Timolol 0,5%

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Timolol

Nhóm thuốc

Thuốc dùng điều trị mắt, tai mũi họng

Thành phần

Timolol maleate

Dược lực của Timolol

Timolol là chất chẹn thụ thể adrenergic beta1 và beta2 (không chọn lọc). Cơ chế tác dụng hạ nhãn áp của các thuốc chẹn beta còn chưa rõ, nhưng bằng phương pháp đo hùynh quang và ghi nhãn áp, người ta thấy rằng những thuốc này làm giảm sản xuất thủy dịch. Ngoài ra, còn có sự tăng nhẹ lưu lượng ra của thủy dịch. Timotol không có tác dụng kích thích beta, không có tác dụng ổn định màng và không gây tê. Khác với các thuốc co đồng tử, timolol ít hoặc không có tác dụng điều tiết co giãn đồng tử. Tác dụng hạ nhãn áp của timolol thường nhanh, xuất hiện khoảng 20 phút sau khi tra thuốc vào mắt và đạt tối đa trong vòng 1 - 2 giờ. Tra một lần dung dịch timolol 0,25% hoặc 0,5% thì tác dụng còn duy trì được khoảng 24 giờ.
Timolol maleate có tác dụng hạ nhãn áp trong bệnh glaucom hay các tình trạng tăng nhãn áp khác.

Dược động học của Timolol

Hấp thu toàn thân: nồng độ thuốc trong huyết tương sau khi nhỏ mắt chưa được ghi nhận.

Tác dụng của Timolol

Timolol maleate có tác dụng nhanh, thường bắt đầu 20 phút sau khi nhỏ. Tác dụng tối đa vào khoảng 1 đến 2 giờ và hiệu quả hạ nhãn áp đáng kể kéo dài trong 24 giờ.
Ðặc tính dược lý của hoạt chất chính timolol maleate bao gồm:
- Ức chế thụ thể b không chọn lọc.
- Không có hoạt tính giao cảm nội tại.
- Không có tác động vô cảm tại chỗ (ổn định màng).
Không giống các thuốc co đồng tử, Timolol maleate không ảnh hưởng đến kích thước đồng tử hay sự điều tiết. Không có co quắp điều tiết và thị lực không thay đổi.
Giống như các thuốc điều trị glaucoma khác, đáp ứng với timolol sẽ giảm khi điều trị lâu dài ở một số bệnh nhân.

Chỉ định khi dùng Timolol

Tăng nhãn áp-Glaucoma góc mở mạn tính-Glaucoma ở người đã lấy thủy tinh thể

Cách dùng Timolol

Nhỏ mắt 1 giọt x 2 lần mỗi ngày. Nếu cần thiết, có thể điều trị đồng thời với:
Thuốc nhỏ mắt điều trị glaucoma loại giống giao cảm (sympathomimetic) hay loại giống phó giao cảm (parasympathomimetic), hay thuốc ức chế men carbonic anhydrase dùng đường toàn thân, để đạt được hiệu quả tốt hơn.Ở một số bệnh nhân, vì hiệu quả hạ nhãn áp của Timolol maleate chỉ ổn định sau vài tuần điều trị, nên cần đánh giá nhãn áp vào khoảng tuần thứ 4.
Nếu nhãn áp được duy trì ở mức chấp nhận được, có thể giảm liều xuống và nhỏ mắt mỗi ngày một lần. 
Thay thế một phương pháp điều trị trước đó:- Khi Timolol maleate được dùng để thay thế một thuốc nhỏ mắt loại ức chế b khác, ngưng thuốc cũ vào cuối ngày điều trị. Ngày tiếp theo dùng Timolol maleate 0,25% nhỏ mắt 1 giọt x 2 ần/ngày. Nếu cần dùng liều cao hơn thì thay bằng Timolol maleate 0,50% nhỏ mắt 1 giọt x 2lần/ngày. - Khi Timolol maleate được dùng để thay thế một thuốc nhỏ mắt điều trị glaucoma không phải loại ức chế b, tiếp tục dùng thuốc cũ thêm một ngày trong khi dùng thêm Timolol maleate 0,25% 1 giọt x 2 lần/ngày. Vào ngày tiếp theo ngưng thuốc cũ và chỉ dùng Timolol maleate 0,25%. Nếu cần dùng liều cao hơn thì thay bằng Timolol maleate 0,50% nhỏ mắt 1 giọt x 2lần/ngày. - Khi Timolol maleate được dùng để thay thế nhiều thuốc điều trị glaucoma đang dùng đồng thời, cần cân nhắc từng trường hợp cụ thể. Thầy thuốc sẽ quyết định ngưng một hay tất cả các loại thuốc đã dùng điều trị glaucoma trước đó. Khi bệnh nhân đang dùng thuốc co đồng tử chuyển sang dùng Timolol maleate, cần khám lại khúc xạ cho bệnh nhân khi thuốc co đồng tử hết tác dụng. Bệnh nhân cần tuân thủ chặt chẽ các hướng dẫn điều trị, và nhãn áp cần được kiểm soát đặc biệt vào giai đoạn đầu của điều trị. Cách dùng (gồm các bước như sau)1. Nếu dùng cả thuốc tra mắt khác, phải dùng thuốc này ít nhất 10 phút trước khi dùng timolol.2. Rửa tay sạch trước mỗi lần dùng.3. Lộn ngược và lắc lọ thuốc còn đậy kín một lần trước mỗi lần dùng, không cần lắc nhiều lần.4. Thận trọng tháo nắp lọ thuốc để đầu nhỏ thuốc không chạm vào bất cứ thứ gì. Ðể nắp vào chỗ khô sạch.5. Giữ lọ thuốc giữa ngón tay cái và ngón tay trỏ. Dùng ngón trỏ của tay kia kéo mi mắt dưới xuống để tạo thành một túi cho giọt thuốc. Ngửa đầu ra phía sau.6. Ðưa đầu nhỏ thuốc vào gần mắt và nhẹ nhàng bóp lọ thuốc chảy ra một giọt vào mắt. Nếu phải dùng cho cả mắt kia, cần lặp lại các bước 5 - 6.7. Ðậy nắp lại. Ðể lọ thuốc ở nhiệt độ trong phòng theo vị trí thẳng đứng vào chỗ sạch.8. Ðầu lọ thuốc đã được chế tạo để mỗi lần rơi ra một giọt đủ lượng; do đó, không làm rộng thêm đầu lỗ. Không dùng thuốc quá lượng quy định.9. Không rửa đầu lọ bằng nước xà phòng hoặc bất cứ chất giặt tẩy nào khác.

