Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm
Thành phần
Ofloxacin 200 mg/100 ml
Dược lực của Ofloxacin
Ofloxacine là kháng sinh nhóm quinolon.
Dược động học của Ofloxacin
Ofloxacin được hấp thu tốt sau khi uống với độ khả dụng sinh học hầu như 100%. Trung bình nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 1 liều duy nhất 200mg ofloxacin là 220 mcg/ml và đạt được trong vòng 6 giờ sau khi uống. Thức ăn có thể làm chậm sự hấp thu thuốc nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến mức độ hấp thu thuốc.Khoảng 25% thuốc gắn kết với protein huyết tương. Ofloxacin được phân bố rộng rãi trong các mô và dịch của cơ thể như là phổi, da, mụn nước, cổ tử cung , buồng trứng, mô và dịch tiết tiền liệt tuyến, đàm. Ofloxacin đào thải chủ yếu qua đường thận. Khoảng 75-80% liều uống được bài xuất qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa, dưới 5% được bài xuất dưới dạng chất chuyển hóa khử methyl hay N-oxid. Thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương thay đổi từ 5-8 giờ. Thời gian bán hủy có thể kéo dài trong trường hợp suy thận nặng.
Tác dụng của Ofloxacin
Ofloxacine là thuốc kháng sinh nhóm fluoroquinolon giống như ciprofloxacin, nhưng ofloxacine khi uống có sinh khả dụng cao hơn 95%. Ofloxacin có phổ kháng khuẩn rộng bao gồm Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae và một vài vi khuẩn gram dương khác. Ofloxacin có tác dụng mạnh hơn ciprofloxacin đối với Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae. Nó cũng có tác dụng đối với Mycobacterium leprae và cả Mycobacterium spp. khác. Ofloxacin có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế tác dụng chưa được biết đầy đủ. Giống như các thuốc quinolon kháng khuẩn khác, ofloxacin ức chế DNA-gyrase là enzym cần thiết trong quá trình nhân đôi, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.
Chỉ định khi dùng Ofloxacin
Nhiễm trùng do các vi khuẩn nhạy cảm: nhiễm trùng hô hấp thấp, tai mũi họng, da & mô mềm, sinh dục, tiết niệu, lậu, viêm niệu đạo & cổ tử cung, nhiễm trùng xương khớp, tiêu hóa & đường mật, nhiễm trùng huyết.
Cách dùng Ofloxacin
Không dùng quá 10 ngày. - Liều: 200 - 400 mg x 2/ngày. - Suy thận ClCr 10 - 50 mL/phút: 200 - 400 mg x 1 lần/ngày, ClCr > 10 mL/phút: 100 - 200 mg x 1 lần/ngày. - Xơ gan: tối đa 400 mg/ngày.
