Thuốc giảm đau, hạ sốt, Nhóm chống viêm không Steroid, Thuốc điều trị Gút và các bệnh xương khớp
Thành phần
Paracetamol 325mg
Dược lực của Paracetamol
Paracetamol là thuốc giảm đau hạ sốt không steroid.
Dược động học của Paracetamol
- Hấp thu: Paracetamol được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hoá. Thức ăn có thể làm viên nén giải phóng kéo dài paracetamol chậm được hấp thu một phần và thức ăn giàu carbon hydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống với liều điều trị. - Phân bố: Paracetamol được phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương. - Chuyển hoá: Paracetamol chuyển hoá ở cytocrom P450 ở gan tạo N - acetyl benzoquinonimin là chất trung gian , chất này tiếp tục liên hợp với nhóm sulfydryl của glutathion để tạo ra chất không có hoạt tính. - Thải trừ: Thuốc thải trừ qua nước tiểu chủ yếu dạng đã chuyển hoá, độ thanh thải là 19,3 l/h. Thời gian bán thải khoảng 2,5 giờ. Khi dùng paracetamol liều cao (>10 g/ngày), sẽ tạo ra nhiều N - acetyl benzoquinonomin làm cạn kiệt glutathion gan, khi đó N - acetyl benzoquinonimin sẽ phản ứng với nhóm sulfydrid của protein gan gây tổn thương gan, hoại tử gan, có thể gây chết người nếu không cấp cứu kịp thời.
Tác dụng của Paracetamol
Paracetamol (acetaminophen hay N - acetyl - p - aminophenol) là chất chuyển hoá có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin, tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin. Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, toả nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên. Paracetamol với liều điều trị ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid - base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat, vì paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ thần kinh trung ương. Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu. Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.
Chỉ định khi dùng Paracetamol
- Điều trị các triệu chứng đau trong các trường hợp: đau đầu, đau nửa đầu, đau răng, đau nhức do cảm cúm, đau họng, đau nhức cơ xương, đau do viêm khớp, đau sau khi tiêm ngừa hay nhổ răng.- Hạ sốt ở bệnh nhân bị cảm hay những bệnh có liên quan đến sốt.Tính chất:Acetaminophen là thuốc giảm đau - hạ sốt hữu hiệu. Thuốc tác động lên trung tâm điều nhiệt ở vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tăng tỏa nhiệt do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên làm giảm thân nhiệt ở người bị sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt bình thường. Ở liều điều trị, hiệu quả giảm đau, hạ sốt tương đương Aspirin nhưng Acetaminophen ít tác động đến hệ tim mạch và hệ hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid - base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày. Acetaminophen hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thời gian bán thải là 1,25 - 3 giờ. Thuốc chuyển hóa ở gan và thải trừ qua thận.
Cách dùng Paracetamol
- Cách mỗi 6 giờ uống một lần.- Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: uống 1 viên/ lần.- Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: uống 1 ½ viên/ lần.Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.Lưu ý: * Liều tối đa/24 giờ: - Đối với trẻ em: uống không quá 5 lần/ ngày.* Không nên kéo dài việc tự sử dụng thuốc mà cần có ý kiến bác sĩ khi: - Có triệu chứng mới xuất hiện. - Sốt cao (39,5oC) và kéo dài hơn 3 ngày hoặc tái phát. - Đau nhiều và kéo dài hơn 5 ngày. QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ: Quá liều Acetaminophen do dùng một liều độc duy nhất hoặc do uống lặp lại liều lớn Acetaminophen (7,5 - 10 g mỗi ngày, trong 1 - 2 ngày) hoặc do uống thuốc dài ngày. Hoại tử gan phụ thuộc liều là tác dụng độc cấp tính nghiêm trọng nhất do quá liều và có thể gây tử vong.Biểu hiện của quá liều Acetaminophen: buồn nôn, nôn, đau bụng, triệu chứng xanh tím da, niêm mạc và móng tay.Biểu hiện của ngộ độc nặng Acetaminophen: ban đầu kích thích nhẹ, kích động và mê sảng. Tiếp theo là ức chế hệ thần kinh trung ương: sững sờ, hạ thân nhiệt, mệt lả, thở nhanh và nông; mạch nhanh, yếu, không đều, huyết áp thấp và suy tuần hoàn.Cách xử trí: Chẩn đoán sớm rất quan trọng trong điều trị quá liều Acetaminophen.Khi nhiễm độc Acetaminophen nặng, cần điều trị hỗ trợ tích cực. Cần rửa dạ dày trong mọi trường hợp, tốt nhất trong vòng 4 giờ sau khi uống.Liệu pháp giải độc chính là dùng những hợp chất Sulfhydryl. N - acetylcystein có tác dụng khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch.Ngoài ra, có thể dùng Methionin, than hoạt và/ hoặc thuốc tẩy muối.
