Chỉ định điều trị sốt rét do tất cả các loại Plasmodium, kể cả sốt rét nặng do chủng Plasmodium falciparum đa kháng.Dược lựcCơ chế tác dụng:- Amodiaquin là dẫn chất của 4-aminoquinolin, có tác dụng diệt thể phân liệt trong hồng cầu của cả 4 chủng Plasmodium falciparum. Amodiaquin có tác dụng chống lại các chủng Plasmodium falciparum nhạy cảm với chloroquin và một số chủng khác kháng chloroquin.Cơ chế tác dụng chống sốt rét của amodiaquin còn chưa rõ nhưng có thể do amodiaquine tập trung trong lysosom của ký sinh trùng sốt rét và làm mất chức năng của lysosom. Thuốc tác động đến quá trình tiêu hoá haemoglobin và làm giảm năng lượng cung cấp cho ký sinh trùng. Ngoài ra, các dẫn chất 4-aminoquinolin còn gắn vào nucleoprotein và ức chế DNA, RNA polymerase. Nồng độ thuốc tập trung nhiều trong không bào tiêu hoá của ký sinh trùng sốt rét.- Artesunat, chất chính, có tác dụng diệt thể phân liệt của P. falciparum trong máu. Tác dụng chống sốt rét chủ yếu là do sự có mặt của cầu endoperoxid trong công thức cấu tạo. Artesunat gắn chặt vào màng hồng cầu chứa ký sinh trùng sốt rét và phản ứng với hemin (homezoin) trong ký sinh trùng. Trên nghiên cứu in vitro, phản ứng này hình như giải phóng ra oxy hoạt động từ cầu nối endoperoxid tiêu diệt ký sinh trùng.Artesunat cũng ức chế quá trình sản xuất các enzym oxy hoá trong hồng cầu hoặc ức chế hoạt tính của các enzym này, làm phân giải màng hồng cầu do các gốc oxy hoá có hoạt tính cao. Thuốc cũng làm giảm tỷ lệ truyền giao tử.Dược động họcAmodiaquin hydrochlorid hấp thu nhanh ở đường tiêu hoá. Amodiaquin được chuyển hoá ở gan thành chất có hoạt tính là desethylamodiaquin, chỉ một lượng nhỏ amodiaquin được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không chuyển hoá. Thời gian bán thải của desethylamodiaquin từ 1-10 ngày. Khoảng 5% lượng thuốc xuất hiện trong nước tiểu, phần còn lại được chuyển hoá trong cơ thể. Amodiaquin và desethylamodiaquin vẫn được phát hiện trong nước tiểu sau nhiều tháng dùng thuốc.Artesunat sau khi hấp thu vào hệ thống tuần hoàn, bị chuyển hoá nhanh và gần như hoàn toàn thành chất chuyển hoá có hoạt tính là dihydroartemisinin. Nồng độ tối đa đạt được trong vòng 1 giờ và có thể duy trì trong 4 giờ. Thời gian bán thải của dihydroartemisinin dưới 2 giờ, do vậy mà nó có thể làm chậm sự kháng artesunat.
Cách dùng Trimalact 50/153 Junior
Theo khuyến cáo của Tổ chức y tế thế giới (WHO), tổng lượng thuốc sử dụng cho đợt điều trị là 4mg artesunat/bw và 10mg amodiaquin base/bw, 2 lần/ngày trong 3 ngày liên tiếp.Viên nén 50/153: là viên 3 lớp dạng kết hợp chứa 50 mg artesunat và 153 mg amodiaquin.* Liều dùng Viên 50/153 được khuyến cáo theo bảng sau:TuổiLiều dùngArtesunat AmodiaquinNgày 1Ngày 2Ngày 3Ngày 1Ngày 2Ngày 305 tháng -111/2 viên1/2 viên1/2 viên1/2 viên1/2 viên1/2 viêntháng tuổi(25 mg)(25 mg)(25 mg)(76 mg)(76 mg)(76 mg)≥ 1-6 tuổi1 viên1 viên1 viên1 viên1 viên1 viên(50mg)(50mg)(50mg)(153mg)(153mg)(153mg)≥ 7-132 viên2 viên2 viên2 viên2 viên2 viêntuổi(100mg)(100mg)(100mg)(306mg)(306mg)(306mg)> 13 tuổi4 viên4 viên4 viên4 viên4 viên4 viên(200mg)(200mg)(200mg)(612mg)(612mg)(612mg)* Viên nén 100/300: là viên 3 lớp dạng kết hợp chứa 100 mg artesunat và 300 mg amodiaquin.Liều khuyến cáo của Viên nén 100/300 cụ thể cho từng đối tượng như sau:-Trẻ em từ 1-6 tuổi: 1/2 viên/lần/ngày, dùng trong 3 ngày.- Trẻ em từ 7-13 tuổi: 1 viên/lần/ngày, dùng trong 3 ngày.