Thận trọng khi dùng Ofloxacin
Tổng quát: Nên xem xét cẩn thận giữa lợi ích và yếu tố nguy cơ tiềm tàng khi sử dụng ofloxacin trong những trường hợp có bệnh lý ở hệ thống thần kinh trung ương kể cả động kinh và xơ cứng động mạch não. Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng đã được nhìn thấy ở một số bệnh nhân đang dùng fluoroquinolone. Nên tránh tiếp xúc với ánh sáng mặt trời. Nếu xảy ra phản ứng nhạy cảm ánh sáng thì phải ngưng dùng thuốc. Bệnh nhân có chức năng thận suy giảm cần phải thay đổi chế độ điều trị. Khuyến cáo: Tính an toàn và hiệu quả của ofloxacin ở trẻ em, trẻ đang lớn (trẻ dưới 18 tuổi), phụ nữ có thai và cho con bú thì chưa được biết rõ. Cũng như những quinolone khác, ofloxacin có thể kích thích thần kinh trung ương gây ra triệu chứng run rẩy, bồn chồn, cảm giác nhẹ lâng lâng, lú lẫn và ảo giác. Nếu những triệu chứng này xuất hiện, nên ngưng thuốc và tiến hành những biện pháp điều trị thích hợp. Khi có dấu hiệu đau gân, cần ngưng dùng ngay tức khắc những kháng sinh thuộc nhóm fluoroquinolone. Tính nhạy cảm chéo: Những bệnh nhân có tình trạng mẫn cảm với một fluoroquinolone hay với những dẫn xuất của quinolone có cấu trúc hóa học tương tự cũng có thể mẫn cảm với ofloxacin. Sử dụng thuốc cho trẻ em: Fluoroquinolone không được khuyên dùng ở trẻ em và trẻ sơ sinh. Người già: Những công trình nghiên cứu đã được thực hiện cho thấy không có những biến chứng đặc hiệu riêng ở người già khiến cho phải hạn chế sự sử dụng fluoroquinolone ở nhóm người này. Tuy nhiên ở người già thường có tình trạng suy giảm chức năng thận theo tuổi tác nên cần phải điều chỉnh liều khi sử dụng fluoroquinolone. Tính sinh đột biến-Tính sinh ung thư: Hiện nay những công trình nghiên cứu lâu dài về tính sinh ung thư của ofloxacin ở chuột thì chưa được thực hiện. Người ta không thấy ofloxacin sinh đột biến trong các test vi khuẩn Ames, trong các thử nghiệm sinh tế bào in vitro và in vivo, thử nghiệm trao đổi nhiễm sắc thể từ chị em, thử nghiệm phục hồi ADN hay thử nghiệm gây chết tính trội. Thận trọng khi sử dụng dạng thuốc nhỏ mắt: Không được dùng thuốc để điều trị dự phòng (do nguy cơ chọn lọc chủng đề kháng). Trường hợp bệnh không được cải thiện nhanh, hoặc trong trị liệu lâu dài cần theo dõi kiểm tra vi trùng học về tính nhạy cảm của các chủng vi khuẩn, phát hiện chủng nào kháng thuốc để có biện pháp điều trị thích hợp. Trường hợp trị liệu cùng với một thuốc nhỏ mắt chứa hoạt chất khác, phải dùng cách khoảng 15 phút. Không được tiêm thuốc nhỏ mắt vào xung quanh hoặc trong mắt. LÚC CÓ THAI Ofloxacin qua được màng nhau. Cho đến nay chưa có một công trình nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở người. Tuy nhiên người ta nhận thấy ofloxacin gây ra bệnh khớp trong các công trình nghiên cứu ở thú vật. Thuốc không được khuyên dùng ở phụ nữ có thai. LÚC NUÔI CON BÚ Ofloxacin hiện diện trong sữa mẹ. Vì ở thú vật fluoroquinolone có biểu hiện gây tổn thương vĩnh viễn sụn khớp ở những khớp chịu đựng sức nặng, nên nếu cần phải dùng fluoroquinolone không thể dùng kháng sinh khác thay thế người ta khuyên không nên cho con bú.
Chống chỉ định với Ofloxacin
Mẫn cảm với quinolone, trẻ > 18 tuổi, phụ nữ có thai, cho con bú, tiền sử dễ bị co giật: xơ cứng động mạch não nặng, động kinh, rối loạn chức năng thận.
Bởi vì không có antidote đặc hiệu cho ofloxacin nên trong trường hợp dùng thuốc quá liều chỉ điều trị nâng đỡ và điều trị triệu chứng, bao gồm những bước sau: 1. Rửa dạ dày hoặc gây ói. 2. Bù nước đầy đủ. 3. Ðiều trị nâng đỡ.
Đề phòng khi dùng Ofloxacin
- Ngưng thuốc khi có dấu hiệu mẫn cảm hoặc triệu chứng viêm gân. - Phải truyền IV chậm 1 lọ trong 60 phút.
Bảo quản Ofloxacin
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 25 độ C, tránh ẩm ướt. Giữ thuốc xa tầm tay trẻ em.
