Dophasmin

Nhóm thuốc: Thuốc hướng tâm thần
Thành phần: Ephedrine, Phenobarbital, Theophylline
Dạng bào chế: Viên nén
Dạng đóng gói: lọ 100 viên nén
Sản xuất: Công ty cổ phần Dược phẩm TW2 - VIỆT NAM
Số đăng ký: V73-H12-05

Dùng Dophasmin theo chỉ định của Bác sĩ

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Ephedrine

Nhóm thuốc

Thuốc tác dụng trên đường hô hấp

Thành phần

Ephedrine hydrochloride

Dược lực của Ephedrine

Ephedrine là thuốc giống thần kinh giao cảm.

Dược động học của Ephedrine

Ephedrin được hấp thu dễ dàng và hoàn toàn tại ống tiêu hóa. Thuốc không bị tác động của enzym monoamin oxydase và đào thải nhiều qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi. Nửa đời trong huyết tương từ 3 đến 6 giờ, tùy thuộc vào pH của nước tiểu:nước tiểu càng acid thì đào thải càng tăng và nửa đời càng ngắn.

Tác dụng của Ephedrine

Thuốc ephedrine có tác dụng điều trị các vấn đề về hô hấp, hen suyễn và sưng mũi, nghẹt mũi gây ra do cảm lạnh hoặc dị ứng.

Thuốc ephedrine được chỉ định cho các vấn đề về hô hấp và hiếm khi được sử dụng do có những thuốc khác an toàn và hiệu quả hơn (ví dụ như albuterol và pseudoephedrine). Bạn có thể hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm thông tin chi tiết.

Ephedrine là thành phần có hoạt tính trong cây ma hoàng, thuộc nhóm thuốc cường giao cảm. Thuốc hoạt động như một chất tự nhiên (adrenaline) mà cơ thể tạo ra khi cơ thể gặp nguy hiểm. Thuốc này là một chất kích thích hệ thống thần kinh trung ương làm tăng nhịp tim/huyết áp, thu hẹp mạch máu (co mạch) và mở rộng phổi.

Một số thực phẩm chức năng và sản phẩm thảo dược đã được phát hiện có chứa các tạp chất hoặc tá dược có thể gây hại. Hàm lượng thuốc có thể rất khác nhau giữa các sản phẩm. Bạn nên hỏi dược sĩ để biết thêm chi tiết về các biệt dược mà bạn sử dụng.

Bạn nên đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng và luôn dùng thuốc theo đúng chỉ dẫn.

Khi được sử dụng ở liều cao, thuốc có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng như đau tim, co giật, và đột quỵ. Bạn không nên uống nhiều hơn liều khuyến cáo, và không sử dụng sản phẩm này trong thời gian dài hơn 7 ngày liên tiếp trừ khi có chỉ định của bác sĩ.

Trường hợp nghiện thuốc bất thường dù hiếm nhưng vẫn có thể xảy ra khi dùng thuốc ephedrine. Vì vậy, bạn không nên tăng liều, dùng thuốc thường xuyên hoặc sử dụng nó trong một thời gian dài hơn chỉ dẫn. Chỉ ngưng dùng thuốc khi có chỉ dẫn của bác sĩ.

Khi sử dụng trong thời gian dài, thuốc có thể giảm tác dụng. Bạn nên nói chuyện với bác sĩ nếu thuốc không phát huy tác dụng.

Nếu bạn đang sử dụng thuốc này để điều trị các vấn đề về hô hấp và tình trạng của bạn không được cải thiện trong 1 giờ, hoặc nếu bệnh trở nên nặng hơn, hoặc nếu bạn nghĩ rằng bạn có thể có vấn đề sức khỏe nghiêm trọng, hãy đi cấp cứu ngay lập tức.

Nếu bạn bị ho trở lại, kéo dài hơn 7 ngày hoặc nếu bạn bị sốt, phát ban, hay nhức đầu dữ dội, đi khám bác sĩ ngay lập tức. Đây có thể là dấu hiệu bạn đang gặp vấn đề sức khỏe nghiêm trọng.

Bạn nên bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm và tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm hoặc trong ngăn đá. Bạn nên nhớ rằng mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Vì vậy, bạn nên đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì, hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.

