Sau khi uống, nửa đời thải trừ là 2 - 4 giờ, tác dụng giảm ho xuất hiện trong vòng 1 - 2 giờ và có thể kéo dài 4 - 6 giờ. Codein được chuyển hoá ở gan và thải trừ ở thận dưới dạng tự do hoặc kết hợp với acid glucuronic. Codein hoặc sản phẩm chuyển hoá bài tiết qua phân rất ít. Codein qua được nhau thai và một lượng nhỏ qua được hàng rào máu não.
Tác dụng của Codeine
Codein là methylmorphin thay thế vị trí của hydro ở nhóm hydroxyl liên kết với nhân thơm trong phân tử morphin, do vậy codein có tác dụng giảm đau và giảm ho. Tuy nhiên codein được hấp thu tốt hơn ở dụng uống, ít gây táo bón và ít gây co thắt mật hơn so với morphin. Ở liều điều trị, ít gây co thắt mật hơn so với morphin) và ít gây nghiện hơn morphin. Codein có tác dụng giảm đau trong trường hợp đau nhẹ và vừa (tác dụng giảm đau của codein có thể là do sự biến đổi khoảng 10% liều sử dụng thành morphin). Vì gây táo bón nhiều nếu sử dụng dài ngày, nên dùng codein kết hợp với các thuốc chống viêm, giảm đau không steroid để tăng tác dụng giảm đau và giảm táo bón. Codein có tác dụng giảm ho do tác dụng trực tiếp lên trung tâm gây ho ở hành não, codein làm khô dịch đường hô hấp và làm tăng độ quánh của dịch tiết phế quản. Codein không đủ hiệu lực để giảm ho nặng. Codein là thuốc trấn ho trong trường hợp ho khan làm mất ngủ. Codein gây giảm nhu động ruột vì vậy là một thuốc rất tốt trong điều trị ỉa chảy do bệnh nhân thần kinh đái tháo đường. Không được chỉ đinh khi bị ỉa chảy cấp va ỉa chảy do nhiễm khuẩn.
Chỉ định khi dùng Codeine
Ho khan. Đau nhẹ và vừa.
Cách dùng Codeine
Đau nhẹ và vừa: Uống: mỗi lần 30 mg cách 4 giờ nếu cần thiết: liều thông thường dao động từ 15 - 60 mg, tối đa là 240 mg/ngày. Trẻ em 1 - 12 tuổi: 3 mg/kg/ngày, chia thành liều nhỏ (6 liều). Tiêm bắp: mỗi lần 30 - 60 mg cách 4 giờ nếu cần thiết. Ho khan: 10 - 20 mg 1 lần, 3 - 4 làn trong ngày (dùng dạng thuốc nước 15 mg/5 ml), không vượt quá 120 mg/ngày. Trẻ em 1 - 5 tuổi dùng mỗi lần 3 mg, 3 - 4 lần/ngày (dùng dạng thuốc nước 5 mg/5ml), không vượt quá 12 mg/ngày, 5 - 12 tuổi dùng mỗi lần 5 - 10 mg, chia 3 - 4 lần trong ngày, không vượt quá 60 mg/ngày.
Thận trọng khi dùng Codeine
Các bệnh đường hô hấp như hen, khí phế thũng. Suy giảm chức năng gan, thận. Có tiền sử nghiện thuốc. Không dùng để giảm ho trong các bệnh nung mủ phổi, phế quản khi cần khạc đờm mủ. Không dùng cho phụ nữ có thai, chỉ dùng thuốc khi thật cần thiết với phụ nữ thời kỳ cho con bú.
Chống chỉ định với Codeine
Mẫn cảm với codein hoặc các thành phần khác của thuốc. Trẻ em dưới 1 tuổi. Bệnh gan, suy hô hấp.
Tương tác thuốc của Codeine
Tác dụng giảm đau của codein tăng lên khi phối hợp với aspirin và paracetamol, nhưng lại giảm hoặc mất tác dụng bởi quinidin. Codein làm giảm chuyển hoá cyclosporin do ức chế men cytochrom P450. Không được kết hợp codein với các dung dịch chứa aminophylin, amoni clorid, natri amobarbital, natri pentobarbital, natri phenobarbital, natri methicillin, natri nitrofurantoin, natri clorothiazid, natri bicarbonat, natri iodid, natri thiopental, natri heparin.
