Nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn Gram dương, đặc biệt là Staphylococcus aureus kháng methicillin và kháng cephalosporin.Đề phòng viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn Gram dương trong phẫu thuật nha khoa trên người có bệnh tim có nguy cơ, đặc biệt là bệnh nhân dị ứng với kháng sinh họ beta-lactams.Điều trị viêm phúc mạc qua đường tiêm trong phúc mạc trên bệnh nhân đang điều trị bằng thẩm phân phúc mạc lưu động liên tục.
Cách dùng Targocid
Từ từ bơm dung môi trong ống vào trong lọ chứa hoạt chất; xoa nhẹ lọ thuốc giữa hai bàn tay cho đến khi bột tan hoàn toàn, chú ý tránh tạo bọt. Như vậy sẽ có được một dung dịch đẳng trương có nồng độ teicoplanin khoảng 133,3 mg/ml với pH là 7,2-7,8.Teicoplanin có thể dùng để tiêm truyền tĩnh mạch (liều nạp hoặc truyền nhỏ giọt), tiêm bắp hoặc tiêm trong phúc mạc. Thuốc được dùng mỗi ngày một lần, sau một hoặc nhiều liều tải.Người lớn có chức năng thận bình thườngLiều lượng teicoplanin phải được điều chỉnh thích hợp dựa trên độ nặng của nhiễm khuẩn.Vào ngày thứ nhất, khuyên dùng tiêm truyền tĩnh mạch một liều 6 mg/kg (thường là 400 mg). Trong những ngày tiếp theo, liều dùng có thể là 6 mg/kg/ngày (thường là 400 mg) tiêm truyền tĩnh mạch hoặc 3 mg/kg/ngày (thường là 200 mg) tiêm truyền tĩnh mạch hoặc tiêm bắp mỗi ngày một lần. Đối với các trường hợp nhiễm khuẩn nặng hơn, nên dùng liều cao hơn và đường truyền tĩnh mạch. Trong nhiễm khuẩn có tiềm năng tử vong, phải bắt đầu điều trị với liều 6 mg/kg (thường là 400 mg) mỗi ngày hai lần trong 1 đến 4 ngày (liều tải) và tiếp tục điều trị với liều 6 mg/kg/ngày tiêm truyền tĩnh mạch trong những ngày kế tiếp (liều duy trì).Nên dùng teicoplanin phối hợp với một kháng sinh diệt khuẩn thích hợp khác trong những nhiễm khuẩn mong muốn có hoạt tính diệt khuẩn tối đa (viêm nội tâm mạc do tụ cầu khuẩn), hoặc trong các tình huống không thể loại trừ sự hiện diện của vi khuẩn Gram âm (điều trị theo kinh nghiệm đối với sốt ở bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính).Trên đa số bệnh nhân, có thể thấy tác dụng của Targocid trong vòng 48 đến 72 giờ sau khi bắt đầu điều trị. Trong mọi trường hợp, tổng thời gian điều trị được xác định dựa trên thể loại và độ nặng của nhiễm khuẩn, và cũng như sự đáp ứng của bệnh nhân với điều trị. Trong viêm nội tâm mạc và viêm xương-tủy, thời gian điều trị được khuyến nghị ít nhất là 3 tuần.Người lớn và người già bị suy thậnTrên bệnh nhân suy thận, điều chỉnh liều dùng sẽ được thực hiện từ ngày điều trị thứ tư như sau:Nếu suy thận ở mức trung bình (thanh thải creatinine từ 40 đến 60 ml/phút), liều dùng hàng ngày của teicoplanin phải giảm còn một nửa hoặc dùng cách nhật (hai ngày một lần);Nếu suy thận nặng (thanh thải creatinine dưới 40 ml/phút) và bệnh nhân lọc máu, liều dùng hàng ngày của teicoplanin phải giảm còn một phần ba, hoặc dùng mỗi 3 ngày một lần.Nếu thanh thải creatinine bằng hoặc thấp hơn 20 ml/phút, chỉ có thể điều trị với teicoplanin nếu có thể bảo đảm được việc theo dõi nồng độ thuốc trong máu.Trẻ em có chức năng thận bình thường: Phải xác định liều lượng và thời gian điều trị dựa trên thể loại và độ nặng của nhiễm khuẩn, và sự đáp ứng của trẻ với điều trị.Nên bắt đầu điều trị với liều 10 mg/kg mỗi 12 giờ, tất cả là 3 liều, và sau đó tiếp tục điều trị với liều 6-10 mg/kg/ngày, liều cao nhất được sử dụng cho những nhiễm khuẩn nặng nhất hoặc cho trẻ em bị giảm bạch cầu trung tính.