Bạn không nên vứt thuốc vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu. Thay vì vậy, hãy vứt thuốc đúng cách khi thuốc quá hạn hoặc không thể sử dụng. Bạn có thể tham khảo ý kiến dược sĩ hoặc công ty xử lý rác thải địa phương về cách tiêu hủy thuốc an toàn.

Chỉ định khi dùng Ephedrine

Điều trị triệu chứng sung huyết mũi, thường đi kèm với cảm lạnh, viêm mũi dị ứng, viêm mũi, viêm xoang.
Đề phòng co thắt phế quản trong hen (nhưng không phải là thuốc chọn đầu tiên).

Cách dùng Ephedrine

Liều thông thường cho người lớn mắc hội chứng Adams-Stokes

Dạng thuốc uống:

Liều khởi đầu: dùng 25-50 mg uống mỗi 3-4 giờ;
Liều tối đa: dùng 150 mg mỗi ngày chia thành nhiều liều.

Dạng thuốc tiêm:

Liều khởi đầu: dùng 25-50 mg tiêm bắp, hoặc tiêm dưới da mỗi 3-4 giờ;
Dùng 5-25 mg tiêm tĩnh mạch chậm (hơn ít nhất 15 phút). Có thể lặp lại trong 5-10 phút nếu cần thiết;
Liều tối đa: dùng 150 mg mỗi ngày chia thành liều nhiều liều.

Liều thông thường dành cho người lớn mắc bệnh hen suyễn cấp tính

Dạng thuốc uống:

Liều khởi đầu: dùng 25-50 mg uống mỗi 3-4 giờ;
Liều tối đa: dùng 150 mg mỗi ngày chia thành liều nhiều liều.

Dạng thuốc tiêm:

Liều khởi đầu: dùng 25-50 mg tiêm bắp, hoặc tiêm dưới da mỗi 3-4 giờ;
Dùng 5-25 mg tiêm tĩnh mạch chậm (ít nhất 15 phút). Có thể lặp lại trong 5-10 phút nếu cần thiết;
Liều tối đa: dùng 150 mg mỗi ngày chia thành liều nhiều liều.

Liều thông thường dành cho người lớn mắc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính

Dạng thuốc uống:

Liều khởi đầu: dùng 25-50 mg uống mỗi 3-4 giờ;
Liều tối đa: dùng 150 mg mỗi ngày chia thành liều nhiều liều.

Dạng thuốc tiêm:

Liều khởi đầu: dùng 25-50 mg tiêm bắp hoặc tiêm dưới da mỗi 3-4 giờ hoặc 5-25 mg tiêm tĩnh mạch chậm (ít nhất 15 phút). Có thể lặp lại trong 5-10 phút, nếu cần thiết;
Liều tối đa: dùng 150 mg mỗi ngày chia thành liều nhiều liều.

Liều thông thường dành cho người lớn mắc chứng huyết áp thấp

Dạng thuốc uống:

Liều khởi đầu: dùng 25-50 mg uống mỗi 3-4 giờ;
Liều tối đa: dùng 150 mg mỗi ngày chia thành liều nhiều liều.

Dạng thuốc tiêm:

Liều khởi đầu: dùng 25-50 mg tiêm bắp, hoặc tiêm dưới da mỗi 3-4 giờ hoặc 5-25 mg tĩnh mạch chậm (ít nhất 15 phút). Có thể lặp lại trong 5-10 phút, nếu cần thiết;
Liều tối đa: dùng 150 mg mỗi ngày chia thành liều nhiều liều.

Liều thông thường cho người lớn mắc chứng nhược cơ

Dạng thuốc uống:

Liều khởi đầu: dùng 25-50 mg uống mỗi 3-4 giờ;
Liều tối đa: dùng 150 mg mỗi ngày chia thành liều nhiều liều.

Dạng thuốc tiêm:

Liều khởi đầu: dùng 25-50 mg tiêm bắp, hoặc tiêm dưới da mỗi 3-4 giờ hoặc 5-25 mg tiêm tĩnh mạch chậm (ít nhất 15 phút). Có thể lặp lại trong 5-10 phút, nếu cần thiết;
Liều tối đa: dùng 150 mg mỗi ngày chia thành liều nhiều liều.