- Trẻ em trên 13 tuổi và người lớn: 2 viên/lần/ngày, dùng trong 3 ngày.Quá liềuCác trường hợp quá liều xảy ra thường là do amodiaquin.Triệu chứng sớm:Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, đau đầu, buồn ngủ, giảm thị giác, mù, co giật, hôn mê, hạ huyết áp, rối loạn nhịp tim, sau đó là ngừng tim, ngừng thở đột ngột là những biểu hiện đặc trưng của ngộ độc amodiaquin.Xử trí:Khi có triệu chứng quá liều, cần gấp rút gây nôn hoặc rửa dạ dày ngay khi có thể, trước khi đưa tới bệnh viện.- Có thể dùng than hoạt càng sớm càng tốt để hạn chế sự hấp thu thuốc, lượng than hoạt dùng gấp 5 lần lượng amodiaquin đã dùng.- Trường hợp thiếu oxy, dùng máy thở nhân tạo, đặt ống khí quản. Sau đó lại tiếp tục rửa ruột bệnh nhân.- Nếu bệnh nhân lên cơn co giật, có thể dùng diazepam tĩnh mạch để kiểm soát cơn co giật.- Có thể sử dụng máy trợ tim hoặc máy khử rung tim.Người bệnh qua được cơn cấp tính và không còn triệu chứng vẫn cần theo dõi chặt chẽ ít nhất 6 giờ.
Chống chỉ định với Trimalact 50/153 Junior
Mẫn cảm với amodiaquin hoặc các dẫn chất của nhóm 4-aminoquinolin, artesunat hoặc các dẫn chất của artemisinin. Không dùng amodiaquin điều trị dự phòng để tránh kháng thuốc và các nguy cơ gây độc có thể xảy ra. Không dùng Trimalact cho bệnh nhân rối loạn chức năng gan.
Tương tác thuốc của Trimalact 50/153 Junior
Amodiaquin dùng phối hợp với các thuốc chống sốt rét khác làm tăng nguy cơ gây mất bạch cầu hạt. Các rối loạn vận động có thể xảy ra khi dùng đồng thời amodiaquin và chloroquin. Dùng magnesium trisilicat và kaolin làm giảm hấp thu của amodiaquin và chlorquin khi dùng đồng thời, chỉ uống amodiaquin 4 giờ sau khi dùng các thuốc này. Dự phòng sốt rét bằng chloroquin trong thời gian tiêm phòng dại có thể làm giảm đáp ứng kháng thể với vaccine. Các triệu trứng lâm sàng đang được làm sáng tỏ nhưng có thể có liên quan, vậy nên cân nhắc khi dùng thuốc cùng nhóm với chloroquin (trong đó có amodiaquin) trong thời gian tiêm vaccine phòng dại. Artesunat hầu như không tác động lên cytochrome P450 ở gan và không ảnh hưởng đến chuyển hoá của mefloquin. Do đó thường sử dụng phối hợp 2 thuốc này với nhau. Artesunat không ức chế sự hình thành carboxy-primaquin, chất chuyển hoá của primaquin.
Tác dụng phụ của Trimalact 50/153 Junior
Khi dùng thuốc kết hợp artesunat-amodiaquin, các tác dụng phụ xảy ra khi dùng thuốc trong thời gian dài và thường do amodiaquin. Amodiaquin đôi khi gây buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, hoa mắt và mẩn ngứa. Đau bụng, đau đầu và nhạy cảm với ánh sáng có thể xảy ra khi dùng amodiaquin. Khi dùng thuốc trong thời gian dài, có thể bị sừng hoá da, rối loạn thị giác và móng tay, da và phần trước của vòm họng có mầu xanh xám. Các tác dụng phụ này biến mất sau khi ngưng điều trị. Tuy nhiên, cần kiểm tra mắt thường xuyên nếu sử dụng thuốc trong thời gian dài. Thuốc cũng có thể gây loạn nhịp tim và đánh trống ngực. Artesunat và các dẫn chất khác của artemisinin được sử dụng rất nhiều, tuy nhiên không thấy báo cáo nhiều về tác dụng phụ của artesunat. Sốt do thuốc có thể xảy ra. Một số khảo sát về tác dụng gây độc đã khuyến cáo không nên dùng thuốc quá 3 ngày. Độc tính cho tim cũng được quan sát thấy khi dùng liều cao. Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra khi dùng artesunat là: chóng mặt, ngứa, buồn nôn, đau bụng, mệt mỏi, đau đầu, đau toàn thân, tiêu chảy, ù tai, rụng tóc. Tuy nhiên các tác dụng phụ này thường liên quan đến bệnh nhiều hơn là do thuốc gây ra.
