- Điều trị cấp và điều trị duy trì viêm thực quản có trợt loét ở người bệnh trào ngược dạ dày - thực quản (dùng tới 8 tuần).- Điều trị loét dạ dày - tá tràng cấp.- Điều trị các chứng tăng tiết toan bệnh lý, như hội chứng Zollinger - Ellison, u đa tuyến nội tiết, tăng dưỡng bào hệ thống.- U đa tuyến tuỵ.DƯỢC LỰC HỌC- Lansoprazol là dẫn chất benzimidazol có tác dụng chống tiết axit dạ dày theo cơ chế ức chế bơm proton trên bề mặt tế bào thành dạ dày. Lansoprazol có liên quan cấu trúc và dược lý với omeprazol. Lansoprazol ức chế dạ dày tiết aixt cơ bản và khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân kích thích nào. Mức độ ức chế tiết axit dạ dày phụ thuộc liều dùng và thời gian điều trị, nhưng lansoprazol ức chế tiết axit tốt hơn các chất đối kháng thụ thể H2.- Lansoprazol có thể ngăn chặn Helicobacter pylori ở người loét dạ dày tá tràng bị nhiễm xoắn khuẩn này. Nếu phối hợp với một hoặc nhiều thuốc chống nhiễm khuẩn (như amoxicillin, clarithromycin), lansoprazol có thể hiệu quả trong việc tiệt trừ viêm nhiễm dạ dày do H.pylori.DƯỢC ĐỘNG HỌC:- Lansoprazol hấp thu nhanh, nồng độ tối đa trung bình đạt được trong khoảng 1,7 giờ sau khi uống, với khả dụng sinh học tuyệt đối trên 80%. Ở người khỏe, nửa đời trong huyết tương là 1,5 giờ. Cả nồng độ thuốc tối đa và diện tích dưới đường cong đều giảm khoảng 50% nếu dùng thuốc khoảng 30 phút sau bữa ăn. Lansoprazol liên kết với protein huyết tương khoảng 97%, chuyển hóa nhiều ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 để thành 2 chất chuyển hóa chính: sulfon lansoprazol và hydroxy lansoprazol. Các chất chuyển hóa có rất ít hoặc không còn tác dụng chống tiết axit. Khoảng 20% thuốc dùng được bài tiết vào mật và nước tiểu.- Thải trừ lansoprazol bị kéo dài ở người bị bệnh gan nặng, nhưng không thay đổi ở người suy thận nặng. Do vậy, cần giảm liều đối với người bị gan nặng.
Cách dùng Pylotrip-kit
Theo sự chỉ định của thầy thuốc, hoặc liều trung bình là :Viêm thực quản có trợt loétĐiều trị chứng thời gian ngắn cho tất cả các trường hợp viêm thực quản :- Liều người lớn thường dùng : 30 mg, 1 lần/ngày, dùng trong 4 - 8 tuần. Có thể dùng thêm 8 tuần nữa nếu chưa khỏi.- Điều trị duy trì sau chữa khỏi viêm thực quản trợt loét để giảm tái phát : người lớn 15mg/ngày.Loét dạ dày: 15 - 30 mg, 1 lần/ngày, dùng trong 4 - 8 tuần. Uống vào buổi sáng trước bữa ăn sáng.Loét tá tràng: 15 mg, 1 lần/ngày, dùng trong 4 tuần hoặc đến khi khỏi bệnh.Tăng tiết toan khác (hội chứng Z.E)- Liều thường dùng cho người lớn là 60 mg, 1 lần/ngày. Uống vào buổi sáng trước bữa ăn sáng. Sau đó điều chỉnh liều theo sự dung nạp và mức độ cần thiết để đủ ức chế tiết acid dịch vị và tiếp tục điều trị cho đến khi đạt kết quả lâm sàng.- Liều uống trong những ngày sau cần khoảng từ 15 - 180 mg hàng ngày để duy trì tiết acid dịch vị cơ bản dưới 10 mEq/giờ (5 mEq/giờ ở người bệnh trước đó có phẫu thuật dạ dày ). Liều trên 120 mg nên chia làm 2 lần uống.- Cần điều chỉnh liều cho người có bệnh gan nặng. Phải giảm liều, thường không được vượt quá 30 mg/ngày.Thời kỳ cho con bú- Cả Lansoprazol và các chất chuyển hóa đều bài tiết qua sữa ở chuột cống và có thể sẽ bài tiết qua sữa người mẹ. Vì tác dụng gây ung thư của thuốc trên súc vật đã được chứng minh, nên tránh dùng ở người cho con bú.
