Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm
Thành phần
Teicoplanin
Dược lực của Teicoplanin
Teicoplanin là một kháng sinh glycopeptide được chứng minh có hoạt tính diệt khuẩn in vitro chống vi khuẩn Gram dương hiếu khí lẫn yếm khí. Teicoplanin ức chế sự tăng trưởng của các vi khuẩn nhạy cảm thông qua sự cản trở sinh tổng hợp thành tế bào ở một vị trí khác với vị trí tác động của kháng sinh họ beta-lactams. Thuốc có hoạt tính chống tụ cầu khuẩn (kể cả tụ cầu kháng methicillin và kháng các kháng sinh beta-lactams khác), liên cầu khuẩn, cầu khuẩn đường ruột, Listeria monocytogenes, vi cầu khuẩn, corynebacteria nhóm J/K và các vi khuẩn Gram dương yếm khí bao gồm Clostridium difficile và peptococci. Tác dụng hiệp lực in vitro chống Staphylococcus aureus và cầu khuẩn đường ruột đã được chứng minh giữa teicoplanin và các aminoglycosides, tác dụng hiệp lực với imipenem chống những vi khuẩn này cũng đã được chứng minh. Sự kết hợp in vitro của teicoplanin và rifampicin được chứng minh là có tác dụng cộng lực và hiệp lực chống Staphylococcus aureus. Hơn nữa, sự hiệp lực in vitro với ciprofloxacin chống Staphylococcus epidermidis đã được chứng minh. In vitro, teicoplanin không gây khởi phát kháng thuốc "một bước". Kiểu kháng thuốc "nhiều bước" chỉ xảy ra sau nhiều bước cấy chuyển. Các trị số MIC (nồng độ ức chế tối thiểu) cao chống các chủng khác nhau của Staphylococcus haemolyticus đã được báo cáo với teicoplanin. Teicoplanin không gây kháng chéo với các nhóm kháng sinh khác. Sự kháng chéo giữa teicoplanin và vancomycin đôi khi được nhận thấy ở cầu khuẩn đường ruột. Sau cùng, teicoplanin được chứng minh có hoạt tính chống tụ cầu đối với các vi khuẩn nội bào bị bạch cầu đa nhân trung tính và bạch cầu đơn nhân thực bào.
Dược động học của Teicoplanin
Teicoplanin được hấp thu nhanh, và nhiều từ các cơ và khoang phúc mạc, nhưng lại ít được hấp thu từ đường tiêu hoá. Phần lớn thuốc được thải trừ ở dạng không đổi qua lọc cầu thận. Thể tích phân bố ở giai đoạn ổn định là 0,86 lít/kg. Độ thanh thải là 0,0114 lít/giờ/kg và độ thanh thải thận là 0,0083lít/giờ/kg. Teicoplanin liên kết cao với albumin trong huyết tương và trong các mô. Teicoplanin vào trong dịch não tuỷ chậm và ít , nhưng vào hoạt dịch phổi và mô mềm tương đối nhanh và hiệu quả.
Tác dụng của Teicoplanin
Teicoplanin là kháng sinh glycopeptid dùng để điều trị các nhiễm khuẩn gram dương hiếu khí và yếm khí nặng. Thuốc là hỗn hợp của 5 thành phần có cấu trúc tương tự nhau do Actinoplanes teicomyceticus sản sinh ra. Teicoplanin ức chế tổng hợp vỏ tế bào và chỉ có tác dụng chống vi khuẩn gram dương, teicoplanin là thuốc diệt khuẩn mạnh đối với các chủng nhạy cảm, trừ cầu khuẩn đường ruột. Thuốc có tác dụng đối với tụ cầu nhạy cảm và kháng methicillin với nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) Cơ chế kháng teicoplanin của các chủng Streptococcus chưa rõ, nhưng kháng thuốc có thể xảy ra ở các chủng nhạy cảm trong quá trình điều trị trước đó. Cầu khuẩn đường ruột kháng vancomycin theo kiểu van A thì cũng kháng teicoplanin, vì hai thuốc này có cơ chế kháng thuốc giống nhau: làm biến đổi đích tác dụng trên vỏ tế bào để các glycopeptid không liên kết được.