Thận trọng khi dùng Timolol

Giống như các thuốc nhỏ mắt khác, Timolol maleate có thể hấp thu vào tuần hoàn chung và tác động giống như một thuốc ức chế b đường toàn thân.Cần phải điều trị suy tim trước khi dùng Timolol maleate. Ðối với bệnh nhân có bệnh tim nặng trước đó hay bệnh nhân lớn tuổi, cần theo dõi nhịp tim và dấu hiệu suy tim. Sau khi nhỏ timolol maleate, đã xảy ra trường hợp phản ứng tim và hô hấp nặng như tử vong do co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản và một số trường hợp hiếm tử vong do suy tim. Bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế b đường uống khi dùng Timolol maleate cần theo dõi tác dụng cộng thêm đối với nhãn áp cũng như đối với các tác dụng toàn thân của thuốc ức chế b. Bệnh nhân tiểu đường cần thận trọng khi dùng thuốc ức chế b ở bệnh nhân hạ đường huyết vô căn, hoặc bệnh nhân tiểu đường (đặc biệt tiểu đường không ổn định) đang dùng insulin hoặc thuốc hạ đường huyết uống. Thuốc ức chế b có thể che lấp triệu chứng và dấu hiệu của cơn hạ đường huyết cấp tính.
Mặc dù Timolol maleate được dung nạp tốt ở bệnh nhân glaucoma mang kính tiếp xúc cũng như ở bệnh nhân đã lấy thủy tinh thể, không nên mang kính tiếp xúc do những nguy cơ sau đây:
- Giảm tiết nước mắt do thuốc ức chế b.
- Hấp thu vào kính tiếp xúc một số thành phần của thuốc (benzalkonium chlorure).
- Viêm giác mạc trong khi mang kính tiếp xúc do benzalkonium chlorure.
Ðối với trẻ em: Chưa có thử nghiệm trên trẻ em. Không nên dùng thuốc cho trẻ thiếu tháng và trẻ sơ sinh.
LÚC CÓ THAI
Chưa có thử nghiệm dùng thuốc cho phụ nữ mang thai.
LÚC NUÔI CON BÚ
Thuốc ức chế b được tiết vào sữa mẹ. Nguy cơ hạ đường huyết và chậm nhịp tim ở trẻ bú mẹ chưa được thống kê đánh giá. Không nên cho trẻ bú mẹ khi mẹ đang điều trị.

Chống chỉ định với Timolol

Tuyệt đối:
- Hen phế quản, co thắt phế quản, có tiền sử hen phế quản hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng.
- Suy tim sung huyết không kiểm soát được, sốc do tim.
- Tắc nghẽn dẫn truyền nhĩ thất độ cao (chưa đặt máy tạo nhịp).
- Hiện tượng Raynaud.
- Nhịp tim chậm - Dị ứng với một trong các thành phần của thuốc.
Tương đối:
- Phối hợp với Amiodaron.

Tương tác thuốc của Timolol

Các thuốc ức chế b, thuốc ức chế canxi, thuốc giải phóng catecholamine, khi dùng phối hợp với Timolol maleate sẽ cho ra tác dụng cộng thêm. Cần theo dõi mắt khi điều trị đồng thời với thuốc nhỏ mắt có chứa adrenaline (có thể gây dãn đồng tử).

Tác dụng phụ của Timolol

Dung dịch nhỏ mắt Timolol maleate nói chung dung nạp rất tốt. Thử nghiệm lâm sàng với timolol maleate cho thấy chủ yếu có các phản ứng phụ sau:
Ở mắt: có thể gây kích ứng mắt, viêm kết mạc, viêm mí mắt, viêm giác mạc, giảm cảm giác giác mạc, thay đổi khúc xạ (do ngưng điều trị với thuốc co đồng tử ở một số trường hợp), song thị và sụp mi.
Ở hệ tuần hoàn: nhịp tim chậm, loạn nhịp tim, hạ huyết áp, ngất, bloc tim, tai biến mạch máu não, thiếu máu não, suy tim sung huyết, trống ngực, ngừng tim.
Ở hệ hô hấp: co thắt phế quản (xảy ra chủ yếu ở người có bệnh co thắt phế quản trước đó), suy hô hấp, khó thở.
Toàn thân: nhức đầu, suy nhược, buồn nôn, chóng mặt, trầm cảm, mệt mỏi.
Da: phản ứng dị ứng, bao gồm nổi mảng đỏ hay mề đay khu trú hay toàn thân đã được ghi nhận.

Đề phòng khi dùng Timolol

Phụ nữ có thai & cho con bú.

Bảo quản Timolol

Chỉ nên dùng thuốc trong vòng 30 ngày sau khi đã mở nắp.Giữ thuốc ở nhiệt độ phòng (15-25 độ C). Nếu chưa mở nắp, lọ thuốc nhỏ mắt Timolol maleate có thể được dùng cho đến ngày hết hạn ghi trên hộp thuốc.