kem âm đạo/ngày vào trong âm đạo trong 2 tuần, sau đó giảm dần liều xuống còn một nửa trong 2 tuần, sau đó dùng liều duy trì 1 g từ 1 – 3 lần/tuần.

Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh teo âm đạo tiền mãn kinh:

Đặt vòng chứa 2 mg estradiol vào trong âm đạo và giữ cố định trong 90 ngày.

Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh triệu chứng tiết niệu sinh dục:

Đặt vòng chứa 2 mg estradiol vào trong âm đạo và giữ cố định trong 90 ngày.

Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh viêm teo âm đạo:

Liều khởi đầu: Đặt 1 viên nén (20 mcg) 1 lần/ngày trong 2 tuần.

Liều duy trì: đặt 1 viên nén 2 lần/ngày. Cố giảm dần và ngưng dùng thuốc cách 3 – 6 tháng.

Liều dùng cho trẻ em vẫn chưa được nghiên cứu và quyết định. Hãy hỏi ý kiến bác sĩ nếu bạn định dùng thuốc này cho trẻ.

Estradiol có dạng và hàm lượng là: viên nén, đường uống: 0.5 mg, 1 mg, 2 mg.

Thận trọng khi dùng Estradiol

Trước khi dùng estradiol, bạn nên chú ý một số điều sau đây:

Báo cho bác sĩ và dược sĩ biết nếu bạn dị ứng với bất kỳ loại thuốc estrogen dạng uống nào, bất kỳ sản phẩm estrogen nào, bất kỳ loại thuốc nào; bất kỳ thành phần nào trong viên nén estrogen. Nếu bạn sắp dùng estradiol, báo cho bác sĩ biết nếu bạn bị dị ứng với aspirin hoặc tartrazine (màu phụ gia thực phẩm). Tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc kiểm tra thông tin của nhà sản xuất để biết danh sách các thành phần có trong viên nén estrogen mà bạn sắp dùng.

Báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng hoặc dự định dùng bất kỳ loại thuốc, vitamins, thực phẩm bổ sung nào. Bác sĩ có thể cần phải thay đổi liều dùng hoặc quan sát các tác dụng phụ, đặc biệt là các thuốc sau đây:

  • Amiodarone (Cordarone, Pacerone);
  • Một số thuốc chống nấm nhất định;
  • Aprepitant (Emend);
  • Carbamazepine (Carbatrol, Epitol, Tegretol);
  • Cimetidine (Tagamet);
  • Clarithromycin (Biaxin);
  • Cyclosporine (Neoral, Sandimmune);
  • Dexamethasone (Decadron, Dexpak);
  • Diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac và những thuốc khác);
  • Erythromycin (E.E.S, Erythrocin);
  • Fluoxetine (Prozac, Sarafem);
  • Fluvoxamine (Luvox);
  • Griseofulvin (Fulvicin, Grifulvin, Gris-PEG);
  • Lovastatin (Altocor, Mevacor);
  • Các thuốc trong điều trị HIV/AIDS;
  • Các thuốc cho bệnh tuyến giáp trạng;
  • Nefazodone;
  • Phenobarbital;
  • Phenytoin (Dilantin, Phenytek);
  • Rifabutin (Mycobutin);
  • Rifampin (Rifadin, Rimactane, in Rifamate);
  • Sertraline (Zoloft);
  • Troleandomycin (TAO);
  • Verapamil (Calan, Covera, Isoptin, Verelan);
  • Zafirlukast (Accolate).

Báo cho bác sĩ biết nếu bạn đang dùng bất kỳ sản phẩm thảo mộc nào, đặc biệt là St. John’s wort.

Báo cho bác sĩ biết nếu bạn từng bị vàng da hoăc mắt trong khi mang thai hoặc trong khi đang điều trị bằng estrogen, lạc nội mạc tử cung, hen suyễn, đau nửa đầu, động kinh, loạn chuyển hóa porphyrin, mức độ canxi rất cao hoặc rất thấp trong máu hoặc bệnh tuyến giáp, gan, thận, túi mật hoặc bệnh tuyến tụy.

Báo cho bác sĩ biết nếu bạn đang mang thai hoặc dự định mang thai; đang cho con bú. Nếu bạn mang thai trong khi đang dùng estrogen, gọi cho bác sĩ ngay.

