- Hấp thu: nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hoá. Đạt nồng độ cao trong huyết tương sau 1-2h. Sinh khả dụng qua đuường uống khoảng 30- 80%. - Phân bố: liên kết với protein huyết tương ở mức trung bình:50%. Thời gian bán thải 1,5 - 2,3h. - Chuyển hoá: qua gan khoảng 30%. Qua được dịch não tuỷ, nhau thai và sữa mẹ. - Thải trừ: qua thận trên 60% dưới dạng không chuyển hoá.
Tác dụng của Cimetidine
- Cơ chế tác dụng: do công thức gần giống histamin nên các thuốc kháng H2- histamin tranh chấp với histamin tại receptor H2 ở tế bào thành dạ dày, làm ngăn cản tiết dịch vị bởi các nguyên nhân gây tăng tiết histamin ở dạ dày. Thuốc làm giảm tiết cả số lượng và nồng độ HCl của dịch vị. - Tác dụng do ức chế receptor H2 làm giảm bài tiết acid dịch vị mà acid này được kích thích tăng tiết bởi histamin, gastrin, thuốc cường phó giao cảm và kích thích dây thần kinh X. Khả năng làm giảm tiết acid dịch vị của cimetidin là 50%. - Cimetidin ức chế rất rõ cytocrom P450 ở gan, gây kháng androgen(do gắn vào receptor-androgen.
Chỉ định khi dùng Cimetidine
Loét dạ dày-tá tràng lành tính, loét tái phát, loét miệng nối, trường hợp cần giảm quá trình tiết axit dạ dày, hội chứng trào ngược dạ dày thực quản và Zollinger Ellison.
Cách dùng Cimetidine
Liều uống thường dùng cho người lớn là 1 viên (300 mg hay 400mg) x 2lần/ngày vào bữa ăn sáng và trước khi đi ngủ trong thời gian ít nhất 4-8 tuần. Thuốc tiêm: Theo chỉ định của Bác sĩ Đọc kĩ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng
Thận trọng khi dùng Cimetidine
Kiểm tra độ lành tính của loét dạ dày trước khi điều trị.
Chống chỉ định với Cimetidine
Mẫn cảm với cimetidine. Phụ nữ có thai và cho con bú.
Tương tác thuốc của Cimetidine
Không dùng chung với phenytoin, theophylline và warfarin.
Tác dụng phụ của Cimetidine
Hiếm khi xảy ra tiêu chảy, mệt mỏi, mẩn đỏ.
Đề phòng khi dùng Cimetidine
Kiểm tra độ lành tính của loét dạ dày trước khi điều trị.