Tương tác thuốc của Pylotrip-kit
- Lansoprazol được chuyển hóa nhờ hệ enzym cytochrom P450, nên tương tác với các thuốc khác được chuyển hóa bởi cùng hệ enzym này. Do vậy, không nên dùng lansoprazol cùng với các thuốc khác có cùng hệ chuyển hóa bởi cytochrom P450. - Không thấy có ảnh hưởng lâm sàng quan trọng tới nồng độ diazepam, phenytoin, theophylin, prednisolon hoạc wafarin khi dùng chung cùng với lansoprazol. - Lansoprazol làm giảm tác dụng của Ketoconazol, itraconazol và các thuốc khác có sự hấp thu cần môi trường acid. - Sucralfat làm chậm và giảm hấp thu lansoprazol (khoảng 30%).
Tác dụng phụ của Pylotrip-kit
Các phản ứng phụ thường gặp nhất ở Lansoprazol là ở đường tiêu hóa như ỉa chảy, đau bụng, ngoài ra một số người bệnh có đau đầu, chóng mặt. Thường gặp : ADR >1/100. - Toàn thân : Đau đầu, chóng mặt. - Tiêu hóa : ỉa chảy, đau bụng, buồn nôn, nôn, táo bón, khó tiêu. - Da : Phát ban. Ít gặp : 1/1000 Toàn thân : Mệt mỏi. Cận lâm sàng : - Tăng mức gastrin huyết thanh, enzym gan, hematocrit, hemoglobin, acid uric và protein niệu. Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn mà bạn gặp phải khi dùng thuốc.
Đề phòng khi dùng Pylotrip-kit
- Không dùng thuốc quá hạn ghi trên hộp, hoặc khi có nghi ngờ về chất lượng của thuốc như : Viên bị ướt, bị biến màu. - Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cần biết thêm thông tin xin hãy hỏi ý kiến của Bác sĩ hoặc Dược sĩ.
Dùng Pylotrip-kit theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Lansoprazole
Nhóm thuốc
Thuốc đường tiêu hóa
Thành phần
Lansoprazole
Dược lực của Lansoprazole
Lansoprazole là thuốc ức chế tiết acid mạnh do ức chế hoạt động men H+,K+ ATPase trong tế bào thành của niêm mạc dạ dày và giữ một vai trò quan trọng như bơm proton.Trên lâm sàng, Lansoprazole đạt được tỷ lệ chữa lành nhanh và cao chống loét dạ dày và loét tá tràng. Sự hữu dụng của thuốc đã được chứng minh. Ngoài ra thuốc còn được chứng minh có tác dụng trong điều trị viêm thực quản trào ngược và hội chứng Zollinger-Ellison.
Dược động học của Lansoprazole
- Hấp thu: Lansoprazole hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá, nhưng thay đổi tuỳ thuộc theo liều dùng và pH dạ dày. Sinh khả dụng theo đường uống có thể tới 70% nếu dùng lặp lại. - Phân bố: Thuốc gắn mạnh vào protein huyết tương. - Chuyển hoá: Thuốc chuyển hoá qua gan. - Thải trừ: Lansoprazol thải trừ qua thận 80%, thời gian bán thải khoảng 30-90 phút.
Tác dụng của Lansoprazole
Lansoprazol ức chế H+/K+ - ATPase. Thuốc ức chế đặc hiệu và không hồi phục bơm proton do tác dụng chon lọc trên tế bào thành dạ dày nên thuốc tác dụng nhanh và hiệu quả hơn các thuốc khác. Tỷ lệ liền sẹo( làm lành vết loét) có thể đạt 95% sau 8 tuần điều trị. Thuốc ít ảnh hưởng đến khối lượng dịch vị, sự bài tiết pepsin, yếu tố nội dạ dày và sự co bóp dạ dày.