Thận trọng khi dùng Paracetamol
Paracetamol tương đối không độc với liều điều trị. Đôi khi có những phản ứng da gồm ban dát sần ngứa và mày đay, những phản ứng mẫn cảm khác gồm phù thanh quản, phù mạch, và những phản ứng kiểu phản vệ có thể ít khi xảy ra. Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, và giảm toàn thể huyết cầu đã xảy ra với việc sử dụng những dẫn chất p - aminophenol, đặc biệt khi dùng kéo dài các liều lớn. Giảm bạch cầu trung tính và ban xuất huyết giảm tiểu cầu đã xảy ra khi dùng paracetamol. Hiếm gặp mất bạch cầu hạt ở người bệnh dùng paracetamol. Người bị phenylceton - niệu (nghĩa là thiếu hụt gan xác định tình trạng của phenylalamin đưa vào cơ thể phải được cảnh báo là một số chế phẩm paracetamol chứa aspartam, sẽ chuyển hoá trong dạ dày ruột thành phenylalamin sau khi uống. Một số dạng thuốc paracetamol có trên thị trường chứa sulfit có thể gây phản ứng kiểu dị ứng, gồm cả phản vệ và những cơn hen đe doạ tính mạng hoặc ít nghiêm trọng hơn cả ở một số người quá mẫn. Phải dùng paracetamol thận trọng ở người bệnh có thiếu máu từ trước, vì chứng xanh tím có thể không biểu lộ rõ, mặc dù có những nồng độ cao nguy hiểm của methemoglobin trong máu. Uống nhiều rượu có thể gây tăng độc tính với gan của paracetamol, nên tránh hoặc hạn chế uống rượu. Chỉ nên dùng paracetamol cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.
Chống chỉ định với Paracetamol
Quá mẫn với một trong các thành phần của thuốc. Người bệnh thiếu hụt glucose - 6 - phosphat dehydrogenase.
Tương tác thuốc của Paracetamol
Uống dài ngày liều cao Acetaminophen làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của Coumarin và dẫn chất Indandion. Cần chú ý đến khả năng gây hạ sốt nghiêm trọng ở người bệnh dùng đồng thời Phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt. Các thuốc chống co giật (Phenytoin, Barbiturat, Carbamazepin), Isoniazid và các thuốc chống lao có thể làm tăng độc tính đối với gan của Acetaminophen. Uống rượu quá nhiều và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ Acetaminophen gây độc cho gan.