Liều dùng ephedrine cho trẻ em trên 2 tuổi:

Liều thông thường cho trẻ em mắc hội chứng Adams-Stokes:

Uống 2-3 mg/kg/ngày;
Tiêm dưới da hoặc tiêm bắp chia thành 4-6 liều.

Liều dùng thông thường cho trè em mắc bệnh hen suyễn cấp tính:

Uống 2-3 mg/kg/ngày;
Tiêm dưới da hoặc tiêm bắp chia thành 4-6 liều.

Liều dùng thông thường cho trẻ em mắc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính:

Uống 2-3 mg/kg/ngày;
Tiêm dưới da hoặc tiêm bắp chia thành 4-6 liều.

Liều dùng thông thường cho trẻ em bị huyết áp thấp:

Uống 2-3 mg/kg/ngày;
Tiêm dưới da hoặc tiêm bắp chia thành 4-6 liều.

Liều dùng thông thường cho trẻ em bị nhược cơ:

Uống 2-3 mg/kg/ngày;
Tiêm dưới da hoặc tiêm bắp chia thành 4-6 liều.

Ephedrine có những dạng và hàm lượng sau:

Viên nén, thuốc uống, dạng muối sulfate: 25 mg;
Dung dịch, thuốc tiêm, dạng muối sulfate: 50 mg/ml (1 ml).

Thận trọng khi dùng Ephedrine

Nói với bác sĩ nếu bạn:

Bạn bị dị ứng với thuốc này;
Bạn được chẩn đoán mắc bệnh hen suyễn và sử dụng thuốc cho bệnh suyễn;
Nếu bạn đã từng được nhập viện vì hen suyễn;
Bạn đang dùng chất ức chế monoamine oxidase mao (ví dụ như phenelzine) hoặc đã từng dùng chất ức chế mao trong vòng 14 ngày qua. Nếu bạn không biết nếu toa thuốc của bạn có chứa chất ức chế mao, hãy hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng sản phẩm này;
Bạn bị tăng huyết áp, bệnh tim, loạn nhịp tim, bệnh tuyến giáp, đái tháo đường hoặc khó khăn trong tiểu tiện do phì đại tuyến tiền liệt hoặc bệnh tim nghiêm trọng khác.

Vẫn chưa có đầy đủ các nghiên cứu để xác định rủi ro khi dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú. Trước khi dùng thuốc, hãy luôn hỏi ý kiến bác sĩ để cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.

Theo Cục quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA), thuốc này thuộc nhóm C đối với thai kỳ. Bạn có thể tham khảo bảng phân loại thuốc dùng cho phụ nữ có thai dưới đây:

A = Không có nguy cơ;
B = Không có nguy cơ trong vài nghiên cứu;
C = Có thể có nguy cơ;
D = Có bằng chứng về nguy cơ;
X = Chống chỉ định;
N = Vẫn chưa biết.

Chống chỉ định với Ephedrine

Người bệnh quá mẫn với ephedrin.
Người bệnh tăng huyết áp.
Người bệnh đang điều trị bằng thuốc ức chế monoaminoxydase.
Người bệnh cường giáp và không điều chỉnh được.
Người bệnh hạ kali huyết chưa được điều trị.

Tương tác thuốc của Ephedrine

Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Tốt nhất là bạn viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ xem. Bạn không nên tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.

Thuốc chẹn beta (như propranolol), cocaine, indomethacin, methyldopa, thuốc ức chế MAO (ví dụ như phenelzine), linezolid, thuốc oxytocin (ví dụ như oxytocin), các dẫn xuất rauwolfia (ví dụ như reserpin), thuốc chống trầm cảm 3 vòng (ví dụ như amitriptyline) hoặc alkaloid chiết xuất từ nấm cựa gà (ví dụ như dihydroergotamine) – Các thuốc này có thể làm tăng hoạt động và tác dụng phụ của ephedrine;
Bromocriptine, chất ức chế catechol-O-methyltransferase (COMT) (ví dụ như entacapone) hoặc digoxin – Dùng chung với thuốc ephedrine có thể khiến những tác dụng phụ của các loại thuốc này được tăng lên.
Guanadrel, guanethidine, mecamylamine, methyldopa hoặc reserpin – Các thuốc này có thể làm giảm hiệu quả của ephedrine.

Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.

Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Bạn nên báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là:

Bệnh tim mạch;
Tiểu đường;
Tăng nhãn áp;
Phì tuyến tiền liệt hoặc các vấn đề về tuyến tiền liệt khác;
Các vấn đề tuyến thượng thận;
Tăng huyết áp;
Co giật;
Đột quỵ;
Bệnh về mạch máu;
Cường giáp;
Hen suyễn nặng.

Tác dụng phụ của Ephedrine

Gọi cấp cứu ngay nếu bạn có các phản ứng dị ứng như khó thở, phát ban, sưng mặt, môi, họng.

Tác dụng phụ thường gặp bao gồm:

Bồn chồn;
Lo lắng;
Chóng mặt;
Nhức đầu;
Buồn nôn;
Chán ăn;
Khó ngủ.

Không phải ai cũng gặp các tác dụng phụ như trên. Có thể xuất hiện tác dụng phụ khác không được đề cập. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Quá liều khi dùng Ephedrine

Trong trường hợp khẩn cấp hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.

Bảo quản Ephedrine

Bảo quản thuốc trong lọ kín. Tránh ánh sáng.

Dùng Ephedrine theo chỉ định của Bác sĩ

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Phenobarbital

Nhóm thuốc: Thuốc hướng tâm thần
Thành phần: Phenobarbital Na.
Dược lực của Phenobarbital: Chống co giật-động kinh cục bộ và động kinh nhỏ-phòng tái phát co giật sốt cao ở trẻ sơ sinh. Ưu tư đặc biệt do rối loạn chức năng và do biểu hiện cơ thể mất ngủ. An thần.
Dược động học của Phenobarbital: - Hấp thu: thuốc uống được hấp thu chậm ở ống tiêu hoá (80%). Nếu tiêm tĩnh mạch tác dụng của thuốc xuất hiện trong vòng 5 phút và đạt mức tối đa trong vòng 30 phút. Tiêm bắp thịt tác dụng xuất hiện chậm hơn. Dùng theo đường tiêm Phenobarbital có tác dụng kéo dài từ 4 đến 6 giờ. Thuốc đặt hậu môn hầu như được hấp thu hoàn toàn ở ruột già.
- Phân bố: thuốc gắn với protein huyết tương ở trẻ nhỏ là 60%, ở người lớn là 50%. Và được phân bố khắp các mô, nhất là ở não, do thuốc dễ tan trong mỡ.
- Chuyển hoá: Phenobarbital được hydrrõyl hoá và liên hợp hoá ở gan.b Là chất cảm ứng cytocrom P450 mạnh nên có ảnh hưởng lớn đến chuyển hoá các thuốc được chuyển hoá ở gan thông qua cytocrom P450.
- Thải trừ: đaod thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hoá không còn hoạt tính(70%) và dạng nguyên vẹn(30%), một phần nhỏ vào mật và đào thải theo phân.
Tác dụng của Phenobarbital: Phenobarbital là thuốc chống co giật thuộc nhóm các barbiturat. Phenobarbital có tác dụng tăng cường hoặc bắt chước tác dụng ức chế synap của acid gama aminobutyric(GABA) ở não.
Phenobarbital làm giảm sử dụng oxygen ở não trong lúc gây mê, chủ yếu thông qua việc ức chế hoạt động của neuron. Tác dụng này là cơ sở của việc dùng các barbiturat để đề phòng nhồi máu não khi não bị thiếu máu cục bộ và khi tổn thương sọ não.
Thuốc ức chế có hồi phục hoạt động của tất cả các mô. Phenobarbital ức chế thần kinh trung ương ở mọi mức độ từ an thần đến gây mê. Thuốc chỉ ức chế tạm thời các đáp ứng đơn synap ở hệ thần kinh trung ương.
Phenobarbital chủ yếu được dùng để chống co giật, ngoài ra còn dùng để điều trị hội chứng cai rượu.
Thuốc hạn chế cơn động kinh lan toả và làm tăng ngưỡng động kinh. Thuốc chủ yếu được chỉ định trong cơn động kinh toàn bộ(cơn lớn), cơn động kinh cục bộ(cục bộ vận động hoặc cảm giác).
Phenobarbital làm giảm nồng độ bilirubin huyết thanh ở trẻ sơ sinh, ở người bệnh tăng bilirubin huyết không liên hợp, không tan huyết bẩm sinh và ở người bệnh ứ mật trong gan, có thể do cảm ứng glucuronyl transferase, một enzym liên hợp bilirubin.