Chỉ định khi dùng Lansoprazole
Loét dạ dày, loét tá tràng, viêm thực quản trào ngược và hội chứng Zollinger-Ellison.
Cách dùng Lansoprazole
Liều thông thường cho người lớn: một viên nang (30mg) uống một lần/ngày. Loét tá tràng: 30mg một lần /ngày trong 4 tuần. Loét dạ dày: 30mg một lần /ngày trong 8 tuần. Viêm thực quản trào ngược: 30mg một ngày trong 4- 8 tuần. Hội chứng Zollinger-Ellison: liều dùng nên điều chỉnh theo dấu hiệu và triệu chứng của bệnh nhân.
Thận trọng khi dùng Lansoprazole
Trong khi điều trị, theo dõi kỹ tình trạng bệnh. Không nên dùng Lansoprazole trong điều trị duy trì nếu chưa đủ kinh nghiệm về sữ dụng thuốc lâu dài. Lansoprazole nên thân trọng với các bệnh nhân sau: bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm với thuốc, rối loạn chức năng gan, bệnh nhân lớn tuổi. Sử dụng cho trẻ em: Sự an toàn của Lansoprazole cho trẻ em đến nay vẫn chưa xác định (những thực nghiệm lâm sàng này vẫn còn ít). Sử dụng cho người già: Bởi vì sự bài tiết acid dịch vị và những chức năng sinh lý khác đã giảm ở người già, do đó nên sử dụng Lansoprazole một cách thận trọng. LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ Ở chuột, nồng độ lansoprazol trong huyết thanh phôi thai cao hơn ở chuột mẹ. Ở thỏ (liều uống 30mg/kg ) làm tăng tỷ lệ tử vong phôi thai. Do đó, không nên dùng Lansoprazole cho phụ nữ mang thai và nghi ngờ có thai, trừ khi thật sự có ích. Ðã có báo cáo trên thử nghiệm ở động vật cho biết lansoprazole được tiết qua sữa mẹ. Do đó, nên tránh sử dụng cho người mẹ trong thời kỳ cho con bú. Tuy nhiên, chỉ sử dụng khi thật sự cần thiết và phải ngừng cho con bú.
Chống chỉ định với Lansoprazole
Mẫn cảm với thuốc. Loét dạ dày ác tính. Thận trọng với phụ nữ có thai và cho con bú.
Tương tác thuốc của Lansoprazole
Ðã có báo cáo cho thấy lansoprazole làm chậm chuyển hóa và bài tiết của diazepam và phenytoin.
Tác dụng phụ của Lansoprazole
Quá mẫn: Phát ban và ngứa thỉnh thoảng có thể xuất hiện. Trong trường hợp này, nên ngừng sử dụng lansoprazole. Gan: Bởi vì sự gia tăng SGOT, SGPT, Phosphatase-kiềm, LDH hoặc G-GTP xảy ra không thường xuyên, nên theo dõi chặt chẽ. Nếu xuất hiện những bất thường nên ngừng sử dụng lansoprazole. Máu: thiếu máu, giảm bạch cầu, hoặc tăng bạch cầu ưa acid có thể xảy ra không thường xuyên, giảm tiểu cầu hiếm khi xuất hiện. Hệ tiêu hóa: Thỉnh thoảng có thể gặp táo bón, tiêu chảy, khô miệng hoặc trướng bụng. Tâm thần kinh: Nhức đầu, buồn ngủ có thể xảy ra không thường xuyên. Mất ngủ và chóng mặt hiếm khi gặp. Những tác dụng phụ khác: Sốt hoặc tăng cholesterol toàn phần và acid uric đôi khi xảy ra.
Đề phòng khi dùng Lansoprazole
Thận trọng khi dùng thuốc cho: Trẻ em, phụ nữ có thai & cho con bú, người bị bệnh suy gan.
Dùng Lansoprazole theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Amoxicilin
Nhóm thuốc
Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm
Thành phần
Amoxiciline
Dược lực của Amoxicilin
Amoxicilline là kháng sinh nhóm aminopenicillin, có phổ kháng khuẩn rộng.