Liên hệ với bác sĩ để biết các rủi ro cũng như lợi ích của estrogen nếu bạn 65 tuổi hoặc hơn. Phụ nữ lớn tuổi không nên dùng estrogen đường uống thường xuyên trừ khi họ cũng đang dùng các nội tiết tố khác. Dùng estrogen đường uống mà không dùng các nội tiết tố khác thì không an toàn và hiệu quả như các thuốc có chức năng tương tự khác.

Nếu bạn dùng estrogen để phòng ngừa loãng xương, tham khảo ý kiến bác sĩ để biết về các biện pháp phòng ngừa loãng xương khác như tập thể dục và uống vitamin D và/hoặc thực phẩm bổ sung canxi.

Vẫn chưa có đầy đủ các nghiên cứu để xác định rủi ro khi dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú. Trước khi dùng thuốc, hãy luôn hỏi ý kiến bác sĩ để cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.

Theo Cục quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA), thuốc này thuộc nhóm X đối với thai kỳ. Bạn có thể tham khảo bảng phân loại thuốc dùng cho phụ nữ có thai dưới đây:

  • A= Không có nguy cơ;
  • B = Không có nguy cơ trong vài nghiên cứu;
  • C = Có thể có nguy cơ;
  • D = Có bằng chứng về nguy cơ;
  • X = Chống chỉ định;
  • N = Vẫn chưa biết
Chống chỉ định với Estradiol
Chế độ HRT không được áp dụng nếu gặp một trong những điều kiện dưới đây. Phải ngưng điều trị nếu trong quá trình dùng thuốc gặp bất kỳ một hiện tượng nào trong những hiện tượng sau:
- Có thai và cho con bú.
- Chảy máu âm đạo chưa được chẩn đoán.
- Ung thư vú đã xác định hoặc nghi ngờ.
- Có những yếu tố của tiền ung thư hoặc nghi ngờ ung thư do ảnh hưởng của steroid sinh dục.
- Có tiền sử hoặc hiện tại bị u gan (lành tính hoặc ác tính).
- Mắc bệnh gan trầm trọng.
- Các rối loạn huyết khối tĩnh mạch sâu thể hoạt động, huyết khối tắc mạch hoặc có tiền sử những bệnh này.
- Tăng triglycerid trầm trọng.
- Tiền sử quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của Estradiol.
Tương tác thuốc của Estradiol

Báo cho bác sĩ biết về tất cả loại thuốc bạn đang dùng, đặc biệt là:

  • Thuốc chống đông máu như warfarin (Coumadin);
  • Cimetidine (Tagamet);
  • Carbamazepine (Carbatrol, Tegretol);
  • Phenobarbital (Luminal, Solfoton);
  • Phenytoin (Dilantin);
  • Rifampin (Rifadin, Rifater, Rifamate, Rimactane);
  • Ritonavir (Norvir);
  • Thảo dược St. John’s wort;
  • Thuốc kháng sinh như clarithromycin (Biaxin) hoặc erythromycin (E-Mycin, E.E.S., Erythrocin, Ery-Tab);
  • Thuốc chống nấm như ketoconazole (Extina, Ketozole, Nizoral, Xolegal).

Danh sách này không phải là danh sách hoàn chỉnh. Nhiều loại thuốc khác cũng có thể tương tác với thuốc. Bạn không nên bắt đầu dùng thuốc mới mà không báo cho bác sĩ biết.

Những loại thuốc nhất định không được dùng trong bữa ăn hoặc cùng lúc với những loại thức ăn nhất định vì có thể xảy ra tương tác. Rượu và thuốc lá cũng có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến chuyên gia sức khỏe của bạn về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.

Tương tác thuốc dưới đây được lựa chọn dựa trên mức độ nghiêm trọng tiềm năng cơ bản và không phải là tất cả.

Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là:

  • Xuất huyết bất thường;
  • Đang hoặc đã từng bị đông máu (ví dụ như huyết khối tĩnh mạch sâu, nghẽn mạch phổi);
  • Ung thư vú, đã chẩn đoán hoặc nghi ngờ đang mắc bệnh hoặc có tiền sử bệnh;
  • Đau tim, đang mắc hoặc mắc bệnh gần đây (trong vòng 12 tháng vừa qua);
  • Bệnh gan;
  • Thiếu protein C hoặc protein S;
  • Các rối loạn đông máu đá biết khác;
  • Đột quỵ, đang mắc hoặc mắc bệnh gần đây (trong vòng 12 tháng vừa qua);
  • Phẫu thuật với thời gian dài không hoạt động;
  • Khối u (phụ thuộc estrogen), đã chẩn đoán hoặc nghi ngờ mắc bệnh – Không nên dùng cho các bệnh nhân gặp các tình trạng này.
  • Hen suyễn;
  • Ung thư hoặc có tiền sử;
  • Tiểu đường;
  • Phù (giữ nước hoặc sưng cơ thể);
  • Lạc nội mạc tử cung;
  • Động kinh;
  • Bệnh túi mật;
  • Bệnh tim;
  • Phù mạch di truyền (sưng mặt, môi, lưỡi, họng);
  • Tăng canxi máu;
  • Cao huyết áp;
  • Tăng triglyceride hoặc chất béo trong máu;
  • Hạ canxi máu, nghiêm trọng;
  • Suy giáp;
  • Vàng da trong khi mang thai hoặc do từng dùng liệu pháp hormone;
  • U gan;
  • Đau nửa đầu;
  • Bệnh ma cà rồng;
  • Lupus ban đỏ hệ thống (SLE) – Sử dụng thận trọng vì thuốc có thể làm cho các tình trạng này trầm trọng hơn.
Tác dụng phụ của Estradiol

Gọi cấp cứu ngay nếu bạn gặp phải bất kỳ dấu hiệu đầu tiên nào sau đây của phản vệ dị ứng: phát ban; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi; họng.

Ngưng dùng estradiol và gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn gặp phải bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào sau đây:

  • Xuất huyết âm đạo bất thường (đặc biệt nếu bạn đã trái qua kỳ mãn kinh);
  • Đau hoặc nặng ngực, cơn đau lan đến cánh tay hoặc vai, buồn nôn, đổ mồ hôi, cảm giác yếu toàn thân;
  • Đột ngột tê hoặc yếu, đặc biệt ở một bên của cơ thể;
  • Đột ngột nhức đầu nặng, nhầm lẫn, có vấn đề với tầm nhìn, lời nói hoặc thăng bằng;
  • Đau như đâm ở ngực, ho đột ngột, thở khò khè, thở gấp, nhịp tim nhanh;
  • Đau, sưng, ấm; mẩn đỏ ở một hoặc cả hai chân;
  • Buồn nôn, nôn mửa, mất cảm giác ngon miệng, khát nhiều, yếu cơ, nhầm lẫn và cảm thấy mệt mỏi hoặc bồn chồn;
  • Có khối u ở vú;
  • Cảm giác muốn ngất xỉu;
  • Đau, sưng hoặc đau nhức ở dạ dày;
  • Vàng da hoặc mắt.

Các tác dụng phụ ít nghiêm trọng hơn bao gồm:

  • Buồn nôn, nôn mửa, đầy hơi, đau bụng nhẹ;
  • Đau vú hoặc sưng;
  • Da mặt nổi tàn nhang hoặc bị sạm;
  • Rụng tóc tại da đầu;
  • Ngứa hoặc tiết dịch âm đạo;
  • Thay đổi ở chu kỳ kinh nguyệt, đột ngột xuất huyết.

Không phải ai cũng gặp các tác dụng phụ như trên. Có thể xuất hiện các tác dụng phụ khác không được đề cập. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Quá liều khi dùng Estradiol

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Triệu chứng quá liều bao gồm:

  • Đau bao tử;
  • Nôn mửa;
  • Xuất huyết âm đạo.

Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.

Bảo quản Estradiol
Bảo quản dưới 30 độ C, tránh ẩm.