Tác dụng phụ của Codeine
Thường gặp: đau đầu, chóng mặt, khát và có cảm giác khác lạ, buồn nôn, nôn, táo bón, bí đái, đái ít, mạch nhanh, mạch chậm, hồi hộp, yếu mệt, hạ huyết áp thế đứng. Ít gặp: phản ứng dị ứng như ngứa, mày đay, suy hô hấp, an dịu, sảng khoái, bồn chồn, đau dạ dày, co thắt ống mật. Hiếm gặp: phản ứng phản vệ, ảo giác, mất phương hướng, rối loạn thị giác, co giật, suy tuần hoàn, đỏ mặt, toát mồ hôi, mệt mỏi. Nghiện thuốc: dùng codein trong thời gian dài với liều từ 240 - 540 mg/ngày có thể gây nghiện thuốc. Các biểu hiện thường gặp khi thiếu thuốc và bồn chồn, run, co giật cơ, toát mồ hôi, chảy nước mũi. Có thể gây lệ thuộc thuốc về tâm lý, về thân thể và gây quen thuốc.
Quá liều khi dùng Codeine
Triệu chứng: suy hô hấp (giảm nhịp thở, hô hấp Cheyne - Stockes, xanh tím). Lơ mơ dẫn đến trạng thái đờ đẫn hoặc hôn mê, mềm cơ, da lạnh và ẩm, đôi khi mạch chậm và hạ huyết áp. Trong trường hợp nặng: ngừng thở , truỵ mạch, ngừng tim và có thể tử vong. Xử trí: phải hồi phục hô hấp bằng cách cung cấp dưỡng khí và hô hấp hỗ trợ có kiểm soát. Chỉ định naloxon ngay bằng đường tiêm tĩnh mạch trong trường hợp nặng.
Bảo quản Codeine
Thuốc gây nghiện. Bảo quản thuốc ở nhiệt độ phòng, trong bao bì kín. Bảo quản codein phosphat tiêm tránh ánh sáng, ở nhiệt độ dưới 40 độ C.
Dùng Codeine theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Chlorpheniramine
Nhóm thuốc
Thuốc chống dị ứng và dùng trong các trường hợp quá mẫn
Thành phần
Chlorpheniramine maleate
Dược lực của Chlorpheniramine
Chlorpheniramine là thuốc đối kháng thụ thể H1 histamin.
Dược động học của Chlorpheniramine
Clorpheniramin maleat hấp thu tốt khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 -60 phút. Sinh khả dụng thấp, đạt 25 - 50%. Khoảng 70% thuốc trong tuần hoàn liên kết với protein. Thể tích phân bố khoảng 3,5 lít/kg (người lớn) và 7 - 10 lít/kg (trẻ em). Thuốc chuyển hoá nhanh và nhiều. Các chất chuyển hoá gồm có desmethyl - didesmethyl - clorpheniramine và một số chất chưa được xác định, một hoặc nhiều chất trong số đó có hoạt tính. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chuyển hoá, sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Chỉ một lượng nhỏ thấy trong phân.
Tác dụng của Chlorpheniramine
Chlorpheniramine là một kháng histamin có rất ít tác dụng an thần. Như hầu hết các kháng histamin khác, clorpheniramin cũng có tác dụng phụ chống tiết acetylcholin, nhưng tác dụng này khác nhau nhiều giữa các cá thể. Tác dụng kháng histamin của clorpheniramin thông qua phong bế cạnh tranh các thụ thể H1 của các tế bào tác động.
Chỉ định khi dùng Chlorpheniramine
Viêm mũi dị ứng mùa và quanh năm. Những triệu chứng dị ứng khác: mày đay, viêm mũi vận mạch do histamin, viêm kết mạc dị ứng, viêm da tiếp xúc, phù mạch, phù Quincke, dị ứng thức ăn, phản ứng huyết thanh, côn trùng đốt, ngứa ở người bệnh bị sởi hoặc thuỷ đậu.
Cách dùng Chlorpheniramine
Viêm mũi dị ứng: - Người lớn: bắt đầu uống 4 mg lúc đi ngủ, sau tăng từ từ trong 10 ngày đến 24 mg/ngày, nếu dung nạp được, chia làm 2 lần, cho đến cuối mùa. - Trẻ em (2 - 6 tuổi: uống 1 mg, 4 - 6 giờ một lần, dùng đến 6 mg/ngày. - Trẻ em 6 - 12 tuổi: ban đầu uống 2 mg lúc đi ngủ, sau tăng dần dần trong 10 ngày, lên đến 12 mg/ngày, nếu dung nạp được, chia 1 - 2 lần, dùng cho đến hết mùa. Phản ứng dị ứng cấp:12 mg, chia 1 -2 lần uống. Phản ứng dị ứng không biến chứng: 5 - 20 mg, tiêm bắp, dưới da hoặc tĩnh mạch. Điều trị hỗ trợ trong sốc phản vệ: 10 - 20 mg, tiêm tĩnh mạch. Phản ứng dị ứng với truyền máu hoặc huyết tương: 10 - 20 mg, đến tối đa 40 mg/ngày, tiêm dưới da, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Người cao tuổi: dùng 4 mg, chia 2 lần/ngày, thời gian tác dụng có thể tới 36 giờ hoặc hơn, thậm chí cả khi nồng độ thuốc trong huyết thanh thấp.