Dược động học của Amoxicilin
- Hấp thu:amoxicillin bền vững trong môi trường acid dịch vị. Hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nhanh và hoàn toàn hơn qua đường tiêu hoá so với ampicillin. - Phân bố: amoxicillin phân bố nhanh vào hầu hết các dịch trong cơ thể, trừ mô não và dịch não tuỷ, nhưng khi màng não bị viêm thì amoxicillin lại khuếch tán vào dễ dàng. Sau khi uống liều 250mg amoxicillin 1-2 giờ nồng độ amoxicillin trong máu đạt khoảng 4-5mcg/ml, khi uống 500mg thì nồng độ amoxicillin đạt từ 8-10mcg/ml. - Thải trừ: khoảng 60% liều uống amoxicillin thải nguyên dạng ra nước tiểu trong vòng 6-8 giờ. Thời gian bán thải của amoxicillin khoảng 1 giờ, kéo dài ở trẻ sơ sinh và người cao tuổi. Ở người suy thận, thời gian bán thải của amoxicillin khoảng 7-20 giờ.
Tác dụng của Amoxicilin
Amoxicillin là aminopenicillin, bền trong môi trường acid, có phổ tác dụng rộng hơn benzylpenicillin, đặc biệt có tác dụng chống trực khuẩn gram âm. Tương tự như các penicillin khác, amoxicillin tác dụng diệt khuẩn, do ức chế sinh tổng hợp mucopeptid của thành tế bào vi khuẩn. Amoxicillin có hoạt tính với phần lớn các vi khuẩn gram âm và gram dương như: liên cầu, tụ cầu không tạo penicillinase, H. influenzae, Diplococcus pneumoniae, N.gonorrheae, E.coli, và proteus mirabilis. Amoxicillin không có hoạt tính với những vi khuẩn tiết penicillinase, đặc biệt là các tụ cầu kháng methicillin, tất cả các chủng Pseudomonas và phần lớn các chủng Klebsiella và Enterobarter.
Chỉ định khi dùng Amoxicilin
Ðiều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc tại các vị trí sau: - Ðường hô hấp trên (bao gồm cả Tai Mũi Họng) như: viêm amiđan, viêm xoang, viêm tai giữa; - Ðường hô hấp dưới, như đợt cấp của viêm phế quản mãn, viêm phổi thùy và viêm phổi phế quản; - Ðường tiêu hóa: như sốt thương hàn; - Ðường niệu dục: như viêm thận-bể thận, lậu, sảy thai nhiễm khuẩn hay nhiễm khuẩn sản khoa. Các nhiễm khuẩn như nhiễm khuẩn huyết, viêm nội tâm mạc và viêm màng não do vi khuẩn nhạy cảm với thuốc nên được điều trị khởi đầu theo đường tiêm với liều cao và, nếu có thể, kết hợp với một kháng sinh khác. - Dự phòng viêm nội tâm mạc: Amoxicillin có thể được sử dụng để ngăn ngừa du khuẩn huyết có thể phát triển viêm nội tâm mạc. Tham khảo thông tin kê toa đầy đủ về các vi khuẩn nhạy cảm.
Cách dùng Amoxicilin
Tùy theo đường sử dụng, tuổi tác, thể trọng và tình trạng chức năng thận của bệnh nhân, cũng như mức độ trầm trọng của nhiễm khuẩn và tính nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh. Người lớn và trẻ em trên 40kg: Tổng liều hàng ngày là 750mg đến 3g, chia làm nhiều lần; Trẻ em dưới 40kg: 20-50mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần. Nên dùng dạng Amoxicillin Hỗn Dịch Nhỏ Giọt Trẻ Em cho trẻ dưới 6 tháng tuổi.