Ở trẻ sơ sinh, nên bắt đầu điều trị với liều 16 mg/kg vào ngày thứ nhất, tiếp theo là liều duy trì 8 mg/kg/ngày bằng cách truyền tĩnh mạch chậm (kéo dài khoảng 30 phút).Trẻ em suy thận: Nên điều chỉnh liều dùng như trường hợp ở người lớn (xem phần trên).Có thể đo nồng độ teicoplanin trong huyết thanh để tối ưu hóa việc điều trị. Trong nhiễm khuẩn nặng, nồng độ đáy không được thấp hơn 10 mg/l.Đề phòng viêm nội tâm mạc trong phẫu thuật nha khoa: Tiêm truyền tĩnh mạch một liều 400 mg khi bắt đầu gây mê. Trên bệnh nhân có van tim nhân tạo, nên phối hợp với một aminoglycoside.Tiêm trong phúc mạc: Trên bệnh nhân suy thận và viêm phúc mạc thứ phát do thường xuyên thẩm phân phúc mạc lưu động liên tục, liều được khuyên dùng là 20 mg teicoplanin cho mỗi lít dịch thẩm phân, sau khi đã tiêm tĩnh mạch một liều tải 400 mg, nếu bệnh nhân có sốt. Có thể điều trị trong hơn 7 ngày, nhưng liều tiêm trong phúc mạc phải giảm còn một nửa vào tuần thứ hai (20 mg/l trong các túi dịch thẩm phân xen kẽ) và giảm còn một phần tư vào tuần thứ ba (20 mg/l trong túi dịch lưu qua đêm).Teicoplanin ổn định trong các dung dịch thẩm phân phúc mạc (dung dịch dextrose 1,36% hoặc 3,86%) đến 24 giờ nếu được bảo quản ở nhiệt độ 2-8oC; xem mục điều kiện bảo quản dung dịch đã pha hoàn nguyên/pha loãng.Cách dùng: Dung dịch thuốc có thể dùng tiêm tĩnh mạch trực tiếp hoặc pha loãng với:dung dịch sodium chloride 0,9%;dung dịch sodium lactate (dung dịch Ringer's lactate, dung dịch Hartmann's);dung dịch dextrose 5%;dung dịch chứa sodium chloride 0,18% và dextrose 4%.Xem mục điều kiện bảo quản dung dịch pha hoàn nguyên/pha loãng.Thuốc có thể tiêm bắp cùng với lidocaine hydrochloride 0,5 hoặc 1%.Những dung dịch này phải được dùng ngay.Thận trọng đặc biệt khi thao tácTừ từ bơm dung môi trong ống vào lọ chứa hoạt chất; xoa nhẹ lọ thuốc giữa hai bàn tay cho đến khi bột tan hoàn toàn, cố tránh tạo bọt.Cần bảo đảm rằng tất cả lượng bột đều tan hết, kể cả bột ở chung quanh nắp lọ.Nếu lắc dung dịch, có thể sẽ tạo bọt khiến khó rút ra đủ thể tích cần dùng. Trong mọi trường hợp, nếu teicoplanin hòa tan hoàn toàn, sự hiện diện của bọt không ảnh hưởng đến nồng độ dung dịch mà vẫn là 400 mg trong 3,0 ml. Tuy nhiên, nếu có bọt, nên để yên dung dịch trong khoảng 15 phút.Từ từ rút dung dịch teicoplanin ra khỏi lọ, để lấy hết dung dịch nên đâm kim ngay chính giữa nắp cao su. Dung dịch đã pha hoàn nguyên sẽ chứa 400 mg teicoplanin trong 3,0 ml. Điều quan trọng là phải pha dung dịch đúng cách và cẩn thận rút vào bơm tiêm; dung dịch pha chế không cẩn thận có thể làm cho lượng thuốc thấp hơn liều đầy đủ cần dùng. Dung dịch sau cùng có tính đẳng trương với huyết tương và có pH từ 7,2-7,8.Dung dịch đã pha hoàn nguyên có thể sử dụng trực tiếp hoặc pha loãng thêm.