Tác dụng phụ của Paracetamol
Ít gặp: ban da; buồn nôn, nôn; bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày; giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, thiếu máu. Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn. Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Quá liều khi dùng Paracetamol
Biểu hiện: Nhiễm độc paracetamol có thể do dùng một liều độc duy nhất, hoặc do uống lặp lại liều lớn hơn paracetamol hoặc do uống thuốc dài ngày. Hoại tử gan phụ thuộc liều là tác dụng độc cấp tính nghiêm trọng nhất do quá liều và có thể gây tử vong. Buồn nôn, nôn và đau bụng thường xảy ra trong vòng 2 - 3 giừo sau khi uống liều độc của thuốc. Methemoglobin máu, dẫn đến chứng xanh tím da, niêm mạc và móng tay là một dấu hiệu đặc trưng nhiễm độc cấp tính dẫn chất p - aminophenol, một lượng nhỏ sulfhemoglobin cũng có thể được sản sinh. Trẻ em có khuynh hướng tạo methemoglobin dễ hơn người lớn sau khi uống paracetamol. Khi bị ngộ độc nặng, ban đầu có thể kích thích hệ thần kinh trung ương, kích động và mê sảng. Tiếp theo có thể là ức chế hệ thần kinh trungương, sững sờ, hạ thân nhiệt, mệt lả, thở nhanh, nông, mạch nhanh, yếu, không đều, huyết áp thấp và suy tuần hoàn. Truỵ mạch do giảm oxy huyết tương đối và do tác dụng ức chế trung tâm,tác dụng này chỉ xảy ra với liều rất lớn. Sốc có thể xảy ra nếu giãn mạch nhiều. Cơn co giật ngẹt thở gây tử vong có thể xảy ra. Thường hôn mê xảy ra trước khi chết đột ngột hoặc sau vài ngày hôn mê. Điều trị: Khi nhiễm độc nặng điều quan trọng trong điều trị quá liều là điều trị hỗ trợ tích cực. Cần rửa dạ dày trong mọi trường hợp, tốt nhất trong vòng 4 giờ sau khi uống. Liệu pháp giải độc chính là dùng những hợp chất sulfhydryl, có lẽ tác động một phần do bổ sung dự trữ glutathion ở gan. N - acetylcystein có tác dụng khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch. phải cho thuốc ngay lập tức nếu chưa đến 36 giờ kể từ khi uống paracetamol. Ngoài ra có thể dùng than hoạt hoặc thuốc tẩy muối, hoặc nước chè đặc để làm giảm hấp thu paracetamol.
Đề phòng khi dùng Paracetamol
Đối với người bị phenylceton - niệu và người phải hạn chế lượng phenylalanin đưa vào cơ thể nên tránh dùng Acetaminophen với thuốc hoặc thực phẩm có chứa Aspartam. Đối với một số người quá mẫn (bệnh hen) nên tránh dùng Acetaminophen với thuốc hoặc thực phẩm có chứa sulfit. Phải dùng thận trọng ở người bệnh có thiếu máu từ trước, suy giảm chức năng gan và thận. Uống nhiều rượu có thể gây tăng độc tính với gan của Acetaminophen, nên tránh hoặc hạn chế uống rượu. Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven-Jonhson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP). PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ: Chưa xác định được tính an toàn của Acetaminophen đối với thai nhi khi dùng thuốc cho phụ nữ có thai. Do đó, chỉ nên dùng thuốc ở người mang thai khi thật cần thiết. Nghiên cứu ở người mẹ cho con bú, dùng Acetaminophen không thấy có tác dụng không mong muốn ở trẻ bú mẹ. LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC: Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Bảo quản Paracetamol
Bảo quản thuốc ở dưới 40 độ C, tốt nhất là 15 - 30 độ C, tránh để đông lạnh dung dịch hoặc dịch treo uống.
Dùng Paracetamol theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần lidocain
Nhóm thuốc
Thuốc gây tê, mê
Thành phần
Lidocaine hydrochloride
Tác dụng của Lidocain
Lidocain là thuốc tê tại chỗ, nhóm amid, có thời gian tác dụng trung bình. Thuốc tê tại chỗ phong bế cả sự phát sinh và dẫn truyền xung động thần kinh bằng cách giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh với ion natri, do đó ổn định màng và ức chế sự khử cực, dẫn đến làm giảm lan truyền hiệu điện thế hoạt động và tiếp đó là block dẫn truyền xung động thần kinh. Lidocain được dùng rộng rãi nhất, gây tê nhanh hơn, mạnh hơn, rộng hơn và thời gian dài hơn so với procain cùng nồng độ. Lidocain còn được dùng cho người mẫn cảm với thuốc tê loại ester. Lidocain là thuốc chống loạn nhịp,chẹn kênh Na+, nhóm 1B, được dùng tiêm tĩnh mạch để điều trị loạn nhịp tâm thất. Lidocain làm giảm nguy cơ rung tâm thất ở người nghi có nhồi máu cơ tim. Lidocain còn chẹn cả những kênh Na+ mở và kênh Na+ không hoạt hoá của tim. Sự phục hồi sau đó nhanh, nên lidocain có tác dụng trên mô tim khử cực(thiếu máu cục bộ) mạnh hơn là trên tim không thiếu máu cục bộ.