Thận trọng khi dùng Amoxicilin
Các phản ứng quá mẫn trầm trọng và đôi khi có thể dẫn đến tử vong (phản vệ) đã được báo cáo xảy ra trên bệnh nhân dùng các kháng sinh beta-lactam. Nếu xuất hiện phản ứng dị ứng, nên ngưng dùng Amoxicilline và áp dụng trị liệu thay thế thích hợp. Ðã có xuất hiện ban đỏ (đa dạng) đi kèm với sốt nổi hạch (tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn) ở những bệnh nhân dùng amoxycilline. Nên tránh sử dụng Amoxicilline nếu nghi ngờ có tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn. Ðã có báo cáo về hiện tượng kéo dài thời gian prothrombin dù hiếm gặp ở bệnh nhân dùng Amoxicilline. Nên theo dõi chặt chẽ khi sử dụng đồng thời với các thuốc chống đông máu. Khi dùng liều cao phải duy trì thỏa đáng lượng nước thu nhận vào và đào thải ra ngoài theo đường tiểu. Nên điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận (xem thông tin kê toa đầy đủ). Amoxicillin có thể làm giảm hiệu lực của các thuốc tránh thai loại uống. LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ Cũng như đối với tất cả các thuốc, nên tránh dùng trong thai kỳ trừ phi có ý kiến của bác sĩ cho là cần thiết. Có thể dùng Amoxicillin trong thời kỳ nuôi con bú.
Chống chỉ định với Amoxicilin
Tiền sử quá mẫn với các kháng sinh thuộc họ beta-lactam (các penicilline, cephalosporin).
Tương tác thuốc của Amoxicilin
- Probenecid làm giảm sự bài tiết amoxycillin ở ống thận. Sử dụng thuốc này đồng thời với amoxycillin có thể làm gia tăng và kéo dài nồng độ amoxycillin trong máu. - Hấp thu amoxicillin không ảnh hưởng bởi thức ăn trong dạ dày, do đó có thể uống trước hoặc sau bữa ăn. - Nifedipin làm tăng hấp thu amoxicillin. - Khi dùng allopurinol cùng với amoxicillin sẽ làm tăng khả năng phát ban của amoxicillin. - Có thể có sự đối kháng giữa chất diệt khuẩn amoxicillin và các chất kìm khuẩn như cloramphenicol, tetracyclin.
Tác dụng phụ của Amoxicilin
Tác dụng ngoại ý của thuốc không thường xảy ra hoặc hiếm gặp và hầu hết là nhẹ và tạm thời. - Phản ứng quá mẫn: Nổi ban da, ngứa ngáy, mề đay; ban đỏ đa dạng và hội chứng Stevens-Johnson ; hoại tử da nhiễm độc và viêm da bóng nước và tróc vảy và mụn mủ ngoài da toàn thân cấp tính (AGEP). Nếu xảy ra một trong những rối loạn kể trên thì không nên tiếp tục điều trị. Phù thần kinh mạch (phù Quincke), phản ứng phản vệ, bệnh huyết thanh và viêm mạch quá mẫn; viêm thận kẽ. - Phản ứng trên đường tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy; bệnh nấm candida ruột; viêm kết tràng khi sử dụng kháng sinh (bao gồm viêm kết tràng giả mạc và viêm kết tràng xuất huyết). - Ảnh hưởng trên gan: Cũng như các kháng sinh thuộc họ beta-lactam khác, có thể có viêm gan và vàng da ứ mật. - Ảnh hưởng trên thận: Tinh thể niệu. - Ảnh hưởng về huyết học: Giảm bạch cầu thoáng qua, giảm tiểu cầu thoáng qua và thiếu máu huyết tán; kéo dài thời gian chảy máu và thời gian prothombin. Ảnh hưởng trên hệ thần kinh trung ương: Tăng động, chóng mặt và co giật. Chứng co giật có thể xảy ra ở bệnh nhân bị suy thận hay những người dùng thuốc với liều cao.
Quá liều khi dùng Amoxicilin
Các trường hợp quá liều với amoxicylli thường không thể hiện triệu chứng. Sự mất cân bằng điện giải/nước nên được điều trị theo triệu chứng. Trong quá trình sử dụng liều cao amoxycillin, phải duy trì thỏa đáng lượng nước thu nhận vào và đào thải ra ngoài theo đường tiểu để giảm thiểu khả năng tinh thể niệu amoxycilline.