Chỉ định khi dùng Phenobarbital: - Động kinh( trừ động kinh cơn nhỏ): động kinh cơn lớn, động kinh giật cơ, động kinh cục bộ.
- Phòng co giật do sốt cao tái phát ở trẻ nhỏ.
- Vàng da sơ sinh, và người mắc chứng tăng bilirubin huyết không kiên hợp bẩm sinh, không tan huyết bẩm sinh và ở người bệnh ứ mật mạn tính trong gan.
Cách dùng Phenobarbital: - Chống co giật: uống: người lớn 2-3mg/kg/ngày (1lần). Trẻ em: 3-4mg/kg/ngày (1lần). Tiêm dưới da hay bắp thịt. Người lớn: 0,20-0,40g/ngày. Trẻ em 12-30 tháng: 0,01-0,02g/ngày. Trẻ em 30 tháng-15 tuổi: 0,02-0.04g/ngày.
- Làm êm dịu; uống 0,05-0,12g/ngày.
- Mất ngủ: uống 0,10g buổi tối trước khi đi ngủ.
Thận trọng khi dùng Phenobarbital: Không ngừng thuốc đột ngột ở người động kinh.
– Giảm liều với người suy thận, gan, người già, người nghiện rượu, ma túy, trầm cảm.
–Thuốc gây buồn ngủ-Ngủ ngày.
– Cần dùng thêm vitamin D2 cho trẻ nhỏ để phòng còi xương.
– Người mởi đẻ, nếu dùng thuốc trước đó, trẻ đẻ ra sẽ bị hội chứng chảy máu trong 24 giờ, người mẹ cần uống thuốc dự phòng vitamin K 1 tháng trước khi đẻ và cho trẻ dùng lúc mới sinh.
– Tránh dùng nếu đang nuôi con bú.
Chống chỉ định với Phenobarbital: Rối loạn chuyển hóa porphyrin, suy hô hấp nặng. Mẫn cảm với barbituric. Suy gan nặng.
Tương tác thuốc của Phenobarbital: Phenobarbital là chất cảm ứng mạnh cytochorom P450 enzym tham gia chuyển hóa nhiều thuốc. làm giảm nồng độ felodipin, nimodipin huyết tương – Làm mất tác dụng thuốc tránh thai. Làm giảm nồng độ doxycyclin huyết tương. Làm giảm tác dụng corticoid dùng toàn thân (chú ý Addison và ghép tạng). Làm giảm nồng độ cyclosporin, quindin, theophylin, chẹn bêta huyết tương. Với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng tăng nguy cơ co giật. giảm liều khi dùng với acid valproic, làm giảm tác dụng thuốc chống đông uống. Làm giảm tác dụng của digitoxin. Làm tăng tác dụng các thuốc kháng H1, benzodiazepin, clonidin, dẫn xuất morphin, các thuốc an thần kinh, thuốc giải lo âu (tăng ức chế thần kinh trung ương)
– Với phenytoin thì phenobarbitol trong máu có thể tăng lên đến mức ngộ độc, phenytoin thay đổi bất thường có thể xảy ra triệu chứng ngộ độc khi ngừng dùng phenobarbital. Với progabid nồng độ phenobarbital huyết tương tăng. Làm tăng độc tính của methotrexat. Với acid folic, nồng độ phenobarbital trong huyết tương giảm
– Với rượu, tăng tác dụng an thần của phenobarbital gây nguy hiểm (cấm uống rượu khi dùng phenobarbital). Làm giảm nồng độ disopyramid huyết tương do đó làm giảm tác dụng chống loạn nhịp (điều chỉnh liều).
Tác dụng phụ của Phenobarbital: Thiếu máu đại hồng cầu do thiếu acid folic.
– Đau khớp, nhiễm xương, còi xương trẻ em
– Rối loạn tâm thần. Buồn ngủ - Rung, giật nhãn cầu–Mất điều hòa động tác–Kích thích–Lú lẫn–Nổi mẩn–Hội chứng Lyell.
Quá liều khi dùng Phenobarbital: - Hội chứng choáng: thở chậm, truy mạch, mất phản xạ, huyết áp tụt, thiếu niệu, giảm thông khí trung tâm, tím tái, đồng tử giãn, ngừng hô hấp và có thể tử vong. Ngoài ra còn các biến chứng khác: viêm phổi, phù phổi, suy thận, loạn nhịp tim, suy tim sung huyết.
- Xử trí:
+ Chủ yếu hỗ trợ, làm thông đường thở, hô hấp viện trợ, thở oxy, uống than hoạt (nhiều liều qua sonde).
+ Gây lợi niệu và kiềm hóa nước tiểu tăng đào thải. Nếu cần thẩm phân phúc mạc hoặc lọc máu.
Bảo quản Phenobarbital: Tránh để các ống tiêm tĩnh mạch ra ánh sáng.
Thuốc hướng thần.

