Làm giảm áp suất nội nhãn (IOP) ở những bệnh nhân bị glaucoma góc mở mạn tính hoặc tăng nhãn áp đáp ứng không đi đủ với các thuốc chẹn beta dùng tại chỗ.
Cách dùng Combigan
Liều khuvến cáo ở người lớn (kể cả người cao tuổi)Liều khuyến cáo là một giọt COMBIGA nhỏ vào mắt bệnh 2lần/ngày cách nhau khoảng 12 giờ. Nếu dùng nhiều hơn một loại thuốc nhỏ mắt, các thuốc khác nhau phải nhỏ cách nhau ít nhất 5 phút.Cũng như bất kỳ thuốc nhỏ mắt nào, để làm giảm khả năng hấp thu toàn thân, nên ấn vào túi lệ ở góc mắt giữa (bít điểm lệ) trong 1 phút. Nên thực hiện điều này ngay sau khi nhỏ mỗi giọt.Sử dụng trong suy thận và suy ganCOMBIGA chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân bị suy gan hoặc suy thận. Vì vậy cần thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân này.Sử dụng ở trẻ em và thiếu niênKhông được dùng COMBIGAN cho trẻ sơ sinh.Độ an toàn và hiệu quả của COMBIGA ở trẻ em và thiếu niên chưa được xác định, vì vậy không khuyên dùng thuốc này cho trẻ em và thiếu niên.Để tránh nhiễm bẩn mắt hoặc thuốc nhỏ mắt, không để đầu nhỏ giọt chạm vào bất kỳ bề mặt nào.
Chống chỉ định với Combigan
Bệnh đường hô hấp tái hoạt động bao gồm hen phế quản hoặc có tiền sử hen phế quản, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng. Nhịp tim chậm xoang, hội chứng suy nút xoang, bloc nút xoang nhĩ, bloc nhĩ thất độ 2 hoặc độ 3 không được kiểm soát bằng một máy tạo nhịp tim (pace-maker), suy tim rõ, sốc do tim. Sử dụng ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ Bệnh nhân đang điều trị thuốc ức chế monoamin oxidase (MAO). Bệnh nhân đang dùng các thuốc chống trầm cảm ảnh hưởng đến sự dẫn truyền noradrenergic (ví dụ thuốc chống trầm cảm 3 vòng và mianserin). Quá mẫn cảm với các hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Tương tác thuốc của Combigan
Chưa có nghiên cứu về tương tác thuốc được thực hiện với COMBIGAN™. Mặc dù các nghiên cứu về tương tác thuốc đặc hiệu chưa được thực hiện với COMBIGAN™, cần xem xét khả năng trên thuyết về tác dụng phụ trợ hoặc làm mạnh thêm các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (rượu, barbiturat, thuốc phiệi thuốc an thẩn hoặc thuốc gây mê). Có khả năng có tác dụng phụ trợ dẫn đến hạ huyết áp, và /Hoặc nhíp tim chậm rõ rệt khi thuốc nhỏ mắt chẹn beta đưọ dùng đồng thời với các thuốc chẹn kênh calci dùng đường uống, guanethidin, hoặc thuốc chẹn beta, thuốc chống loạ nhịp (bao gồm amiodaron), các glycosid digitalis, các thuốc giống thần kinh phó giao cảm và thuốc hạ huyết áp kháSau khi dùng brimonidin, rất hiếm trường hợp hạ huyết áp (COMBIGAN™ với các thuốc trị tăng huyết áp dùng đường toàn thân. Mặc dù timolol ít tác dụng hoặc không ảnh hưởng đến trên kích thước của đồng tử, thỉnh thoảng đã ghi nhận có giãn đồn. tử khi timolol được dùng với các thuốc làm giãn đổng tử như adrenalin. Các thuốc chẹn beta có thể làm tăng tác dụng làm hạ đường huyết của các thuốc chống đái tháo đường. Các thuốc chẹi beta có thể che lấp các dấu hiệu và triệu chứng^ủa hạ đường huyết(xem phán CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG). Phản ứng gây tăng huyết áp khi ngừng dùng donidin đột ngột có thể được làm mạnh lên khi đang dùng các thuốc cher beta. Đã ghi nhận tác dụng chẹn beta toàn thân được làm mạnh lên (ví dụ nhịp tim chậm, trầm cảm) trong khi điều trị kết hỢf thuốc ức chế CYP2D6 [ví dụ quinidin, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRI)] với timolol, có thể là do