Đề phòng khi dùng Amoxicilin
- Phải định kỳ kiểm tra các chức năng gan, thận trong suốt quá trình điều trị dài ngày. - Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn trầm trọng ở những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với penicillin hoặc các dị nguyên khác, nên cần phải điều tra kỹ tiền sử dị ứng với penicillin, cephalosporin và các dị nguyên khác. Nếu phản ứng dị ứng xảy ra như ban đỏ, phù Quincke, sốc phản vệ, hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng dùng amoxicillin và ngay lập tức điều trị cấp cứu bằng adrenalin, thở oxy, liệu pháp corticoid tiêm tĩnh mạch và thông khí, kể cả đặt nội khí quản và không bao giờ được điều trị bằng penicillin hoặc cephalosporin nữa.
Bảo quản Amoxicilin
Bảo quản viên nén, viên nang, bột pha hỗn dịch uống trong lọ nút kín, nhiệt độ 15-30 độ C. Dung dịch thuốc tiêm phải được dùng ngay sau khi pha.
Dùng Amoxicilin theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Clarithromycin
Nhóm thuốc
Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm
Thành phần
Clarithromycin
Dược lực của Clarithromycin
Clarithromycin là một macrolid 14C thế hệ mới được bán tổng hợp từ erythromycin với một nhóm thế methoxy tại vị trí C-6 của vòng macrolid. Sự thay đổi cấu trúc đã giúp cho clarithomycin gia tăng tính thân dầu, mở rộng phổ kháng khuẩn, gia tăng nồng độ trong mô, cải thiện tính ổn định trong môi trường acid, gia tăng khả dụng sinh học và giảm tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa. Clarithromycin có tác động kháng khuẩn do gắn kết với một vị trí đặc hiệu trên tiểu đơn vị ribosom 50s của những vi khuẩn nhạy cảm qua đó ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn. Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của clarithromycin thấp hơn từ 2-4 lần so với MIC của erythromycin. Chất chuyển hóa 14-hydroxy của clarithromycin cũng có hoạt tính kháng khuẩn với tác dụng mạnh hơn trên H. influenzae. Clarithromycin có hiệu lực cao chống lại những vi khuẩn gram dương và gram âm, ái khí và kỵ khí bao gồm: Staphylococcus aureus; Streptococcus pyogenes (liên cầu khuẩn tiêu huyết b nhóm A); liên cầu tiêu huyết a (nhóm viridans); Streptococcus (Dipplococcus) pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Listeria monocytogenes, Hemophillus influenzea; Hemophillus para influenzea; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrheae; Legionella pneumophila; Bordetella pertussis; Helicobacter pylori; Campylobacter jejuni. Bacteroides fragilis nhạy macrolide; Clostridium perfringens; Peptococcus species; Propionibacterium acnes; Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum. Clarithromycin cũng có tác dụng mạnh trên những vi sinh vật khác như Chlamydia trachomatis; Toxoplasma gondii; Mycobacterium avium; Mycobacterium leprea; Mycobacterium Kansasii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium intracellulare.
Dược động học của Clarithromycin
- Hấp thu: Clarithromycin đuợc hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống. Sau khi hấp thu, thuốc được biến đổi theo cơ chế chuyển hóa thứ nhất. Ðộ sinh khả dụng của clarithromycin khoảng 55%. Thức ăn trong dạ dày không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của clarithromycin. - Phân bố: Chất chuyển hóa chủ yếu là 14-hydroxy clarithromycin. Nồng độ cực đại của clarithromycin và chất chuyển hóa chủ yếu 14-hydroxy clarithromycin sau uống một liều đơn 250mg đã được ghi nhận lần lượt là 0,6mcg/l và 0,7mcg/l. Clarithromycin và chất chuyển hóa của nó được phân bố rộng rãi, tập trung tốt trong mô với nồng độ cao hơn nồng độ thuốc lưu hành trong máu. Ở liều điều trị, 80% clarithromycin kết hợp với protein. Clarithromycin cũng thâm nhập qua lớp nhầy và mô dạ dày. Nồng độ clarithromycin trong lớp nhầy trong mô dạ dày khi sử dụng clarithromycin đồng thời với omeprazole cao hơn khi sử dụng clarithromycin đơn thuần. - Chuyển hoá: Clarithromycin được chuyển hóa nhiều ở gan và bài tiết trong phân qua mật. Một phần ít hơn được đào thải qua nước tiểu. Khoảng 20-30% tương ứng lần lượt với liều 250mg và 500mg được bài tiết theo con đường này dưới dạng không đổi. - Thải trừ: Chất chuyển hóa 14-hydroxy clarithromycin cũng như các chất chuyển hóa khác cũng được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán hủy của clarithromycin vào khoảng 3-4 giờ sau khi sử dụng liều 250mg/2lần/ngày và vào khoảng 5-7 giờ trên bệnh nhân dùng liều 500mg/2lần/ngày.