Chỉ định khi dùng Teicoplanin
Teicoplanin phải được dùng hạn chế, như một kháng sinh dự trữ, chỉ dàng cho những trường hợp bị nhiễm khuẩn nặng đã bị kháng nhiều thuốc. Teicoplanin được chỉ định trong trường hợp bị nhiễm xương, và viêm màng trong tim gây nên bởi Staphylococcus aureus nhạy cảm và kháng methicillin, Streptococcus, cầu khuẩn đường ruột, viêm màng trong tim và phẫu thuật chỉnh hình có nguy cơ nhiễm các vi khuẩn gram dương, trong trường hợp nghi ngờ nhiễm khuẩn ở những người bệnh có giảm bạch cầu trung tính hoặc bị bệnh suy giảm miễn dịch. Có thể dùng teicoplanin thay thế cho vancomycin trong điều trị nhiễm khuẩn gram dương nặng.
Cách dùng Teicoplanin
Teicoplanin được tiêm tĩnh mạch, hoặc truyền tĩnh mạch chậm trên 30 phút hoặc tiêm bắp. Liều thường dùng là 400 mg, hoặc 6 mg/kg thể trọng tiêm tĩnh mạch ngày đầu, những ngày điều trị sau đó dùng 200 mg, hoặc 3 mg/kg, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Trẻ em trên 2 tháng tuổi: tiêm truyền tĩnh mạch 10 mg/kg/ngày, cho 3 liều đầu tiên, sau đó dùng 6 mg/kg/ngày. Trẻ sơ sinh: truyền tĩnh mạch trong 30 phút, liều ban đầu 16 mg/kg, sau đó 8 mg/kg, một lần mỗi ngày. Trường hợp dự phòng phẫu thuật chỉnh hình: tiêm tĩnh mạch 400 mg vào lúc gây cảm ứng trước gây mê. Người bệnh suy thận: liều dùng cần phải điều chỉnh.
Thận trọng khi dùng Teicoplanin
Nên dùng thận trọng teicoplanin với người bệnh quá mẫn cảm với vancomycin vì quá mẫn chéo có thể xảy ra. Đã gặp giảm tiểu cầu khi dùng teicoplanin, đặc biệt với liều cao hơn liều thường dùng. Nên định kỳ kiểm tra huyết học, gan, thận trong quá trình điều trị. Chỉ dùng teicoplanin cho phụ nữ có thai trong trường hợp cần thiết.
Chống chỉ định với Teicoplanin
Quá mẫn với teicoplanin.
Tương tác thuốc của Teicoplanin
Teicoplanin khi phối hợp với các kháng sinh nhóm aminoglycosid, không làm tăng độc với thính giác hoặc thận. Vì vậy teicoplanin phối hợp với gentamicin trong dự phòng bệnh viêm màng trong tim.
Tác dụng phụ của Teicoplanin
Tác dụng không mong muốn chủ yếu đã được biết khi sử dụng teicoplanin là ban da, gặp nhiều hơn khi dùng liều cao. Phản ứng quá mẫn, sốt do thuốc và giảm bạch cầu trung tính cũng đã được ghi nhận, cũng có khi gây điếc nhưng hiếm. Thường gặp: sốt, ban da, đau ở nơi tiêm. Ít gặp: tăng bạch cầu ưa acid, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng tiểu cầu, viêm tĩnh mạch huyết khối, co thắt phế quản, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau đầu, chóng mặt, ngứa , mày đay, tăng transaminase và phosphat kiềm, tăng creatinin huyết thanh, mất khả năng nghe. Hiếm gặp: phản ứng phản vệ, giảm bạch cầu trung tính, hội chứng Lyell, tróc vẩy.
Quá liều khi dùng Teicoplanin
Teicoplanin không loại được bằng lọc máu. Điều trị triệu chứng khi quá liều. Không thấy có các triệu chứng hay xét nghiêm bất thường nào, mặc dù nồng độ cao của teicoplanin trong huyết tương lên tới 300 mg/lít.
Bảo quản Teicoplanin
Cần bảo quản những lọ teicoplanin đông khô ở nhiệt độ dưới 25 độ C, tránh nóng và ánh sáng. Thuốc đã pha nên dùng ngay và loại bỏ phần còn thừa. Thuốc độc bảng B.