Đề phòng khi dùng Trimalact 50/153 Junior
Amodiaquin không nên dùng lâu dài để điều trị dự phòng sốt rét do P. falciparum vì có thể gây độc cho gan và làm mất bạch cầu hạt. Cần khám mắt trước khi dùng thuốc dài ngày và theo dõi mắt trong suốt quá trình điều trị. Do amodiaquin tích luỹ ở gan, thận trọng với bệnh nhân gan, nghiện rượu và bệnh nhân đang dùng thuốc gây độc cho gan. Những người bệnh thiếu hụt men G6PD (glucose 6 phosphat dehdrogenase), cần theo dõi hiện tượng thiếu máu do tăng phá huỷ hồng cầu trong thời gian dùng amodiaquin. Các rối loạn về thần kinh có thể xảy ra. Dùng liều lớn amodiaquin có thể gây bất tỉnh, chứng liệt co cứng, rối loạn vận động. Lúc có thai và lúc nuôi con bú Phụ nữ có thai: Đến nay, chưa có bằng chứng lâm sàng các chất amodiaquin, chloroquin, các chất khác có cùng cấu trúc 4-aminoquinolin và cùng phổ tác dụng có qua được hàng rào nhau thai hay không. Vì vậy, chỉ dùng thuốc để phòng sốt rét cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết. Artesunat nên sử dụng thận trọng trong giai đoạn đầu của thai kỳ (3 tháng đầu). Do đó, cần phải cân nhắc yếu tố lợi ích và nguy cơ trước khi sử dụng viên kết hợp amodiaquin-artesunat trong thời kỳ mang thai. Phụ nữ cho con bú: Các thông tin nghiên cứu vẫn chưa đầy đủ, nên ngừng cho trẻ bú khi đang điều trị thuốc.
Dùng Trimalact 50/153 Junior theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Artesunat
Nhóm thuốc
Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm
Thành phần
Artesunat
Tác dụng của Artesunat
Artesunat diệt thể phân liệt trong máu của mọi ký sinh trùng sốt rét đặc biệt tốt với sốt rét thể não do chủng P.falciparum gây ra, kể cả P.falciparum kháng chloroquin. Thuốc không diệt giao bào và không có tác dụng lên giai đoạn ngoại hồng cầu, thời gian tác dụng ngắn nên không dùng làm thuốc dự phòng và không dùng chống tái phát.
Chỉ định khi dùng Artesunat
Ðiều trị sốt rét do tất cả các loại Plasmodium, kể cả sốt rét nặng do chủng P.falciparum đa kháng. Dùng cấp cứu trong điều trị sốt rét cấp tính.
Cách dùng Artesunat
Thuốc tiêm:Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.Người lớn: 1,2-1,8mg/kg/ngày, trong 2-3 ngày.Trẻ > 7 tuổi: 1,5mg/kg/ngày.Tiêm nhắc lại 4, 24, 48 giờ sau lần tiêm thứ nhất.Thuốc uống:TuổiLiều dùng ( Viên 50mg)Ngày 1Ngày 2Ngày 305 tháng - 111/2 viên1/2 viên1/2 viêntháng tuổi(25 mg)(25 mg)(25 mg)≥ 1-6 tuổi1 viên1 viên1 viên(50 mg)(50 mg)(50 mg)≥ 7-132 viên2 viên2 viêntuổi(100 mg)(100 mg)(100 mg)> 13 tuổi4 viên4 viên4 viên(200 mg)(200 mg)(200 mg)
Thận trọng khi dùng Artesunat
Không nên dùng cho phụ nữ có thai trong 3 tháng đầu trừ trường hợp sốt rét nặng & sốt rét ác tính.
Chống chỉ định với Artesunat
Quá mẫn với thành phần thuốc.
Tương tác thuốc của Artesunat
Tác dụng cộng lực: mefloquin, tetracyclin, cloroquin, primaquin. Giảm tác dụng: pyrimetamin, sulfamid, sulfon, các chất chống oxy hóa như vitamin E, vitamin C. Không dùng chung với corticoid ( trừ khi có bệnh niệu huyết, thiểu năng gan cấp tính), adrenalin, heparin, dextran, mannitol, heptaminol, aspirin.
Tác dụng phụ của Artesunat
Có thể gặp rối loạn tiêu hoá, chóng mặt, tăng transaminase, thay đổi điện tim thoáng qua.