quinidir ức chế sự chuyển hóa của timolol qua enzym P450 là CYP2D6. Dùng đồng thời một thuốc chẹn beta với thuốc gây mê CC thể làm giảm nhịp tim nhanh bù trừ và làm tăng nguy cơ hạ huyết áp (xem phần CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG), vì vậy phả thông báo cho bác sĩ gây mê biết nếu bệnh nhân đang dùng COMBIGAN™. Phải thận trọng nếu COMBIGAN™ được dùnc đổng thời với thuốc cản quang có iod hoặc lidocain dùng đường tĩnh mạch. Cimetidin, hydralazin và rượu có thể làm tăng nồng độ timolol trong huyết tương. Thuốc chống trầm cảm 3 vòng đã được báo cáo làm giảm tác dụng hạ huyết áp của clonidin dùng toàn thân. Chưa rõ liệt việc sử dụng đồng thời các thuốc này với COMBIGAN™ ở người có thể dẫn đến can thiệp vào tác dụng làm giảm áp suấl nội nhãn hay không. Chưa có dữ liệu vể mức catecholamin trong tuần hoàn sau khi dùng COMBIGAN™. Tuy nhiên, cẩn thận trọng ở những bệnh nhân đang dùng thuốc chống trầm cảm 3 vòng có thể ảnh hưởng đến sự chuyển hóa và thu nhận các amin trong tuần hoàn, ví dụ nhưclorpromazin, methylphenidat, reserpin. Nên thận trọng khi bắt đẩu dùng đồng thời (hoặc thay đổi liều dùng) một thuốc dùng đường toàn thân (bất kể dạng bào chế) có thể tương tác với các chất chủ vận a-adrerrergic hoặc ngan cản hoạt động của chúng tức là các chất chủ vận hoặc chất đối kháng thụ thể adrenergic (ví dụ nhưisoprenalin, prazosin). Mặc dù các nghiên cứu về tương tác thuốc đặc hiệu chưa được thực hiện với COMBIGAN™, cán xem xét khả năng trên lý thuyết về tác dụng hạ áp suất nội nhãn thêm khi dùng với prostamid, prostaglandin, thuốc ức chế carbonic anhydrase và pilocarpin. Chống chỉ định dùng đồng thời với các chất ức chế MAO (xem phần CHỐNG CHỈ ĐỊNH). Những bệnh nhân đang điểu trị chất ức chê' MAO phải chờ 14 ngày sau khi ngừng thuốc trước khi bắt đầu điểu trị bằng COMBIGAN™. Cần theo dõi những bệnh nhân đang dùng một thuốc chẹn beta-adrenergic dùng toàn thân (ví dụ đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch) và COMBIGAN™ về khả năng có tác dụng cộng thêm ỵề sự chẹn beta, trên cả huyết áp toàn thân và áp suất nội nhãn ^ Khả năng gây ung thư, gây đột biên, suy giảm khả năng sinh sản Các dữ liệu về độ an toàn ở mẳt và toàn thân đối với các thành phần riêng lẻ đã được xác định rõ. Các dữ liệu tiền lâm sàng không phát hiện nguy cơ nào đặc biệt đối với người dựa trên các nghiên cứu thường quy đối với các thành phần riêng lẻ về dược lý an toàn, độc tính liều nhắc lại, độc tính gen, và các nghiên cứu vể tính gây ung thư. Các nghiên cứu thêm về độc tính liều nhắc lại đối với mắt khi dùng COMBIGAN™ không cho thấy nguy cơ nào đặc biệt đối với người. Brimonidin Brimonidin tartrat không gây ra bất kỳ tác dụng gây quái thai nào ở động vật, nhưng đã làm sẩy thai ở thỏ khi dùng liều gấp khoảng 37 lần so với khi điều trị ở người và giảm phát triển sau khi sinh, ở chuột cống khi dùng liều gấp khoảng 134 lần so với khi điéu trị ở người. Timolol Trong các nghiên cứu ở động vật, đã ghi nhận các thuốc chẹn beta làm giảm lưu lượng máu qua rốn, giảm tăng trưởng thai, chậm cốt hóa và tăng tử vong thai và sau sinh, nhưng không gây quái thai. Với timolol, đã ghi nhận độc tính phôi (tiêu phôi) ở thỏ và độc tính thai (cốt hóa chậm) ở chuột cống khi dùng liều cao cho vật mẹ. Các nghiên cứu về gây quái thai ở chuột nhắt, chuột cống và thỏ với liều uống timolol lên đến 4200 lẩn liều COMBIGAN™ hàng ngày ở người, không cho thấy biểu hiện về dị dạng thai.