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Norethisterone

Nhóm thuốc
Hocmon, Nội tiết tố
Thành phần
Norethisterone
Dược lực của Norethisterone
Norethisterone là hormon kiểu progesteron.
Dược động học của Norethisterone
- Hấp thu: Norethisterone dạng uống được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn.
- Phân bố: Thuốc phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể.Norethisterone gắn nhiều với protein huyết tương, khoảng 80% thuốc gắn với albumin và globulin gắn hormon sinh dục(SHBG). Nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện sau khi uống khoảng 1 đến 3 giờ ở phần lớn người bệnh. Do chuyển hoá bước đầu nên nồng độ thuốc trong máu sau khi uống chỉ bằng 60% nồng độ thuốc sau khi tiêm tĩnh mạch.
- Chuyển hoá: Norethisterone chuyển hoá chủ yếu ở gan bằng phản ứng khử và liên hợp với glucuronid và sulfat.
- Thải trừ: khoảng 60% lượng thuốc bài tiết qua nước tiểu và phân dưới dạng các chất chuyển hoá.
Norethisterone acetat phần lớn bị thuỷ phân bởi các esterase trong máu. Dạng hormon có hoạt tính chu chuyển trong cơ thể là norethisteron được tạo ra do phân cắt bằng enzym.
Tác dụng của Norethisterone
Norethisterone và norethisteron và norethisteron acetat là progestin tổng hợp. Thuốc có chung tác dụng dược lý của progestin. Ở nữ, norethisteron làm biến đổi nội mạc tử cung tăng sinh do estrogen thành nội mạc tử cung tiết ra.
Với liều thường dùng cho tránh thai, northisteron ức chế tiết hormon hướng sinh dục của tuyến yên và do đó ngăn cản quá trình trưởng thnàh của nang và hiện tượng phóng noãn. Thuốc có tác dụng ngừa thai ngay cả khi có phóng noãn.
Khi dùng với liều tránh thai thông thường, thuốc có tác dụng làm thay đổi dịch nhầy cổ tử cung, làm giảm thâm nhập tinh trùng. Norethisteron làm thay đổi cấu trúc nội mạc tử cung gây khó khăn cho phôi bào làm tổ. Thuốc cũng làm giảm số lượng và chiều cao nhung mao tế bào lót mặt trong của vòi Fallop làm trứng vận chuyển chậm. Khi dùng liều cao để điều trị ung thư, northisteron có tác dụng ức chế tuyến yên hoặc tác dụng trực tiếp trên các chất kắng đọng ở u.
Norethisterone còn có tác dụng androgen yếu. Thuốc gây nam tính hoá, tổn thương gan và vàng da mạnh hơn medroyprogesteron acetat.
Norethisteron acetat là dạng ester acid acetic của norethisteron. Dạng acetat có hiệu lực gần gấp đôi norethisteron.
Chỉ định khi dùng Norethisterone
Xuất huyết do rối loạn chức năng, vô kinh nguyên phát hoặc thứ phát, hội chứng tiền kinh nguyệt, bệnh tuyến vú, điều kinh, lạc nội mạc tử cung, carcinoma vú tiến triển.
Cách dùng Norethisterone
Nuốt trọn viên thuốc với nước.
Ngoại trừ có chỉ định khác của bác sĩ, nên dùng thuốc theo phác đồ sau:
Xuất huyết tử cung do rối loạn chức năng:
Uống mỗi lần một viên 5mg, ngày 2 lần trong 10 ngày sẽ ngưng xuất huyết không kèm theo sang thương thực thể trong vòng 1-4 ngày. Trong một số trường hợp cá biệt, xuất huyết sẽ giảm bớt vài ngày đầu sau khi dùng thuốc và ngưng vào khoảng 5-7 ngày sau. Ðể điều trị hoàn toàn, nên uống Norethisterone đều đặn ngay cả khi đã ngưng xuất huyết (cho đến khi dùng tổng cộng 20 viên nén 5mg). Xuất huyết giống như kinh nguyệt về mức độ cũng như thời gian kéo dài sẽ xảy ra khoảng 2-4 ngày sau khi ngưng thuốc.
Xuất huyết nhẹ trong quá trình uống thuốc: Ðôi khi, có thể có xuất huyết nhẹ sau khi đợt xuất huyết đã hết. Không được ngưng thuốc trong trường hợp này.