Dùng Phenobarbital theo chỉ định của Bác sĩ

Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Theophylline

Nhóm thuốc: Thuốc tác dụng trên đường hô hấp
Thành phần: Theophylline
Dược lực của Theophylline: Theophylline (3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1-H-purine-2,6-dione) là một thuốc làm giãn phế quản loại xanthin.
Dược động học của Theophylline: Theophylline là một chế phẩm đa đơn vị với nhiều viên hoàn nhỏ. Mỗi hoàn gồm một lõi với nhiều lớp thuốc và màng đặc biệt xếp xen kẽ bao quanh có khả năng kiểm soát tốc độ khuếch tán của thuốc bên trong. Sau khi uống vào, vỏ nang gelatin tan ra nhanh chóng và phóng thích các viên hoàn nhỏ vào trong dạ dày. Nước thấm thấu vào các viên hoàn nhỏ ngay từ dạ dày và hòa tan thuốc cho đến khi bão hòa. Các viên hoàn nhỏ sau đó được rải đều dọc theo ống ruột và màng thẩm tách đảm bảo cho thuốc khuếch tán chậm và đều ra lòng ruột xung quanh, độc lập với thành phần chứa trong ruột. Tiến trình này diễn ra đều đặn, chậm rãi hết lớp này đến lớp khác cho đến khi thuốc đã được khuếch tán ra hết, các viên hoàn nhỏ xẹp đi và được đào thải ra ngoài. Thuốc được phóng thích đều dọc suốt ống tiêu hóa dẫn đến sự hấp thụ thuốc đều và nồng độ trị liệu của theophylline trong huyết tương được duy trì đều trong suốt 24 giờ sau chỉ một liều uống. Không có tình trạng thuốc phóng thích ào ạt.
- Hấp thụ: Theophylline được hấp thụ hoàn toàn sau khi uống. Sau khi dùng 400 mg Theophylline, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt đến mức khoảng 4,65mcg/ml sau khoảng thời gian trung bình là 3,83 giờ. Diện tích dưới đường biểu diễn nồng độ trong huyết tương (AUC) là 56,64mcg.giờ/ml.
- Phân bố: Thể tích phân phối trung bình là 0,45l/kg (khoảng biến thiên là 0,3 đến 0,7l/kg). Theophylline không phân bố vào mô mỡ nhưng qua nhau thai dễ dàng và được bài tiết qua sữa mẹ. Khoảng 40% được gắn với protein huyết tương.
- Chuyển hóa và bài tiết: Các xanthin được biến đổi sinh học trong gan (85-90%) thành 1,3-dimethyluric acid, 3 methylxanthin và 1-methyluric acid. Việc bài tiết là do thận; dưới 15% thuốc được bài tiết dưới dạng không đổi. Thời gian bán hủy của theophylline bị ảnh hưởng bởi nhiều yếu tố đã được chứng minh. Thời gian bán hủy có thể kéo dài ở người nghiện rượu mạn tính, đặc biệt là ở người bị bệnh về gan (xơ gan hay bệnh gan do rượu), ở bệnh nhân suy tim sung huyết, và ở bệnh nhân đang dùng một số thuốc khác nào đó. Ở người nghiện hút thuốc lá (1-2gói/ngày) thời gian bán hủy trung bình ngắn hơn nhiều so với người không hút thuốc. Sự gia tăng thanh thải kết hợp với việc hút thuốc có thể do các thành phần trong khói điếu thuốc kích thích con đường chuyển hóa gan.
