Adenosin khi tiêm tĩnh mạch bị mất nhanh khỏi tuần hoàn do thuốc xâm nhập vào tế bào, chủ yếu vào hồng cầu và tế bào nội mô mạch máu. Adenosin trong tế bào chuyển hoá nhanh do phosphoryl hoá thành adenosin monophosphat nhờ adenosinkinase hoặc do khử amin thành inosin nhờ adenosin desaminase trong bào tương. Adenosin ngoài tế bào bị mất nhanh do xâm nhập vào tế bào với nửa đời dưới 10 giây trong máu toàn phần. Vì adenosin không cần có sự tham gia của chức năng gan hoặc thận để hạot hoá hoặc bất hoạt, cho nên suy gan hoặc suy thận không có ảnh hưởng đến tính hiệu quả hoặc tính dung nạp của thuốc.
Tác dụng của Adenosine
Adenosin là chất chủ vận purin, tác động trên các thụ thể P1 và P2 (mặc dù thụ thể P1 nhạy với adenosin hơn). Tác dụng dược lý của thuốc gồm giãn mạch vành, giãn mạch ngoại biên, giảm lực co cơ tim, ức chế nút xoang và dẫn truyền nút nhĩ thất. Trong nhịp nhanh trên thất, nhịp xoang phục hồi ở 85-95% người bệnh.
Chỉ định khi dùng Adenosine
Cơn nhịp nhanh kịch phát trên thất kể cả con đường dẫn truyền phụ (hội chứng Wolf Parkinson White). Chẩn đoán loạn nhịp tim nhanh cấp tính & xét nghiệm về stress dược lý học.
Cách dùng Adenosine
Liều khởi đầu 6mg (tiêm IV nhanh). Nếu chưa có hiệu quả, tiêm IV nhanh nhắc lại 12mg. Mỗi lần tiêm tối đa 12mg.
Thận trọng khi dùng Adenosine
Hen phế quản. Có thai, cho con bú.
Chống chỉ định với Adenosine
Quá mẫn với thành phần thuốc. Block nhĩ thất, hội chứng suy nút xoang, rung nhĩ, cuồng động nhĩ.
Tương tác thuốc của Adenosine
Dipyridamol phong bế adenosin vào tế vào, nên làm tăng tác dụng của adenosin. Nếu cần phối hợp phải giảm liều adenosin. Theophyllin và các xanthin khác là những chất ức chế mạnh adenosin. Khi cần phối hợp phải tăng liều adenosin. Nicotin có thể tăng tác dụng tuần hoàn của adenosin.
Tác dụng phụ của Adenosine
Loạn nhịp tim, co tâm nhĩ sớm, chậm nhịp xoang, đánh trống ngực. Ðỏ bừng mặt, khó thở, tức ngực, có thể vô tâm thu > 5 giây.
Quá liều khi dùng Adenosine
Chưa thấy xảy ra trường hợp nào quá liều. Vì thời gian bán thải của adenosin rất ngắn, nên thời gian tai biến nếu do quá liều cũng hạn chế. Nếu tai biến kéo dài, nên dùng xanthin như cafein hoặc theophyllin là những chất đối kháng cạnh tranh với adenosin.
Đề phòng khi dùng Adenosine
Hen phế quản. Có thai, cho con bú.
Bảo quản Adenosine
Để thuốc nơi khô mát 15-30 độ C. Tránh ánh sáng. Không để đông lạnh.