Chống chỉ định với Targocid
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Tương tác thuốc của Targocid
Do tiềm năng tăng các tác dụng phụ, nên thận trọng khi dùng teicoplanin trên bệnh nhân đang dùng những thuốc khác có độc tính tai và độc tính thận, như kháng sinh họ aminoglycosides, amphotericin B, cyclosporine, ethacrynic acid, cephaloridine, polymyxin B, colistin và furosemide. Tương kỵ Các dung dịch teicoplanin và aminoglycosides không tương thích với nhau khi được trộn chung với nhau và vì thế không nên trộn chung trước khi tiêm.
Tác dụng phụ của Targocid
Phản ứng tại chỗ: hồng ban, đau khu trú, viêm tĩnh mạch huyết khối, áp-xe chỗ tiêm khi tiêm bắp. Phản ứng dị ứng: nổi mẩn, ngứa, sốt, run rẩy, co thắt phế quản, phản ứng phản vệ, sốc phản vệ, mề đay, phù mạch và một số hiếm trường hợp viêm tróc da, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hồng ban đa dạng bao gồm hội chứng Stevens-Johnson. Ngoài ra, các phản ứng liên quan đến truyền tĩnh mạch teicoplanin như hồng ban hoặc đỏ ửng nửa thân trên, hiếm gặp ở bệnh nhân trước đây chưa hề dùng teicoplanin. Những phản ứng này không tái xuất hiện khi khởi trị lại nếu giảm tốc độ truyền dịch và/hoặc giảm nồng độ thuốc. Những phản ứng này không liên quan với một tốc độ truyền dịch hoặc một nồng độ cụ thể nào. Phản ứng tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy. Phản ứng huyết học: một số hiếm trường hợp mất bạch cầu hạt có thể hồi phục được, giảm số lượng bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ái toan, và hiện diện kháng thể kháng-yếu tố VIII kèm xuất huyết. Thay đổi chức năng gan: tăng các men transaminase và/hoặc alkaline phosphatase trong huyết thanh. Thay đổi chức năng thận: tăng creatinine máu, suy thận. Phản ứng hệ thần kinh trung ương: yếu sức, chóng mặt, nhức đầu, co giật sau khi tiêm trong não thất. Phản ứng ở bộ máy tiền đình-tai: mất thính lực, ù tai, rối loạn tiền đình. Phản ứng khác: bội nhiễm (tăng sinh các vi khuẩn kháng thuốc). Có một số báo cáo về cảm giác khó chịu trong ngực, nhịp tim nhanh, và tăng nồng độ uric acid và amylase trong máu.
Đề phòng khi dùng Targocid
Nên thận trọng khi dùng teicoplanin trên bệnh nhân quá mẫn với vancomycin vì có thể xảy ra dị ứng chéo. Đã có những trường hợp độc tính tai, máu, gan và thận được báo cáo. Vì thế, cần theo dõi chức năng thính giác, thận, gan và các thông số huyết học, đặc biệt trên bệnh nhân suy thận, bệnh nhân đang điều trị kéo dài hoặc bệnh nhân đang đồng thời dùng những thuốc khác có độc tính tai và độc tính thận. Bội nhiễm: như các kháng sinh khác, sử dụng teicoplanin có thể dẫn đến sự phát triển các vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc, nhất là khi điều trị kéo dài. Do đó, cần theo dõi kỹ tình trạng của bệnh nhân. Nếu xảy ra bội nhiễm, phải áp dụng các biện pháp thích hợp. Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc: Hiện không có thông tin nào về ảnh hưởng của teicoplanin trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú Tuy các nghiên cứu sinh sản trên động vật không cho thấy bất kỳ ảnh hưởng có hại nào trên khả năng sinh sản hoặc bào thai, nhưng không nên dùng teicoplanin trong các trường hợp xác định hoặc nghi có thai, trừ khi bác sĩ cân nhắc các lợi ích tiềm năng vượt trội tất cả các nguy cơ có thể có. Hiện không có số liệu về khả năng teicoplanin được tiết vào sữa mẹ. Do đó, để phòng xa, không nên dùng teicoplanin trong thời gian nuôi con bằng sữa mẹ, trừ khi lợi ích tiềm năng vượt trội các nguy cơ có thể có.