Tác dụng của Theophylline: Theophylline trực tiếp làm dãn cơ trơn của đường phế quản và các mạch máu phổi. Người ta đã chứng minh rằng theophylline có hiệu lực trên tính co thắt của cơ hoành ở người bình thường và vì đó cải thiện sự co thắt ở bệnh nhân bị bệnh tắc nghẽn đường thở mạn tính. Theophylline cũng là một chất kích thích hô hấp trung ương.
Từ nhiều năm, cơ chế tác động chính của các xanthin được nêu lên là sự ức chế phosphodiesterase mà kết quả là làm gia tăng AMP vòng. Tuy nhiên, ở nồng độ điều trị tác dụng này là không đáng kể. Các tác dụng khác mà dường như có xảy ra ở các nồng độ điều trị và có thể có vai trò trong cơ chế tác dụng của xanthine gồm có: ức chế adenosin ngoại bào (là chất gây co thắt phế quản), kích thích các catecholamin nội sinh, đối kháng với các prostaglandins PGE2 và PGF2, trực tiếp tác dụng lên sự chuyển động của calci nội bào kết quả là sự dãn cơ trơn và có hoạt tính đồng vận beta adrenergic lên đường thở.
Chỉ định khi dùng Theophylline: - Làm giảm triệu chứng hoặc phòng ngừa hen phế quản và tình trạng co thắt phế -quản còn đảo ngược được ở người viêm phế quản mạn tính và khí thũng phổi.
- Cơn ngừng thở ở trẻ thiếu tháng.
Cách dùng Theophylline: - Cách dùng: để giảm kích ứng dạ dày, theophylline dạng uống thường được uống vào bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn, với một cốc nước đầy hoặc cùng thuốc kháng acid. Không được nhai hoặc nghiền theophylline giải phóng chậm. Thuốc đạn theophylline thường không được dùng vì hấp thu và tích luỹ thất thường không dự đoán được.
- Liều dùng: theo tuỳ trường hợp điều trị bệmh, theo từng lứa tuổi, theo chỉ dẫn của bác sĩ.
Thận trọng khi dùng Theophylline: Ðang cơn hen: là một cấp cứu y khoa, không đáp ứng nhanh với liều thường dùng của các thuốc dãn phế quản thông thường. Một mình các chế phẩm theophylline đường uống là không thích hợp với tình trạng đang lên cơn hen.
- Ðộc tính: Liều quá cao có thể gây độc tính nặng. Tỷ lệ xảy ra độc tính gia tăng có ý nghĩa khi nồng độ thuốc trong huyết thanh cao hơn 20mcg/ml. Hiếm khi có nồng độ huyết thanh này nếu dùng theo liều đề nghị. Tuy nhiên, ở bệnh nhân có độ thanh thải huyết tương của theophylline bị suy giảm do bất kỳ nguyên nhân nào (như suy chức năng gan; bệnh nhân trên 55 tuổi, nhất là nam và người bị bệnh phổi mạn tính; suy tim và sốt cao kéo dài), ngay cả liều thông thường cũng có thể làm gia tăng nồng độ trong huyết thanh và khả năng gây độc. Các phản ứng phụ nghiêm trọng như loạn nhịp thất, kinh giật hay ngay cả tử vong có thể xảy ra như là dấu hiệu đầu tiên của độc tính mà không có cảnh báo trước nào. Các dấu hiệu độc tính ít trầm trọng hơn (như buồn nôn, bứt rứt không yên) có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị nhưng thường là thoáng qua; nếu các dấu hiệu này kéo dài trong liệu trình duy trì, thường là do nồng độ trong huyết thanh cao hơn 20mcg/ml.
Tác dụng trên tim: Theophylline có thể gây loạn nhịp tim hay làm nặng thêm loạn nhịp tim sẵn có. Bất kỳ một biến đổi quan trọng nào về nhịp tim đều phải kiểm tra theo dõi và khảo sát sâu hơn.
