Điều trị bệnh Parkinson:Dùng đơn trị liệu (điều trị các dạng bệnh, trong đó triệu chứng run là chủ yếu).Hoặc dùng kết hợp với liệu pháp dopamine ngay từ khi khởi trị hoặc kết hợp bước hai, đặc biệt trên các dạng bệnh kèm triệu chứng run.DƯỢC LỰC HỌC:Nhóm dược lí điều trị: CHẤT CHỦ VẬN DOPAMINE.Mã ATC: N04BC08.Peribedil là chất chủ vận Dopamine ( kích thích thụ thể dopa-mine và các đường dẫn truyền dopamine ở não).Ở người, cơ chế tác động được chứng minh bởi các nghiên cứu lâm sàng: Kích thích sự điện sinh ở não kiểu "dopamine" cả khi thức và khi ngủ. Hoạt tính lâm sàng đối với những chức năng khác nhau kiểm soát bởi dopamine, hoạt tính này được chứng minh qua việc dùng các thang điểm đánh giá hành vi và tâm thần.Hơn nữa, piripedil làm tăng lưu lượng máu ở đùi ( sự hiện diện các thụ thể dopaimine ở hệ thống mạch máu ở đùi giải thích được tác dụng của piribedil trên tuần hoàn ngoại vi).DƯỢC ĐỘNG HỌC:Piribedil được hấp thu nhanh.Nồng độ tối đa đạt được piribedil là 1 giờ.Nồng độ trong máu giảm theo 2 pha: Pha đầu tiên có thời gian bán thải là 1,7 giờ, pha thứ 2 chậm hơn, thời gian bán thải là 6,9 giờ.Piribedil chuyển hóa mạng với 2 chất chuyển hóa chính: Một dẫn chất hydroxyl hóa và một dẫn chất dihydroxyl hóa.Piribedil được bài xuất chủ yếu qua nước tiểu: 68% Piribedil hấp thu được bài xuất qua thận dưới dạng chất chuyển hóa, 25% bài xuất qua mật.Viên chứa 50mg piribedil phóng thích chậm cho phép hoạt chất được hấp thu và giải phóng dần trong cơ thể.Các nghiên cứu dược động học tiến hành trên người cho thấy hiệu lực trị liệu kéo dài 24 giờ.50% lượng thuốc được bài xuất qua nước tiểu vào giờ thứ 24 và toàn bộ lượng thuốc sẽ được bài xuất sau 48 giờ.
Cách dùng Trivastal Retard 50
Dùng đường uốngĐiều trị bệnh Parkinson:Trong đơn trị liệu: liều từ 150 mg đến 250 mg, nghĩa là từ 3 đến 5 viên mỗi ngày, chia làm 3 đến 5 lần trong ngày.Trong điều trị phụ trợ cho liệu pháp dopa (dopatherapy), liều từ 80 mg đến 140 mg (khoảng 20 mg piribedil cho 100mg L.Dopa). Nếu có loại liều chia nhỏ, viên chứa 20 mg piribedil sẽ phù hợp hơn.Uống nguyên viên thuốc với nửa cốc nước, không được nhai, uống thuốc vào cuối bữa ănTrong trường hợp cần tăng dần liều để đạt được liều điều trị: cứ 3 ngày , dùng tăng thêm 1 viên.Chưa có dữ liệu về điều trị cho trẻ em.Liều dùng riêng cho từng cá nhân và do bác sĩ chỉ địnhThời gian điều trị:Tuân thủ theo toa của bác sĩ.Không được tự động ngưng thuốc mà không có ý kiến của bác sĩ.THẬN TRỌNG:Nên dùng thuốc vào cuối bữa ănLUÔN PHẢI TUÂN THỦ THEO TOA CỦA BÁC SĨTHUỐC NÀY ĐƯỢC CUNG CẤP HOẶC KÊ TOA CHỈ CHO RIÊNG TÌNH TRẠNG CỦA BẠNKHÔNG ĐƯỢC ÁP DỤNG CHO CÁC TRƯỜNG HỢP KHÁCKHÔNG ĐƯỢC GIỚI THIỆU CHO NGƯỜI KHÁC
Chống chỉ định với Trivastal Retard 50
Tiền sử dị ứng với piribedil, hoặc bất cứ thành phần nào của tá dược. Sốc tim mạch Nhồi máu cơ tim cấp Kết hợp với: Thuốc an thần chống nôn. Thuốc an thần, chống loạn thần ( ngoại trừ clozapine)
Tác dụng phụ của Trivastal Retard 50
Rối loạn dạ dày ruột. Rối loạn tâm thần. Rối loạn ham muốn. Rối loạn về mạch.