Chỉ định khi dùng Lidocain
Gây tê trong phẫu thuật, răng hàm mặt, chống loạn nhịp tim. Lidocain là thuốc chọn lọc để điều trị ngoại tâm thu thất trong nhồi máu cơ tim, điều trị nhịp nhanh thất và rung tâm thất.
Cách dùng Lidocain
- Gây tê tiêm ngấm (dưới da hay quanh dây thần kinh) dung dịch 0,25-0,5%, phẫu thuật nhỏ; 2-5ml dd 0,5%, phẫu thuật lớn tới 100ml. Tối đa: 3mg/kg - Gây tê dẫn truyền dung dịch: 1-2%. Có thể tới 50ml (1%). - Gây tê ngoài màng cứng: dd 0,2-5% dùng 20-30ml (1,5%). - Gây tê bề mặt, tùy theo bề mặt (niêm mạc) dd 1-2%.
Thận trọng khi dùng Lidocain
Dung dịch để tiêm truyền IV phải đem pha loãng trước khi tiêm. Không tiêm IV trực tiếp. Nếu có suy tim, suy gan thì phải giảm liều. - Có thể dùng phối hợp với adrenalin (dung dịch 0,001%) để kéo dài thời gian tê, khi đó có thể dùng gấp đôi liều kể trên. Nhưng tránh dùng phối hợp này khi gây tê gần ngón tay và ở qui đầu vì có thể gây ra hoại thư. - Luôn có phương tiện cấp cứu (hồi sức, oxy, thuốc...) phòng phản ứng phụ liên quan đến tim mạch, hô hấp, thần kinh. - Không được tiêm vào mạch, khi tiêm thỉnh thoảng phải kiểm tra đề phòng tiêm vào mạch. - Phải thận trọng, kỹ thuật chuyên sâu, chính xác để đảm bảo an toàn và hiệu quả, liều lượng thích hợp, nhất là gây tê các vùng khác nhau. - Giảm liều với người cao tuổi, người mất sức, bệnh cấp tính và tình trạng sinh lý, thần kinh bất thường. - Phong bế ngoài màng cứng, dưới nhện coi chừng hạ huyết áp và chậm nhịp tim, cần có sẵn dịch truyền, thuốc vận mạch và oxygen để cấp cứu. - Thận trọng khi dùng với người chậm nhịp nặng, rối loạn dẫn truyển trong tim, ngộ độc digital nặng; người suy gan – thận. - Phong bế cạnh cổ tử cung, gây chậm nhịp tim thai nhi có khi tử vong. - Tiêm vào mạch, dưới nhện vùng đầu, cổ, hậu nhãn cầu, quanh chân răng,..hạch sao đưa đến phản ứng phụ nghiêm trọng (như ngừng hô hấp). Cần có phương tiện cấp cứu sẵn sàng. - Thận trọng với người tăng thân nhiệt ác tính di truyền. - Thuốc phản ứng với kim loại, gây kích ứng nặng chỗ tiêm, tránh để thuốc tiếp xúc lâu với kim loại (kể cả bơm tiêm) thuốc đổi màu, thuốc thừa đơn liều phải bỏ đi. - Thuốc có hiệu quả giảm đau sản khoa, ít tác dụng phụ (nhưng phong bế cạnh cổ tử cung gây chậm nhịp tim thai). - Phản ứng phụ thường gặp: lo lắng, choáng váng, mờ mắt, run, ngủ gà; tê, ù tai, tê lưỡi, nôn, buồn nôn, mất định hướng. Hiếm gặp: co giật, ức chế hô hấp hoặc ngừng hô hấp, hạ huyết áp, trụy tim mạch, chậm nhịp tim, ngừng tim. Mất ý thức. Dị ứng hiếm: viêm da, co thắt phế quản, sốc phản vệ. Thần kinh: kéo dài mất cảm giác, loạn cảm, mệt mỏi, liệt chi dưới, mất điều khiển, co thắt.