Tác dụng phụ của Combigan
Dựa trên các dữ liệu lâm sàng trong 12 tháng, các phản ứng phụ đã được báo cáo thường gặp nhất là xung huyết kết mạc (khoảng 15% bệnh nhân) và cảm giác nóng rát ở mắt (khoảng 11 % bệnh nhân). Đa số những trường hợp này là nhẹ và tỷ lệ ngừng dùng thuốc chỉ là 3,4% đổi với xung huyết kết mạc và 0,5% đối với cảm giác nóng rát ở mắt. Các phản ứng phụ sau đây đã được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng với COMBIGAN™: Rối loạn ở mât Rất thường gặp (> 1/10): xung huyết kết mạc, cảm giác nóng rát ở mắt Thường gặp (> 1/100, loạn thị giác, viêm bờ mi, tràn nước mắt, xước giác mạc, viêm giác mạc đốm nông, ban đỏ mí mắt, khô măt, xuất tiết mắt, đau mắt, kích ứng mắt, cảm giác có dị vật, phỂTTTtí mắt, ngứa mí mắt ít gặp (>1/1000, bay, mỏi mắt, sợ ánh sáng, phì đại gai thị, đau mí mắt, tái nhợt kết mạc, phù giác mạc, thâm nhiễm giác mạc, bong dịch kính Rối loạn tâm thán Thường gập (>1/100, Rối loạn hệ thần kinh Thường gặp (> 1/100, ít gặp (>1/1000, Rối loạn tim ít gặp (>1/1000, Rối loạn mạch Thường gặp (>1/100, Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất
Đề phòng khi dùng Combigan
Giống như các thuốc về mắt khác dùng tại chỗ, các hoạt chất (brimonidin tartrat và timolol) trong COMBIGAN có thể được hấp thu toàn thân. Chưa ghi nhận sự tăng hấp thu toàn thân của các hoạt chất riêng lẻ. Một vài bệnh nhân có phản ứng dạng dị ứng mắt (viêm kết mạc dị ứng và viêm bờ mi dị ứng) với COMBIGAN trong các thử nghiệm lâm sàng. Viêm kết mạc dị ứng được ghi nhận 35.2% bệnh nhân. Khởi phát là điển hình từ 3 - 9 tháng dẫn đến tỷ lệ ngừng điều trị toàn bộ là 3.1%. Viêm bờ mi dị ứng ít được báo cáo ( Do thành phần có hoạt tính beta-adrenergic là của timolol, có thể xảy ra các dạng phản ứng phụ tương tự về tim mạch và hô hấp như đã gặp khi dùng các thuốc chẹn beta đường toàn thân. Cần thận trọng khi điều trị cho những bệnh nhân bị bệnh tim mạch nặng hoặc không ổn định và không được kiểm soát (ví dụ bệnh mạch vành, đau thắt ngực kiểu Prinzmetal và suy tim) và hạ huyết áp. Cần kiểm tra đầy đủ tình trạng suy tim trước khi bắt đầu điều trị. Những bệnh nhân có tiền sử bệnh tim nặng phải được kiểm tra các dấu hiệu của suy tim và nhịp mạnh. Do tác dụng bất lợi đối với thời gian dẫn truyền, các thuốc chẹn beta chỉ lên được sử dụng với sự thận trọng cho bệnh nhân bị bloc tim độ 1. Các phản ứng về tim và hô hấp, kể cả tử vong do co thắt phế quản ở những bệnh nhân bị hen và trường hợp hiếm là tử vong liên quan với suy tim đã được ghi nhận sau khi dùng timolol maleat.