Chỉ định khi dùng Clarithromycin
Các bệnh nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm: - Nhiễm trùng đường hô hấp: viêm xoang, viêm họng, viêm tai giữa, viêm phế quản cấp và mạn tính, viêm phổi cộng đồng. - Nhiễm trùng da và mô mềm mức độ nhẹ đến vừa. - Nhiễm khuẩn bội nhiễm trên bệnh nhân nhiễm HIV do nhiễm Mycobacterium avium hay M. avium complex (MAC). - Viêm loét dạ dày-tá tràng do nhiễm H. pylori (thường phối hợp với một thuốc ức chế tiết acid dịch vị).
Cách dùng Clarithromycin
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: - Nhiễm trùng đường hô hấp, da và mô mềm: liều thường dùng là 250mg x 2 lần/ngày trong 7 ngày. Trường hợp nhiễm trùng nặng có thể tăng liều lên 500mg x 2 lần/ngày và thời gian điều trị có thể kéo dài đến 14 ngày. - Trong viêm loét dạ dày tá tràng do nhiễm H. pylori: uống 1 viên x 2 lần/ngày, một đợt điều trị kéo dài 7-14 ngày, tùy theo công thức điều trị phối hợp. - Nhiễm Mycobacterium: khởi đầu 500mg x 2 lần/ngày trong 3-4 tuần, nếu không hiệu quả có thể tăng lên 1000mg/2 lần/ngày. Ðối với bệnh nhân suy thận, nên giảm một nửa tổng liều điều trị và không nên dùng quá 14 ngày. Dùng đường uống. Có thể dùng trước hay sau bữa ăn vì thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.
Thận trọng khi dùng Clarithromycin
Do clarithromycin được bài tiết chủ yếu qua gan và thận, nên thận trọng khi sử dụng Clarithromycin trên những bệnh nhân suy chức năng gan hoặc thận vừa và nặng. Trên bệnh nhân có độ thanh thải creatinin (Clcr) dưới 30ml/phút, nên giảm một nửa tổng liều điều trị. Việc sử dụng Clarithromycin kéo dài và lặp lại có thể gây nên sự phát triển nấm hoặc vi khuẩn không còn nhạy cảm với thuốc. Nếu xảy ra bội nhiễm, nên ngưng Clarithromycin và tiến hành trị liệu thích hợp. Trên một số ít người, vi khuẩn H. pylori có thể trở nên đề kháng clarithromycin. LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ : sử dụng thuốc đối với phụ nữ có thai và cho con bú phải tuân theo sự chỉ định chặt chẽ của Bác sĩ. Nói chung, không nên sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai trong ba tháng đầu của thai kỳ hoặc khi cho con bú, trừ khi lợi ích nhiều hơn nguy cơ.
Chống chỉ định với Clarithromycin
- Tiền sử quá mẫn với những kháng sinh thuộc nhóm macrolid hoặc các thành phần của thuốc. - Bệnh nhân đang điều trị bằng terfenadin có tiền sử bệnh tim hoặc rối loạn điện giải. - Bệnh nhân đang dùng các dẫn chất như ergotamin, cisaprid, pimosid.