Đề phòng khi dùng Trivastal Retard 50
Khả năng sinh sản: Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp trên sự phát triển của phôi/bào thai, quá trình sinh đẻ, sự phát triển sau sinh. Có thai Thuốc này đã được chứng minh có đi qua nhau thai và phân bố trên bào thai chuột. Do thiếu dữ liệu có liên quan nên việc dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai không được khuyến cáo. Cho con bú: Do thiếu dữ liệu có liên quan nên việc dùng thuốc này trong thời kỳ cho con bú không được khuyến cáo. LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC: Dùng Trivastal có thể gặp những cơn buồn ngủ hoặc buồn ngủ bất chợt. Trong trường hợp này tuyệt đối không lái xe hoặc tham gia những hoạt động cần có sự tỉnh táo vì có thể có nguy cơ gây tai nạn nghiêm trọng hoặc tử vong cho bản thân và người khác ( ví dụ đang vận hành máy móc) cho đến khi các dấu hiệu này biến mất. NHỮNG TÁ DƯỢC CÓ THỂ GÂY NGUY CƠ CHO NGƯỜI SỬ DỤNG: Đường surcrose và phẩm đỏ.
Bảo quản Trivastal Retard 50
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Không được dùng quá hạn sử dụng ghi ngoài vỏ hộp Bảo quản : Dưới 30°C Tiêu chuẩn: của nhà sản xuất
Piribedil được hấp thu nhanh chóng. Piribedil đạt nồng độ tối đa trong máu sau khi uống thuốc 1 giờ. Nồng độ thuốc trong máu giảm theo hai pha: pha đầu tiên có thời gian bán hủy là 1,7 giờ và pha thứ hai chậm hơn có thời gian bán hủy là 6,9 giờ. Piribedil được chuyển hóa mạnh với hai chất chuyển hóa chính (một là dẫn xuất hydroxyl và một là dẫn xuất dihydroxyl). Piribedil được đào thải chủ yếu theo nước tiểu. 68% piribedil hấp thu được bài tiết qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa và 25% được đào thải qua mật. Viên nén Trivastal retard 50mg có đặc tính phóng thích chậm, do đó cho phép hoạt chất được giải phóng và hấp thu một cách từ từ (in vivo); các nghiên cứu dược động thực hiện trên người cho thấy rằng hiệu lực điều trị của thuốc kéo dài trên một ngày đêm. Sau 24 giờ, lượng thuốc được đào thải qua nước tiểu là 50% và được đào thải hoàn toàn sau 48 giờ.
Tác dụng của Piribedil
Piribedil là chất chủ vận dopamine, có tác dụng kích thích các thụ thể dopamine và các đường dẫn truyền dopamine lực ở não. Ở người: cơ chế tác động kích thích dopamine của piribédil được chứng minh qua các nghiên cứu dược lý học lâm sàng. Qua điều trị với piribédil, người ta đã ghi nhận: thuốc gây kích thích sinh điện ở vỏ não kiểu "dopamine lực", lúc thức cũng như lúc ngủ; thuốc có tác động lâm sàng trên các chức năng khác nhau được kiểm soát bởi dopamine, tác động này được chứng minh nhờ sử dụng thang điểm đánh giá hành vi hay khả năng tâm thần. Mặt khác, piribédil làm tăng lưu lượng máu ở đùi (sự hiện diện của các thụ thể dopamine trong hệ thống mạch máu ở đùi cho phép giải thích tác động của piribédil trên tuần hoàn ngoại biên).