Dùng Combigan theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Brimonidine tartrate
Nhóm thuốc
Thuốc dùng điều trị mắt, tai mũi họng
Thành phần
Brimonidine
Dược lực của Brimonidine Tartrate
Brimonidine là chất chủ vận tại thụ thể alfa - 2 - adrenergic.
Dược động học của Brimonidine Tartrate
Sau khi nhỏ một lượng dung dịch 0,1 % hoặc 0,2% vào mắt từ 0,5-2,5 giờ, sẽ đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương và giảm dần, thời gian bán thải T1/2 khoảng 2 giờ. Ở người, Brimonidine Tartrate chuyển hóa mạnh, chủ yếu ở gan. Thải trừ chính qua nước tiểu, dưới dạng chất mẹ và các chất chuyển hóa. Khoảng 87% liều uống của Brimonidine Tartrate đánh dấu được thải trong vòng 120 giờ, trong đó 74% tìm thấy ở nước tiểu. Nghiên cứu lâm sàng: Yếu tố nguy cơ lớn nhất ở người bệnh glaucoma là tăng nhãn áp. Nhãn áp càng tăng thì càng có nguy cơ suy thoái thần kinh thị giác, càng dễ bị mù. Brimonidine Tartrate làm giảm được nhãn áp, mà rất ít ảnh hưởng tới các thông số tim mạch và hô hấp. Hai nghiên cứu lâm sàng được tiến hành để đánh giá độ an toàn, hiệu quả và tính chất có thể thừa nhận của Brimonidine Tartrate so sánh với Alphagan nhỏ 3 lần/ngày ở bệnh nhân bị glaucoma góc mở hoặc tăng nhãn áp. Kết quả nghiên cứu cho thấy rằng hiệu quả giảm nhãn áp của Brimonidine Tartrate hoàn toàn có thể so sánh được với Alphagan và giảm có hiệu quả nhãn áp từ 2-5 mmHg ở người bệnh bị glaucoma góc mở hoặc tăng nhãn áp.
Tác dụng của Brimonidine Tartrate
Cơ chế tác dụng: Brimonidine Tartrate là chất chủ vận chọn lọc tại receptor alpha - adrenergic. Hai giờ sau khi nhỏ mắt, thuốc đạt tác dụng hạ nhãn áp tối đa. Nghiên cứu bằng đo quang - huỳnh quang mạnh trên động vật và trên người cho thấy brimonidine tartrate có cơ chế tác dụng kép: vừa làm giảm tiết thủy dịch, vừa làm tăng thoát thủy dịch ở củng mạc - màng bồ đào.
Chỉ định khi dùng Brimonidine Tartrate
Chỉ định Brimonidine Tartrate để làm hạ nhãn áp ở người bệnh glaucoma góc mở hoặc tăng nhãn áp.
Cách dùng Brimonidine Tartrate
Nhỏ một giọt Brimonidine Tartrate vào mắt bệnh mỗi ngày ba lần, cách nhau 8 giờ.
Thận trọng khi dùng Brimonidine Tartrate
Mặc dầu Brimonidine Tartrate có tác dụng rất yếu trên huyết áp người bệnh, nhưng cũng phải thận trọng khi dùng ở người sẵn có bệnh tim mạch nghiêm trọng. Chưa có nghiên cứu ảnh hưởng của Brimonidine Tartrate trên người suy gan, suy thận, nên cần phải thận trọng khi dùng ở những đối tượng này. Cần thận trọng khi dùng Brimonidine Tartrate ở người bệnh trầm cảm, suy não, suy mạch vành, hiện tượng Raynaud, người hạ huyết áp tư thế đứng, viêm tắc nghẽn mạch máu. Người bệnh được chỉ định dùng thuốc hạ nhãn áp cần được theo dõi nhãn áp thường kỳ. Trẻ em: Chưa xác định độ an toàn và hiệu lực của thuốc với trẻ em. Trạng thái kích động, ngưng thở, nhịp tim chậm, co giật, chứng xanh tím, trầm cảm, khó thở, xúc cảm bất thường, tăng huyết áp, giảm nhiệt, giảm trương lực, thở chậm, dễ cáu, ngủ lịm, lơ mơ, ngơ ngẩn là những hiện tượng đã ghi nhận ở bệnh nhi sử dụng brimonidine tatrate 0,2%. Người già: Không thấy có sự khác biệt về an toàn và hiệu lực của thuốc giữa bệnh nhân già và bệnh nhân trẻ tuổi. Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe hay vận hành máy móc: Cần thận trọng do có thể giảm sự tỉnh táo khi dùng thuốc LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ Lúc có thai: Nghiên cứu trên sự sinh sản ở chuột cống cái uống 0,66mg Brimonidine Tartrate base/kg, không thấy Brimonidine ảnh hưởng tới sinh sản hoặc độc với thai. Liều lượng dùng trên chuột như vậy cao hơn 189 lần nồng độ thuốc này ở người sau khi nhỏ nhiều lần vào mắt. Chưa có nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt về ảnh hưởng của Brimonidine Tartrate trên người mang thai, tuy vậy, qua các nghiên cứu trên động vật thấy Brimonidine Tartrate qua được rau thai và một phần vào tới tuần hoàn thai. Vậy chỉ dùng thuốc này cho người mang thai khi lợi ích cho mẹ hơn hẳn sự rủi ro với thai. Lúc nuôi con bú: Chưa rõ Brimonidine Tartrate có qua được sữa mẹ hay không, mặc dầu nghiên cứu trên động vật thấy brimonidine tartrate bài tiết được qua sữa động vật. Tùy theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc này, mà nên cho trẻ ngừng bú hoặc mẹ ngừng dùng thuốc.
Chống chỉ định với Brimonidine Tartrate
Chống chỉ định dùng Brimonidine Tartrate ở người quá mẫn cảm với brimonidine tartrate hoặc với các thành phần khác của thuốc. Cũng không được dùng cùng thuốc ức chế monoamino-oxidase (MAO).
Tương tác thuốc của Brimonidine Tartrate
Mặc dầu chưa tiến hành nghiên cứu về tương tác thuốc với Brimonidine Tartrate, nhưng có thể có tác dụng hiệp đồng với các thuốc ức chế thần kinh trung ương (rượu, barbiturat, thuốc phiện, thuốc an thần, thuốc gây mê...). Brimonidine Tartrate không có tác dụng có ý nghĩa trên mạch và trên huyết áp. Tuy vậy, vì là thuốc thuộc nhóm chủ vận alpha-adrenergic, nên cũng có thể làm giãn mạch và huyết áp, vì vậy cần thận trọng khi phối hợp Brimonidine Tartrate với các thuốc chẹn beta-adrenergic (dù dùng tại chỗ đường mắt hoặc toàn thân), thuốc chống cao huyết áp và/hoặc các glycosid trợ tim. Thuốc chống trầm cảm loại ba vòng có thể làm hạ huyết áp của clonidin (dùng toàn thân). Chưa rõ phối hợp các loại thuốc chống trầm cảm này với Brimonidine Tartrate có gây tương tác về tác dụng làm hạ nhãn áp hay không? Cũng chưa rõ nhỏ thuốc Brimonidine Tartrate có ảnh hưởng gì tới hàm lượng catecholamin lưu thông hay không? Tuy nhiên, vẫn cần thận trọng với người dùng thuốc chống trầm cảm loại ba vòng, vì những thuốc này có thể ảnh hưởng tới chuyển hoá và lưu thông của các amin này.
Tác dụng phụ của Brimonidine Tartrate
Phản ứng phụ xuất hiện ở khoảng 10-20% người dùng thuốc bao gồm: viêm kết mạc dị ứng, xung huyết kết mạc, ngứa mắt. Những tác dụng ngoại ý ít gặp (5-9%) như: cảm giác xót rát, tăng sinh nang bạch huyết kết mạc, tăng huyết áp, khô miệng, thị giác bất thường. Phản ứng phụ hiếm gặp (1-4%) bao gồm: phản ứng dị ứng, suy nhược, viêm mí mắt, viêm phế quản, phù kết mạc, xuất huyết kết mạc, viêm kết mạc, ho, chóng mặt, khó tiêu hóa, khó thở, chẩy nước mắt, khô mắt, phản ứng dị ứng ở mắt, nhức mắt, phù mí, ban đỏ ở mi mắt, hội chứng cúm, viêm nang kết mạc, cảm giác có dị vật trong mắt, đau đầu, viêm họng, sợ ánh sáng, phát ban, viêm mũi, viêm xoang, nhức mắt, đốm bề mặt giác mạc, tổn hại thị trường, đốm mắt, giảm thị lực. Phản ứng phụ gặp ở dưới 1% đối tượng gồm: mỏng giác mạc, mất ngủ, khô mũi, lơ mơ, lệch lạc cảm giác vị giác.