Thận trọng khi dùng Chlorpheniramine
Clorpheniramin có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu tiện do tác dụng phụ chống tiết acetylcholin của thuốc, đặc biệt ở người bị phì đại tuyến tiền liệt, tắc đường niệu, tắc môn vị tá tràng và làm trầm trọng thêm ở người bệnh nhược cơ. Tác dụng an thần của clorpheniramine tăng lên khi uống rượu và khi dùng đồng thời với các thuốc an thần khác. Có nguy cơ biến chứng đường hô hấp, suy giảm hô hấp và ngừng thở, điều đó có thể gây rắc rối ở người bệnh tắc nghẽn phổi hay ở trẻ em nhỏ. Phải thận trọng khi có bệnh phổi mạn tính, thở ngắn hoặc khó thở. Có nguy cơ bị sâu răng ở những người bệnh điều trị thời gian dài, do tác dụng chống tiết acetylcholin, gây khô miệng. Thuốc có thể gây ngủ gà, chóng mặt, hoa mắt, nhìn mờ và suy giảm tâm thần vận động trong một số người bệnh và có thể ảnh hưởng nghiêm trọng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy. Cần tránh dùng cho người đang lái xe hoặc điều khiển máy móc. Tránh dùng cho người bệnh bị tăng nhãn áp như bị glaucom. Dùng thuốc thận trọng với người cao tuổi (>60 tuổi) vì những người này thường tăng nhạy cảm với tác dụng chống tiết acetylcholin. Không nên dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Chống chỉ định với Chlorpheniramine
Quá mẫn với clorpheniramin hạơc bất cứ thành phần nào của thuốc. Người bệnh đang cơn hen cấp. Người bệnh có triệu chứng phì đại tuyến tiền liệt. Glaucom góc hẹp. Tắc cổ bàng quang. Loét dạ dày chít, tắc môn vị - tá tràng. Người cho con bú, trẻ sơ sinh và trẻ đẻ thiếu tháng. Người bệnh dùng thuốc ức chế monoamin oxidase (IMAO) trong vòng 14 ngày, tính đến thời điểm điều trị bằng clorpheniramin vì tính chất chống tiết acetylcholin của clorpheniramin bị tăng lên bởi các chất ức chế IMAO.
Tương tác thuốc của Chlorpheniramine
Các thuốc ức chế monoamin oxydase làm kéo dài và tăng tác dụng chống tiết acetylcholin của thuốc kháng histamin. Ethanol hoặc các thuốc an thần gây ngủ có thể tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của clorpheniramin. Clorpheniramin ức chế chuyển hoá phenytoin và có thể dẫn đến ngộ độc phenytoin.
Tác dụng phụ của Chlorpheniramine
TÁc dụng an thần rất khác nhau từ ngủ gà nhẹ đến ngủ sâu, khô miệng, chóng mặt và gây kích thích xảy ra khi điều trị ngắt quãng. Thường gặp: ngủ gà, an thần, khô miệng. Hiếm gặp: chóng mặt, buồn nôn. Tác dụng phụ khi tiêm thuốc: có cảm giác như bị châm, đốt hoặc rát bỏng nơi bị tiêm, tiêm tĩnh mạch nhanh có thể gây hạ huyết áp nhất thời hoặc khi kích thích thần kinh trung ương.
Quá liều khi dùng Chlorpheniramine
Liều gây chết của clorpheniramin khoảng 25 - 50 mg/kg thể trọng. Những triệu chứng và dấu hiệu quá liều bao gồm an thần, kích thích nghịch thường hệ TKTW, loạn tâm thần, cơn động kinh, ngừng thở, co giật, tác dụng chống tiết acetylcholin, phản ứng loạn trương lực và truỵ tim mạch, loạn nhịp. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống, cần chú ý đặc biệt đến chức năng gan, thận, hô hấp, tim và cân bằng nước, điện giải. Rửa dạ dày hoặc gây nôn bằng siro ipecacuanha. Sau đó, cho dùng than hoạt và thuốc tẩy để hạn chế hấp thu. Khi gặp hạ huyết áp và loạn nhịp, cần được điều trị tích cực. Có thể điều trị co giật bằng tiêm tĩnh mạch diazepam hoặc phenytoin. Có thể phải truyền máu trong những ca nặng.
Đề phòng khi dùng Chlorpheniramine
- Thận trọng dùng thuốc với bệnh nhân: Glôcôm góc đóng, bí tiểu tiện, phì đại tuyến tiền liệt. - Phải kiêng rượu khi dùng thuốc. - Khi lái xe & vận hành máy không dùng.
Bảo quản Chlorpheniramine
Viên nén có tác dụng kéo dài: để nơi khô, mát. Siro: để nơi mát và tối. Thuốc tiêm: tránh ánh sáng. Bảo quản dưới 30 độ C.