Không ngưng xuất huyết, xuất huyết ồ ạt: Nếu xuất huyết không ngưng được mặc dù đã uống thuốc đều đặn, nên xem xét đến một nguyên nhân thực thể. Phải thông báo ngay cho bác sĩ điều trị biết sự kiện này vì trong hầu hết các trường hợp, cần áp dụng thêm các biện pháp trị liệu ngay sau đó. Ðiều này cũng nên thực hiện trong trường hợp trong đợt dùng thuốc mà vẫn còn xuất huyết khá nhiều sau đợt ngưng xuất huyết.
Dự phòng tái phát: Ðể ngăn ngừa tái phát xuất huyết tử cung do rối loạn chức năng, nên dùng Norethisterone dự phòng trong 3 chu kỳ tiếp theo, nghĩa là một viên 5mg hai lần mỗi ngày từ ngày thứ 19-26 của chu kỳ (ngày thứ nhất của chu kỳ là ngày đầu của đợt xuất huyết vừa qua). Xuất huyết do ngưng thuốc sẽ xảy ra vài ngày sau khi uống viên thuốc cuối cùng.
Chỉ có bác sĩ mới có thể quyết định khi nào cần áp dụng điều trị này. Quyết định điều trị dựa trên quá trình theo dõi thân nhiệt cơ bản đo hàng ngày.
Vô kinh nguyên phát và thứ phát:
Trong trường hợp vô kinh thứ phát, nên sớm điều trị nội tiết trong vòng tám tuần sau kỳ kinh nguyệt cuối cùng.
Ðể gây xuất huyết giống kinh nguyệt, dùng một estrogen (chẳng hạn như Progynon Depot 10 mg) trước khi uống Norethisterone.
Tuy nhiên, trước khi bắt đầu điều trị, nên loại bỏ khả năng có khối u tuyến yên bài tiết prolactin do theo hiểu biết hiện nay, không thể loại trừ khả năng u tuyến lớn (macroadenomas) gia tăng kích thước với liều cao estrogen dùng kéo dài.
Bắt đầu điều trị: tiêm bắp hai ống Progynon Depot 10mg vào ngày thứ nhất của điều trị và 1 ống Progynon Depot 10 mg vào ngày thứ 14, tiếp theo uống 1 viên Norethisterone 5 mg hai lần mỗi ngày từ ngày điều trị thứ 19 đến ngày thứ 26.
Xuất huyết sẽ bắt đầu vào khoảng ngày thứ 28.
Tiếp tục điều trị (trong ít nhất 2-3 chu kỳ) như sau: tiêm bắp 1 ống Progynon Depot 10mg vào ngày thứ 6 và 16 của kỳ kinh nhân tạo, tiếp theo đó là 1 viên Norethisterone 5 mg mỗi ngày từ ngày thứ 19-26 của chu kỳ (ngày đầu xuất huyết là ngày đầu của chu kỳ).
Nên thử ngưng dùng estrogen và gây xuất huyết theo chu kỳ bằng cách uống mỗi ngày một viên Norethisterone 5mg từ ngày thứ 19-26 của chu kỳ.
Ngoại lệ: Bệnh nhân đã xác định được là bị thiếu hụt sản xuất estrogen nội sinh (vô kinh nguyên phát do loạn tuyến sinh dục).
Ghi chú: Nên áp dụng ngừa thai với phương pháp không dùng nội tiết tố (với ngoại lệ là không dùng phương pháp tính theo chu kỳ kinh nguyệt và phương pháp theo dõi thân nhiệt). Nếu không thấy xuất huyết theo những khoảng thời gian đều đặn khoảng 28 ngày trong quá trình điều trị, nên xem xét đến khả năng có thai, kể cả khi đã áp dụng những biện pháp phòng ngừa. Nên ngưng điều trị cho đến khi có kết quả chẩn đoán phân biệt rõ ràng.
Hội chứng tiền kinh nguyệt, bệnh tuyến vú:
Có thể làm giảm nhẹ các triệu chứng tiền kinh nguyệt như nhức đầu, trầm cảm, ứ nước, căng vú bằng cách uống 1 viên Norethisterone mỗi ngày 1-2 lần, từ ngày 19-26 của chu kỳ.
Các nhận xét ở phần Ghi chú về chỉ định của vô kinh nguyên phát và thứ phát cũng áp dụng được cho chỉ định này.
Ấn định ngày hành kinh:
Có thể dời kỳ kinh gần hơn hay hoãn đi một thời gian trong những trường hợp cần thiết đặc biệt. Tuy nhiên, việc dời kỳ kinh gần hơn với kết hợp progestogen-estrogen thường được lựa chọn nhiều hơn do khả năng có thai hầu như bị loại bỏ bởi sự ức chế rụng trứng.