Quá liều khi dùng Brimonidine Tartrate
Chưa có thông tin về quá liều ở người. Nếu uống quá liều, thì dùng phương pháp điều trị triệu chứng, điều trị hỗ trợ. Cần giữ thoáng khí.
Đề phòng khi dùng Brimonidine Tartrate
Bệnh tim mạch nặng, suy gan, suy thận, trầm cảm, suy não, suy mạch vành, Raynaud, hạ huyết áp tư thế đứng, viêm tắc mạch máu. Người lao động ở nơi nguy hiểm. Phụ nữ có thai và cho con bú. Trẻ em.
Bảo quản Brimonidine Tartrate
Bảo quản ở nhiệt độ ≤ 25 độ C
Dùng Brimonidine Tartrate theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Timolol
Nhóm thuốc
Thuốc dùng điều trị mắt, tai mũi họng
Thành phần
Timolol maleate
Dược lực của Timolol
Timolol là chất chẹn thụ thể adrenergic beta1 và beta2 (không chọn lọc). Cơ chế tác dụng hạ nhãn áp của các thuốc chẹn beta còn chưa rõ, nhưng bằng phương pháp đo hùynh quang và ghi nhãn áp, người ta thấy rằng những thuốc này làm giảm sản xuất thủy dịch. Ngoài ra, còn có sự tăng nhẹ lưu lượng ra của thủy dịch. Timotol không có tác dụng kích thích beta, không có tác dụng ổn định màng và không gây tê. Khác với các thuốc co đồng tử, timolol ít hoặc không có tác dụng điều tiết co giãn đồng tử. Tác dụng hạ nhãn áp của timolol thường nhanh, xuất hiện khoảng 20 phút sau khi tra thuốc vào mắt và đạt tối đa trong vòng 1 - 2 giờ. Tra một lần dung dịch timolol 0,25% hoặc 0,5% thì tác dụng còn duy trì được khoảng 24 giờ. Timolol maleate có tác dụng hạ nhãn áp trong bệnh glaucom hay các tình trạng tăng nhãn áp khác.
Dược động học của Timolol
Hấp thu toàn thân: nồng độ thuốc trong huyết tương sau khi nhỏ mắt chưa được ghi nhận.
Tác dụng của Timolol
Timolol maleate có tác dụng nhanh, thường bắt đầu 20 phút sau khi nhỏ. Tác dụng tối đa vào khoảng 1 đến 2 giờ và hiệu quả hạ nhãn áp đáng kể kéo dài trong 24 giờ. Ðặc tính dược lý của hoạt chất chính timolol maleate bao gồm: - Ức chế thụ thể b không chọn lọc. - Không có hoạt tính giao cảm nội tại. - Không có tác động vô cảm tại chỗ (ổn định màng). Không giống các thuốc co đồng tử, Timolol maleate không ảnh hưởng đến kích thước đồng tử hay sự điều tiết. Không có co quắp điều tiết và thị lực không thay đổi. Giống như các thuốc điều trị glaucoma khác, đáp ứng với timolol sẽ giảm khi điều trị lâu dài ở một số bệnh nhân.