Tương tác thuốc của Clarithromycin
Clarithromycin tương tác với các dẫn chất alkaloid gây co mạch của nấm cựa lõa mạch như ergotamin, dihydroertamin và làm tăng độc tính của các chất này vì vậy không được sử dụng để điều trị cùng một lúc. Giống như những macrolid khác, clarithromycin có thể làm tăng nồng độ các thuốc được chuyển hóa qua hệ cytocrom P450 khác như: warfarin, triazolam, lovastatin, disopyramid, phenytoin và cylosporin... vì vậy, cần thận trọng khi phối hợp. Clarithromycin làm tăng nồng độ theophyllin máu, do đó cần theo dõi nồng độ theophyllin huyết tương khi sử dụng đồng thời. Việc sử dụng clarithromycin trên những bệnh nhân đang dùng warfarin có thể làm tăng hiệu lực chống đông của warfarin vì vậy nên thường xuyên theo dõi thời gian prothrombin ở những bệnh nhân này. Hiệu quả của digoxin có thể tăng khi dùng đồng thời với clarithromycin vì vậy nên theo dõi nồng độ digoxin trong huyết thanh khi dùng kết hợp. Clarithromycin có thể làm tăng hiệu lực của carbamazepin do làm giảm tốc độ bài tiết. Các macrolid được ghi nhận là làm thay đổi chuyển hóa của terfenadin, gây tăng nồng độ của terfenadin (tình trạng này có thể đi kèm với rối loạn nhịp tim). Do đó, nên tránh chỉ định Clarithromycin cho những bệnh nhân đang dùng terfenadin hoặc bất kỳ những thuốc kháng histamin không gây ngủ có liên quan như astemizol. Việc sử dụng đồng thời Clarithromycin với zidovudin trên những bệnh nhân nhiễm HIV người lớn có thể làm giảm nồng độ zidovudin ở trạng thái bền. Ðể tránh tình trạng này, nên bố trí những liều Clarithromycin và zidovudin chéo nhau khoảng 1-2 giờ.
Tác dụng phụ của Clarithromycin
Mặc dù nói chung Clarithromycin được dung nạp tốt, cũng như tất cả các loại thuốc khác, thuốc này có thể gây ra một số phản ứng phụ ở một số người. Thông thường là buồn nôn, nôn, đau bụng và tiêu chảy. Các phản ứng phụ ít gặp hơn như viêm miệng, viêm lưỡi, nhức đầu, rối loạn vị giác. Các phản ứng ở mức độ khác nhau có thể xảy ra như nổi mày đay, phát ban nhẹ, phản ứng phản vệ và hiếm hơn là hội chứng Stevens-Jonhson ở những cơ địa mẫn cảm đặc biệt. Viêm đại tràng giả mạc, rối loạn chức năng gan bao gồm thay đổi trên các xét nghiệm, viêm gan có hoặc không có vàng da đi kèm tuy nhiên thường có thể hồi phục. Rất hiếm gặp các rối loạn chức năng gan ở mức trầm trọng và suy gan gây tử vong.
Quá liều khi dùng Clarithromycin
Việc uống một lượng lớn clarithromycin có thể gây ra những triệu chứng về tiêu hóa. Nếu uống quá liều, phải cho bệnh nhân nhập viện, rửa dạ dày và áp dụng các biện pháp điều trị nâng đỡ khác. Nồng độ clarithromycin trong huyết thanh không bị ảnh hưởng bởi lọc máu hoặc thẩm phân phúc mạc.
Đề phòng khi dùng Clarithromycin
Clarithromycin được bài tiết chủ yếu qua gan và thận. Nên thận trọng khi sử dụng kháng sinh này trên những bệnh nhân suy chức năng gan hoặc thận. Việc sử dụng clarithromycin kéo dài và lập lại có thể gây nên sự phát triển nấm hoặc vi khuẩn không còn nhạy với thuốc. Nếu xảy ra bội nhiễm, nên ngưng clarithromycin và tiến hành trị liệu thích hợp. Trên một số ít người, vi khuẩn H. pylori có thể trở nên đề kháng clarithromycin. Giống như những kháng sinh macrolide khác, việc sử dụng clarithromycin ở những bệnh nhân uống đồng thời với những thuốc được chuyển hóa bởi hệ thống sắc tố tế bào P450 có thể làm tăng nồng độ những thuốc đó trong huyết thanh.