Chỉ định khi dùng Piribedil
- Ðiều trị bổ sung các triệu chứng suy giảm bệnh lý về nhận thức và thần kinh giác quan mạn tính (ngoại trừ sự sa sút trí tuệ và bệnh Alzheimer) - Ðiều trị bổ sung chứng khập khễnh cách hồi trong bệnh động mạch tắc nghẽn mạn tính ở các chi dưới (giai đoạn 2). Ghi chú: chỉ định này dựa trên các nghiên cứu chứng tỏ rằng có sự cải thiện về chiều dài khoảng cách đi bộ. - Ðiều trị bệnh liệt rung (Parkinson): + Hoặc được chỉ định dùng đơn độc (điều trị dạng bệnh có run là triệu chứng chủ yếu), + Hoặc được chỉ định dùng phối hợp với levodopa, dùng ngay từ đầu hoặc về sau, đặc biệt trong dạng run rẩy. - Ðược đề nghị trong các biểu hiện thiếu máu cục bộ trong nhãn khoa.
Cách dùng Piribedil
Trong rối loạn nhận thức và thần kinh giác quan do tuổi tác; đau cách hồi hay thiếu máu võng mạc cục bộ: 1 viên/ngày vào cuối bữa ăn chính, hoặc 2 viên/ngày, chia làm 2 lần (trường hợp nặng). Bệnh liệt rung (Parkinson): - Ðiều trị đơn độc: 150-250mg/ngày, chia làm 3-5 lần, mỗi lần 1 viên. - Bổ sung cho liệu pháp lévodopa: 80-140mg/ngày, chia làm 3-5 lần (theo tỉ lệ 50mg piribédil cho 250mg lévodopa). Cách dùng: Uống thuốc với nửa ly nước vào cuối các bữa ăn, không được nhai viên thuốc.
Thận trọng khi dùng Piribedil
Ở bệnh nhân cao huyết áp, việc dùng piribedil không thể thay thế được việc điều trị chuyên biệt bệnh cao huyết áp. LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ Thuốc này được dùng cho người lớn tuổi, ở những đối tượng này không có nguy cơ có thai. Do còn thiếu các số liệu thích đáng, không nên chỉ định thuốc này cho phụ nữ có thai hay đang cho con bú.
Chống chỉ định với Piribedil
Quá mẫn cảm với piribedil. Shock do tim. Nhồi máu cơ tim cấp.
Tương tác thuốc của Piribedil
Các thuốc đối kháng dopamine.
Tác dụng phụ của Piribedil
- Một số rối loạn nhẹ đường tiêu hóa (buồn nôn, nôn mửa, đầy hơi), các rối loạn này có thể tự khỏi sau khi điều chỉnh lại liều cho thích hợp với từng bệnh nhân. - Hiếm hơn, có thể xảy ra một số rối loạn tâm thần như lú lẫn hay dễ bị kích động, các triệu chứng này sẽ tự khỏi khi ngưng điều trị. - Hãn hữu, có thể xảy ra rối loạn về huyết áp (hạ huyết áp tư thế), hoặc huyết áp không ổn định.
Quá liều khi dùng Piribedil
Ở liều rất cao, piribedil sẽ gây nôn mửa do tác động lên vùng kích phát các thụ thể hóa học (CTZ : Chemoreceptive Trigger Zone) : như vậy chất thuốc cũng nhanh chóng được ói ra, điều này giải thích được tại sao trên thực tế lại không có một dữ liệu nào về sự quá liều của thuốc.