Dùng Targocid theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Teicoplanin
Nhóm thuốc
Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm
Thành phần
Teicoplanin
Dược lực của Teicoplanin
Teicoplanin là một kháng sinh glycopeptide được chứng minh có hoạt tính diệt khuẩn in vitro chống vi khuẩn Gram dương hiếu khí lẫn yếm khí. Teicoplanin ức chế sự tăng trưởng của các vi khuẩn nhạy cảm thông qua sự cản trở sinh tổng hợp thành tế bào ở một vị trí khác với vị trí tác động của kháng sinh họ beta-lactams. Thuốc có hoạt tính chống tụ cầu khuẩn (kể cả tụ cầu kháng methicillin và kháng các kháng sinh beta-lactams khác), liên cầu khuẩn, cầu khuẩn đường ruột, Listeria monocytogenes, vi cầu khuẩn, corynebacteria nhóm J/K và các vi khuẩn Gram dương yếm khí bao gồm Clostridium difficile và peptococci. Tác dụng hiệp lực in vitro chống Staphylococcus aureus và cầu khuẩn đường ruột đã được chứng minh giữa teicoplanin và các aminoglycosides, tác dụng hiệp lực với imipenem chống những vi khuẩn này cũng đã được chứng minh. Sự kết hợp in vitro của teicoplanin và rifampicin được chứng minh là có tác dụng cộng lực và hiệp lực chống Staphylococcus aureus. Hơn nữa, sự hiệp lực in vitro với ciprofloxacin chống Staphylococcus epidermidis đã được chứng minh. In vitro, teicoplanin không gây khởi phát kháng thuốc "một bước". Kiểu kháng thuốc "nhiều bước" chỉ xảy ra sau nhiều bước cấy chuyển. Các trị số MIC (nồng độ ức chế tối thiểu) cao chống các chủng khác nhau của Staphylococcus haemolyticus đã được báo cáo với teicoplanin. Teicoplanin không gây kháng chéo với các nhóm kháng sinh khác. Sự kháng chéo giữa teicoplanin và vancomycin đôi khi được nhận thấy ở cầu khuẩn đường ruột. Sau cùng, teicoplanin được chứng minh có hoạt tính chống tụ cầu đối với các vi khuẩn nội bào bị bạch cầu đa nhân trung tính và bạch cầu đơn nhân thực bào.
Dược động học của Teicoplanin
Teicoplanin được hấp thu nhanh, và nhiều từ các cơ và khoang phúc mạc, nhưng lại ít được hấp thu từ đường tiêu hoá. Phần lớn thuốc được thải trừ ở dạng không đổi qua lọc cầu thận. Thể tích phân bố ở giai đoạn ổn định là 0,86 lít/kg. Độ thanh thải là 0,0114 lít/giờ/kg và độ thanh thải thận là 0,0083lít/giờ/kg. Teicoplanin liên kết cao với albumin trong huyết tương và trong các mô. Teicoplanin vào trong dịch não tuỷ chậm và ít , nhưng vào hoạt dịch phổi và mô mềm tương đối nhanh và hiệu quả.
Tác dụng của Teicoplanin
Teicoplanin là kháng sinh glycopeptid dùng để điều trị các nhiễm khuẩn gram dương hiếu khí và yếm khí nặng. Thuốc là hỗn hợp của 5 thành phần có cấu trúc tương tự nhau do Actinoplanes teicomyceticus sản sinh ra. Teicoplanin ức chế tổng hợp vỏ tế bào và chỉ có tác dụng chống vi khuẩn gram dương, teicoplanin là thuốc diệt khuẩn mạnh đối với các chủng nhạy cảm, trừ cầu khuẩn đường ruột. Thuốc có tác dụng đối với tụ cầu nhạy cảm và kháng methicillin với nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) Cơ chế kháng teicoplanin của các chủng Streptococcus chưa rõ, nhưng kháng thuốc có thể xảy ra ở các chủng nhạy cảm trong quá trình điều trị trước đó. Cầu khuẩn đường ruột kháng vancomycin theo kiểu van A thì cũng kháng teicoplanin, vì hai thuốc này có cơ chế kháng thuốc giống nhau: làm biến đổi đích tác dụng trên vỏ tế bào để các glycopeptid không liên kết được.