Ngược lại, hoãn kỳ kinh cần sử dụng Norethisterone tại thời điểm khó ngăn ngừa khả năng có thai, do Norethisterone phải được sử dụng tại thời điểm không thể ngăn cản việc có thai, vậy việc có thai phải được loại trừ bằng các phương pháp hiện hành. Do đó, phương pháp này còn giới hạn trong những trường hợp không có khả năng có thai sớm trong chu kỳ kinh đang được điều trị.
Liều lượng: Một viên nén 5 mg hai lần mỗi ngày trong khoảng thời gian không quá 10-14 ngày, bắt đầu 3 ngày trước kỳ kinh dự tính. Xuất huyết sẽ xuất hiện 2-3 ngày sau khi ngưng thuốc. Nếu không có xuất huyết, phải đi khám bác sĩ.
Lạc nội mạc tử cung:
Ðiều trị bắt đầu vào ngày thứ 5 của kỳ kinh với một viên 5 mg hai lần mỗi ngày, gia tăng đến hai viên 5 mg hai lần mỗi ngày nếu thấy có vết xuất huyết. Khi ngưng xuất huyết, có thể dùng lại liều ban đầu. Thời gian điều trị ít nhất là 4-6 tháng. Trong quá trình điều trị sẽ không có kinh và không rụng trứng. Sau khi ngưng điều trị nội tiết, sẽ xảy ra xuất huyết do ngưng thuốc.
Ung thư vú tiến triển:
Các thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh rằng Norethisterone có thể ảnh hưởng lên ung thư vú tiến triển.
Liều lượng do bác sĩ chỉ định có thể thay đổi khác nhau tùy từng trường hợp và phải được triệt để chấp hành.
Thận trọng khi dùng Norethisterone
Trước khi bắt đầu điều trị với Norethisterone, nên khám tổng quát thể trạng và phụ khoa (bao gồm khám vú và phết tế bào cổ tử cung) và phải không có thai. Nên khám kiểm tra định kỳ khoảng 6 tháng khi dùng thuốc dài ngày.
Phải thông báo cho bác sĩ nếu bệnh nhân bị đái tháo đường vì bệnh này cần được theo dõi cẩn thận. Thuốc có thể làm thay đổi nhu cầu thuốc uống chống đái tháo đường hoặc insulin.
Kết quả nguyên cứu dịch tễ học đã kết luận rằng cần chú ý khi sử dụng estrogen uống và/hoặc thuốc ức chế rụng trứng chứa progestogen do tỷ lệ gia tăng chứng thuyên tắc do huyết khối. Mặc dù Norethisterone không chứa estrogen, nên đề phòng khả năng nguy cơ thuyên tắc do huyết khối, đặc biệt khi có tiền sử bệnh thuyên tắc do huyết khối hay đái tháo đường nặng có tổn thương mạch máu hoặc bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm.
Trong một số hiếm trường hợp u gan lành tính và hãn hữu hơn là u gan ác tính, đã thấy vài trường hợp có thể dẫn đến xuất huyết nặng trong ổ bụng sau khi dùng các nội tiết tố như norethisterone. Do đó, phải báo cho bác sĩ khi bị đau vùng bụng trên kéo dài.
Chống chỉ định với Norethisterone
Có thai, rối loạn chức năng gan, hội chứng Dubin-Johnson, hội chứng Rotor, đã hoặc đang có u gan (trong ung thư vú tiến triển, u gan là chống chỉ định khi đó là ung thư nguyên phát), tiền sử vàng da hoặc ngứa nhiều khi mang thai, tiền sử herpes khi có thai, bệnh tắc mạch do huyết khối.
Tương tác thuốc của Norethisterone
Nhu cầu thuốc tiểu đường uống và insulin có thể thay đổi.
Tác dụng phụ của Norethisterone
Trong một số hiếm trường hợp có thể xảy ra buồn nôn.
Quá liều khi dùng Norethisterone
Dùng quá liều có thể gây buồn nôn, nôn, to vú và chảy máu ân đạo. Không có thuóoc giải độc đặc hiệu và phải tiến hành điều trị triệu chứng.
Nếu dùng quá liều với lượng lớn và được phát hiện sớm thì có thể tiến hành rửa dạ dày.
Bảo quản Norethisterone
Thuốc độc bảng B.
Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ thích hợp, vào khoảng 15-30 độ C.

Các thuốc khác có thành phần norethisterone