Chống chỉ định với Lidocain
Quá mẫn với thuốc. Hội chứng W.P.W. Rối loạn dẫn truyền rõ rệt. Suy tim hoặc gan nặng. Mạch chậm. Người bệnh có hội chứng Adám-Stockes hoặc có rối loạn xoang-nhĩ nặng, block trong thất. Rối loạn chuyển hoá porphyrin.
Tương tác thuốc của Lidocain
Các thuốc chống loạn nhịp tim khác. Thuốc lợi niệu. Thuốc chẹn bêta. Thuốc điều trị dạ dày như cimetidine. Adrenalin phối hợp với lidocain làm giảm tốc độ hấp thu và độc tính, do đó kéo dài thời gian tác dụng của lidocain. Những thuốc gây tê dẫn chất amid có tác dụng chống loạn nhịp khácn hư mexiletin, tocainid, hoặc lidocain dùng toàn thân hoặc thuốc tiêm gây tê cục bộ: sẽ gây nguy cơ độc hại(do tác dụng cộng hợp trên tim) vànguy cơ quá liều khi dùng lidocain toàn thân hoặc thuốc tiêm gây tê cục bộ), nếu dùng đồng thời bôi, đắp lidocain trên niêm mạc với lượng lớn, dùng nhiều lần, dùng ở vùng miệng và họng hoặc nuốt.
Tác dụng phụ của Lidocain
Cùng với tác dụng phong bế dẫn truyền ở sợi trục thần kinh tại hệ thần kinh ngoại vi, thuốc tê ảnh hưởng đến chức năng của tất cả những cơ quan mà sự dẫn truyền xung động tới. Do đó thuốc có tác dụng quan trọng trên hệ thần kinh trung ương, các hạch tự động, khớp thần kinh cơ và tất cả các dạng cơ. Mức độ nguy hiểm của các tác dụng phụ tỷ lệ với nồng độ của thuốc tê trong tuần hoàn. - Thường gặp: Chóng mặt, buồn ngủ, dị cảm, hôn mê, co giật, hạ huyết áp, rét run. - Ít gặp: block tim, loạn nhịp, truỵ tim mạch, ngừng tim, khó thở, suy giảm hoặc ngừng hô hấp, ngủ lịm, hôn mê, kích động, co giật, ngứa, phù da, buồn nôn, nôn, dị cảm, nhìn mờ, song thị... Quá liều: tử vong do rung tâm thất hoặc ngừng tim.
Quá liều khi dùng Lidocain
Thường do tiêm nhầm vào khoang dưới nhện và nồng độ thuốc cao trong huyết tương. Nhiễm độc thuốc gây tê lọai amid: bồn chồn, lo lắng, nhìn mờ, run, ngủ gà, co giật, mất ý thức, có thể ngừng thở. Hạ huyết áp, ức chế tim, ngừng tim. Xử trí: thông khí chống co giật. Dùng diazepam, Na thiopenton, Nếu cần dùng Suxamethonium, thông khí nhân tạo hồi sức tim mạch. Lưu ý liều độc của thuốc rất khác với từng người, thủ thuật tiến hành và chỉ định. Liều dùng không vượt quá 3mg/kg nhưng phụ thuộc phương thức gây tê. Cần theo dõi sát người bệnh, đủ phương tiện cấp cứu. Ở người huyết áp thấp, dùng quá liều, sai tư thế bệnh nhân, tiêm nhầm vào khoang dưới nhện khi gây tê màng cứng đoạn cột sống ngực, thắt lưng và chùm đuôi ngựa gây ra tụt huyết áp, hạ nhiệt khoảng gian sườn – Phong bế giao cảm có thể gây ra hạ huyết áp và chậm nhịp tim. Nên làm liều kiểm tra (test dose).