Chỉ định khi dùng Timolol
Tăng nhãn áp-Glaucoma góc mở mạn tính-Glaucoma ở người đã lấy thủy tinh thể
Cách dùng Timolol
Nhỏ mắt 1 giọt x 2 lần mỗi ngày. Nếu cần thiết, có thể điều trị đồng thời với: Thuốc nhỏ mắt điều trị glaucoma loại giống giao cảm (sympathomimetic) hay loại giống phó giao cảm (parasympathomimetic), hay thuốc ức chế men carbonic anhydrase dùng đường toàn thân, để đạt được hiệu quả tốt hơn.Ở một số bệnh nhân, vì hiệu quả hạ nhãn áp của Timolol maleate chỉ ổn định sau vài tuần điều trị, nên cần đánh giá nhãn áp vào khoảng tuần thứ 4. Nếu nhãn áp được duy trì ở mức chấp nhận được, có thể giảm liều xuống và nhỏ mắt mỗi ngày một lần. Thay thế một phương pháp điều trị trước đó:- Khi Timolol maleate được dùng để thay thế một thuốc nhỏ mắt loại ức chế b khác, ngưng thuốc cũ vào cuối ngày điều trị. Ngày tiếp theo dùng Timolol maleate 0,25% nhỏ mắt 1 giọt x 2 ần/ngày. Nếu cần dùng liều cao hơn thì thay bằng Timolol maleate 0,50% nhỏ mắt 1 giọt x 2lần/ngày. - Khi Timolol maleate được dùng để thay thế một thuốc nhỏ mắt điều trị glaucoma không phải loại ức chế b, tiếp tục dùng thuốc cũ thêm một ngày trong khi dùng thêm Timolol maleate 0,25% 1 giọt x 2 lần/ngày. Vào ngày tiếp theo ngưng thuốc cũ và chỉ dùng Timolol maleate 0,25%. Nếu cần dùng liều cao hơn thì thay bằng Timolol maleate 0,50% nhỏ mắt 1 giọt x 2lần/ngày. - Khi Timolol maleate được dùng để thay thế nhiều thuốc điều trị glaucoma đang dùng đồng thời, cần cân nhắc từng trường hợp cụ thể. Thầy thuốc sẽ quyết định ngưng một hay tất cả các loại thuốc đã dùng điều trị glaucoma trước đó. Khi bệnh nhân đang dùng thuốc co đồng tử chuyển sang dùng Timolol maleate, cần khám lại khúc xạ cho bệnh nhân khi thuốc co đồng tử hết tác dụng. Bệnh nhân cần tuân thủ chặt chẽ các hướng dẫn điều trị, và nhãn áp cần được kiểm soát đặc biệt vào giai đoạn đầu của điều trị. Cách dùng (gồm các bước như sau)1. Nếu dùng cả thuốc tra mắt khác, phải dùng thuốc này ít nhất 10 phút trước khi dùng timolol.2. Rửa tay sạch trước mỗi lần dùng.3. Lộn ngược và lắc lọ thuốc còn đậy kín một lần trước mỗi lần dùng, không cần lắc nhiều lần.4. Thận trọng tháo nắp lọ thuốc để đầu nhỏ thuốc không chạm vào bất cứ thứ gì. Ðể nắp vào chỗ khô sạch.5. Giữ lọ thuốc giữa ngón tay cái và ngón tay trỏ. Dùng ngón trỏ của tay kia kéo mi mắt dưới xuống để tạo thành một túi cho giọt thuốc. Ngửa đầu ra phía sau.6. Ðưa đầu nhỏ thuốc vào gần mắt và nhẹ nhàng bóp lọ thuốc chảy ra một giọt vào mắt. Nếu phải dùng cho cả mắt kia, cần lặp lại các bước 5 - 6.7. Ðậy nắp lại. Ðể lọ thuốc ở nhiệt độ trong phòng theo vị trí thẳng đứng vào chỗ sạch.8. Ðầu lọ thuốc đã được chế tạo để mỗi lần rơi ra một giọt đủ lượng; do đó, không làm rộng thêm đầu lỗ. Không dùng thuốc quá lượng quy định.9. Không rửa đầu lọ bằng nước xà phòng hoặc bất cứ chất giặt tẩy nào khác.