Chỉ định khi dùng Teicoplanin
Teicoplanin phải được dùng hạn chế, như một kháng sinh dự trữ, chỉ dàng cho những trường hợp bị nhiễm khuẩn nặng đã bị kháng nhiều thuốc. Teicoplanin được chỉ định trong trường hợp bị nhiễm xương, và viêm màng trong tim gây nên bởi Staphylococcus aureus nhạy cảm và kháng methicillin, Streptococcus, cầu khuẩn đường ruột, viêm màng trong tim và phẫu thuật chỉnh hình có nguy cơ nhiễm các vi khuẩn gram dương, trong trường hợp nghi ngờ nhiễm khuẩn ở những người bệnh có giảm bạch cầu trung tính hoặc bị bệnh suy giảm miễn dịch. Có thể dùng teicoplanin thay thế cho vancomycin trong điều trị nhiễm khuẩn gram dương nặng.
Cách dùng Teicoplanin
Teicoplanin được tiêm tĩnh mạch, hoặc truyền tĩnh mạch chậm trên 30 phút hoặc tiêm bắp. Liều thường dùng là 400 mg, hoặc 6 mg/kg thể trọng tiêm tĩnh mạch ngày đầu, những ngày điều trị sau đó dùng 200 mg, hoặc 3 mg/kg, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Trẻ em trên 2 tháng tuổi: tiêm truyền tĩnh mạch 10 mg/kg/ngày, cho 3 liều đầu tiên, sau đó dùng 6 mg/kg/ngày. Trẻ sơ sinh: truyền tĩnh mạch trong 30 phút, liều ban đầu 16 mg/kg, sau đó 8 mg/kg, một lần mỗi ngày. Trường hợp dự phòng phẫu thuật chỉnh hình: tiêm tĩnh mạch 400 mg vào lúc gây cảm ứng trước gây mê. Người bệnh suy thận: liều dùng cần phải điều chỉnh.
Thận trọng khi dùng Teicoplanin
Nên dùng thận trọng teicoplanin với người bệnh quá mẫn cảm với vancomycin vì quá mẫn chéo có thể xảy ra. Đã gặp giảm tiểu cầu khi dùng teicoplanin, đặc biệt với liều cao hơn liều thường dùng. Nên định kỳ kiểm tra huyết học, gan, thận trong quá trình điều trị. Chỉ dùng teicoplanin cho phụ nữ có thai trong trường hợp cần thiết.
Chống chỉ định với Teicoplanin
Quá mẫn với teicoplanin.
Tương tác thuốc của Teicoplanin
Teicoplanin khi phối hợp với các kháng sinh nhóm aminoglycosid, không làm tăng độc với thính giác hoặc thận. Vì vậy teicoplanin phối hợp với gentamicin trong dự phòng bệnh viêm màng trong tim.
Tác dụng phụ của Teicoplanin
Tác dụng không mong muốn chủ yếu đã được biết khi sử dụng teicoplanin là ban da, gặp nhiều hơn khi dùng liều cao. Phản ứng quá mẫn, sốt do thuốc và giảm bạch cầu trung tính cũng đã được ghi nhận, cũng có khi gây điếc nhưng hiếm. Thường gặp: sốt, ban da, đau ở nơi tiêm. Ít gặp: tăng bạch cầu ưa acid, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng tiểu cầu, viêm tĩnh mạch huyết khối, co thắt phế quản, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau đầu, chóng mặt, ngứa , mày đay, tăng transaminase và phosphat kiềm, tăng creatinin huyết thanh, mất khả năng nghe. Hiếm gặp: phản ứng phản vệ, giảm bạch cầu trung tính, hội chứng Lyell, tróc vẩy.
Quá liều khi dùng Teicoplanin
Teicoplanin không loại được bằng lọc máu. Điều trị triệu chứng khi quá liều. Không thấy có các triệu chứng hay xét nghiêm bất thường nào, mặc dù nồng độ cao của teicoplanin trong huyết tương lên tới 300 mg/lít.
Bảo quản Teicoplanin
Cần bảo quản những lọ teicoplanin đông khô ở nhiệt độ dưới 25 độ C, tránh nóng và ánh sáng. Thuốc đã pha nên dùng ngay và loại bỏ phần còn thừa. Thuốc độc bảng B.