- Phụ nữ mang thai: Tác dụng gây nguy hiểm cho thai hay ảnh hưởng trên khả năng sinh nở chưa được nghiên cứu đối chứng đầy đủ. Chỉ nên dùng theophylline trong thời gian mang thai khi lợi ích là lớn hơn khả năng gây nguy hại cho thai.
- Phụ nữ đang cho con bú: Theophylline qua được sữa mẹ và có thể gây kích ứng hay các dấu hiệu độc tính khác cho trẻ đang bú mẹ. Cần cân nhắc giữa việc ngưng cho con bú với việc ngưng dùng thuốc. Cần lưu ý bà mẹ về tác dụng của thuốc.
- Trẻ em: Ðộ an toàn và hiệu lực của thuốc này ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định.
Chống chỉ định với Theophylline: Tăng mẫn cảm với bất kỳ xanthin nào; viêm loét tiêu hóa; đang bị bệnh động kinh (trừ phi đang được dùng thuốc chống động kinh thích hợp).
Tương tác thuốc của Theophylline: - Các tương tác thuốc sau đây đã được chứng minh là do theophylline.
- Các chất làm giảm nồng độ theophylline trong máu gồm có các barbiturate, than hoạt, ketoconazol, rifampin, khói thuốc lá và sulfinpyrazone.
- Các chất làm gia tăng nồng độ theophylline máu gồm có allopurinol, các chất chẹn beta (không chọn lọc), các chất chẹn kênh calci, cimetidin, các thuốc tránh thai đường uống, các corticosteroid, disulfiram, ephedrin, interferon, các macrolide và các quinolone.
Tác dụng phụ của Theophylline: - Tác dụng phụ được giảm thiểu do dạng bào chế áp dụng công nghệ DRCM. Các tác dụng bất lợi hoặc độc tính ít khi xảy ra nếu nồng độ theophylline trong huyết thanh dưới 20mcg/ml.
- Hệ tiêu hóa: buồn nôn, ói mửa, đau thượng vị, tiêu chảy.
- Hệ thần kinh trung ương: nhức đầu, dễ kích thích, mất ngủ, run giật cơ, kinh giật toàn thể kiểu giật rung và co cứng.
- Hệ tim mạch: hồi hộp, tim nhanh, ngoại tâm thu, đỏ bừng da, hạ huyết áp, loạn nhịp thất.
- Hệ hô hấp: thở nhanh.
- Thận: lợi tiểu.
- Các tác dụng khác: rụng tóc, nổi mẩn.
Quá liều khi dùng Theophylline: Triệu chứng: Các tác dụng phụ chắc chắn xảy ra: chán ăn, buồn nôn, ói mửa, tình trạng kích động, dễ bị kích thích, mất ngủ, nhữc đầu, tim nhanh, ngoại tâm thu, thở nhanh, giật rung/ co cứng.
Xử trí khi quá liều: Nếu không xảy ra cơn động kinh: gây ói, ngay cả khi ói mửa đã đang xảy ra tự nhiên. Tuy nhiên không được gây ói cho bệnh nhân không tỉnh táo. Nếu xảy ra động kinh: Thông đường thở, ngửi oxy, tiêm tĩnh mạch diazepam liều 0,1 đến 0,3mg/kg cho đến 10mg. Theo dõi các dấu hiệu sinh tồn, duy trì huyết áp và cung cấp đủ nước. Nếu hôn mê sau cơn động kinh: Duy trì đường thở và ngửi oxy, đặt ống nội khí quản và rửa dạ dày thay vì gây ói. Bơm thuốc xổ và than hoạt qua nòng lớn của ống thông dạ dày. Cung cấp chế độ chăm sóc nâng đỡ toàn diện (hộ lý cấp I) và đủ lượng nước trong khi thuốc đang được chuyển hóa. Nếu dùng than hoạt nhiều lần không có tác dụng, có thể chỉ định than hoạt truyền mạch (charcoal hemoperfusion).