Thận trọng khi dùng Timolol
Giống như các thuốc nhỏ mắt khác, Timolol maleate có thể hấp thu vào tuần hoàn chung và tác động giống như một thuốc ức chế b đường toàn thân.Cần phải điều trị suy tim trước khi dùng Timolol maleate. Ðối với bệnh nhân có bệnh tim nặng trước đó hay bệnh nhân lớn tuổi, cần theo dõi nhịp tim và dấu hiệu suy tim. Sau khi nhỏ timolol maleate, đã xảy ra trường hợp phản ứng tim và hô hấp nặng như tử vong do co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản và một số trường hợp hiếm tử vong do suy tim. Bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế b đường uống khi dùng Timolol maleate cần theo dõi tác dụng cộng thêm đối với nhãn áp cũng như đối với các tác dụng toàn thân của thuốc ức chế b. Bệnh nhân tiểu đường cần thận trọng khi dùng thuốc ức chế b ở bệnh nhân hạ đường huyết vô căn, hoặc bệnh nhân tiểu đường (đặc biệt tiểu đường không ổn định) đang dùng insulin hoặc thuốc hạ đường huyết uống. Thuốc ức chế b có thể che lấp triệu chứng và dấu hiệu của cơn hạ đường huyết cấp tính. Mặc dù Timolol maleate được dung nạp tốt ở bệnh nhân glaucoma mang kính tiếp xúc cũng như ở bệnh nhân đã lấy thủy tinh thể, không nên mang kính tiếp xúc do những nguy cơ sau đây: - Giảm tiết nước mắt do thuốc ức chế b. - Hấp thu vào kính tiếp xúc một số thành phần của thuốc (benzalkonium chlorure). - Viêm giác mạc trong khi mang kính tiếp xúc do benzalkonium chlorure. Ðối với trẻ em: Chưa có thử nghiệm trên trẻ em. Không nên dùng thuốc cho trẻ thiếu tháng và trẻ sơ sinh. LÚC CÓ THAI Chưa có thử nghiệm dùng thuốc cho phụ nữ mang thai. LÚC NUÔI CON BÚ Thuốc ức chế b được tiết vào sữa mẹ. Nguy cơ hạ đường huyết và chậm nhịp tim ở trẻ bú mẹ chưa được thống kê đánh giá. Không nên cho trẻ bú mẹ khi mẹ đang điều trị.
Chống chỉ định với Timolol
Tuyệt đối: - Hen phế quản, co thắt phế quản, có tiền sử hen phế quản hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng. - Suy tim sung huyết không kiểm soát được, sốc do tim. - Tắc nghẽn dẫn truyền nhĩ thất độ cao (chưa đặt máy tạo nhịp). - Hiện tượng Raynaud. - Nhịp tim chậm - Dị ứng với một trong các thành phần của thuốc. Tương đối: - Phối hợp với Amiodaron.
Tương tác thuốc của Timolol
Các thuốc ức chế b, thuốc ức chế canxi, thuốc giải phóng catecholamine, khi dùng phối hợp với Timolol maleate sẽ cho ra tác dụng cộng thêm. Cần theo dõi mắt khi điều trị đồng thời với thuốc nhỏ mắt có chứa adrenaline (có thể gây dãn đồng tử).
Tác dụng phụ của Timolol
Dung dịch nhỏ mắt Timolol maleate nói chung dung nạp rất tốt. Thử nghiệm lâm sàng với timolol maleate cho thấy chủ yếu có các phản ứng phụ sau: Ở mắt: có thể gây kích ứng mắt, viêm kết mạc, viêm mí mắt, viêm giác mạc, giảm cảm giác giác mạc, thay đổi khúc xạ (do ngưng điều trị với thuốc co đồng tử ở một số trường hợp), song thị và sụp mi. Ở hệ tuần hoàn: nhịp tim chậm, loạn nhịp tim, hạ huyết áp, ngất, bloc tim, tai biến mạch máu não, thiếu máu não, suy tim sung huyết, trống ngực, ngừng tim. Ở hệ hô hấp: co thắt phế quản (xảy ra chủ yếu ở người có bệnh co thắt phế quản trước đó), suy hô hấp, khó thở. Toàn thân: nhức đầu, suy nhược, buồn nôn, chóng mặt, trầm cảm, mệt mỏi. Da: phản ứng dị ứng, bao gồm nổi mảng đỏ hay mề đay khu trú hay toàn thân đã được ghi nhận.
Đề phòng khi dùng Timolol
Phụ nữ có thai & cho con bú.
Bảo quản Timolol
Chỉ nên dùng thuốc trong vòng 30 ngày sau khi đã mở nắp.Giữ thuốc ở nhiệt độ phòng (15-25 độ C). Nếu chưa mở nắp, lọ thuốc nhỏ mắt Timolol maleate có thể được dùng cho đến ngày hết hạn ghi trên hộp thuốc.
