- Điều trị loãng xương ở phụ nữ loãng xương sau mãn kinh để phòng ngừa gãy xương, bao gồm gãy xương hông và xương sống (gãy xương nén cột sống) và ở các bệnh nhân có nguy cơ thiếu vitamin D.- Điều trị loãng xương ở nam giới để ngăn ngừa gãy xương và ở các bệnh nhân có nguy cơ thiếu vitamin D.Không sử dụng thuốc này đơn độc để điều trị thiếu vitamin D. Dược lựcAlendronat natriAlendronat là một aminobisphosphonat có tác dụng ức chế tiêu xương đặc hiệu. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy alendronat tích tụ chọn lọc ở những vị trí tiêu xương đang hoạt động, nơi mà alendronat ức chế sự hoạt động của các huỷ cốt bào.Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy điều trị bằng alendronat có thể làm tăng đáng kể khối lượng xương ở xương cột sống, cổ xương đùi và mấu chuyển.Cholecalciferol (vitamin D3)Vitamin D3 được tạo ra ở da do phản ứng quang hoá từ 7-dehydrocholesterol sang tiền vitamin D3 bằng ánh sáng cực tím. Tiếp đó là đồng phân tử hoá không qua enzyme sang vitamin D3. Vitamin D3 ở da và vitamin D3 từ nguồn dinh dưỡng (hấp thu vào vi thể dưỡng trấp) sẽ chuyển hóa thành 25-hydroxyvitamin D3 ở gan. Việc chuyển đổi thành hormone 1,25-hydroxyvitamin D3 (calcitriol) có hoạt tính huy động calci ở thận được kích thích bởi cả hormone cận giáp và sự hạ phosphat huyết. Tác dụng chính của 1,25-hydroxyvitamin D3 là giúp tăng hấp thu qua ruột của cả calci và phosphat, đồng thời điều hòa nồng độ calci trong huyết thanh, sự đào thải calci và phosphat ở thận, sự tạo xương và tiêu xương.Dược động họcAlendronat natriSo với một liều chuẩn tiêm tĩnh mạch, sinh khả dụng đường uống trung bình ở phụ nữ là 0,7% với những liều trong phạm vi từ 5-70 mg, uống sau một đêm nhịn ăn và 2 giờ trước một bữa sáng chuẩn. Sinh khả dụng đường uống của thuốc trên nam giới cũng tương đương như ở phụ nữ.Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy sau khi tiêm tĩnh mạch liều 1 mg/kg, alendronat phân bố nhất thời ở các mô mềm nhưng sau đó phân bố lại vào xương hoặc bài xuất qua nước tiểu. Liên kết với protein trong huyết tương xấp xỉ 78%. Không có bằng chứng là alendronat được chuyển hóa ở người.Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất 10 mg, độ thanh thải ở thận của alendronat là 71 ml/phút. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm hơn 95% trong vòng 6 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch. Ở người nửa đời kết thúc của thuốc ước tính vượt trên 10 năm, có lẽ phản ánh sự giải phóng alendronat từ bộ xương.Cholecalciferol (vitamin D3)Vitamin D được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Nửa đời trong huyết tương của vitamin D là 19-25 giờ, nhưng thuốc được lưu giữ thời gian dài trong các mô mỡ.Cholecalciferol được hydroxyl hóa ở gan tạo thành 25-hydroxycholecalciferol. Chất này tiếp tục được hydroxyl hóa ở thận để tạo thành những chất chuyển hóa hoạt động 1,25-dihydroxycholecalciferol.Vitamin D và các chất chuyển hóa của nó được bài xuất chủ yếu qua mật và phân, chỉ có một lượng nhỏ xuất hiện trong nước tiểu. Một vài loại vitamin D có thể được tiết vào sữa.
Cách dùng Alenbone Plus
Liều lượng khuyến cáo: mỗi tuần uống một viên duy nhất 70mg alendronat/2800 IU vitamin D3. Phải uống ALENBONE PLUS với nước thường ít nhất 30 phút trước khi ăn, uống hoặc dùng thuốc khác trong ngày. Các đồ uống khác (kể cả nước khoáng), thức ăn và một số thuốc có thể làm giảm sự hấp thu của alendronat. Để đưa thuốc xuống dạ dày dễ dàng nhằm giảm khả năng kích ứng hoặc các tác dụng ngoại ý ở thực quản, phải uống ALENBONE PLUS với một cốc nước đầy vào lúc mới ngủ dậy trong ngày và người bệnh không được nằm trong vòng ít nhất 30 phút sau khi uống thuốc cho tới sau khi ăn lần đầu trong ngày. Không được uống ALENBONE PLUS trước khi đi ngủ hoặc còn nằm trên giường khi mới thức dậy trong ngày. Nếu không tuân thủ những chỉ dẫn này, nguy cơ và tác dụng có hại cho thực quản có thể tăng lên. Người bệnh cần bổ sung calci và/hoặc vitamin D nếu lượng nhập trong chế độ ăn không đủ. ALENBONE PLUS cung cấp lượng vitamin D cho mỗi tuần, dựa vào liều hằng ngày là 400 IU. Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi hoặc người bệnh suy thận nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinin từ 35 đến 60 ml/phút). Không khuyến cáo dùng ALENBONE PLUS cho người bệnh suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin Quá liều Alendronat natri Không có thông tin riêng biệt về điều trị quá liều alendronat. Giảm calci máu, giảm phosphat máu, và các phản ứng không mong muốn ở đường tiêu hóa trên như rối loạn tiêu hóa ở dạ dày, ợ nóng, viêm thực quản, viêm hoặc loét dạ dày có thể do uống quá liều alendronat. Nên cho dùng sữa và các chất kháng acid để liên kết alendronat. Do có nguy cơ kích ứng thực quản, không được gây nôn và người bệnh vẫn phải ngồi thẳng đứng. Thẩm tách không có hiệu quả. Cholecalciferol (vitamin D3) Chưa có dữ liệu ghi nhận độc tính của vitamin D khi cho uống kéo dài ở người lớn khỏe mạnh với liều dưới 10.000 IU/ngày. Trong nghiên cứu lâm sàng trên người lớn khỏe mạnh, liều hằng ngày là 4000 IU vitamin D3 trong thời gian tới 5 tháng không thấy tăng calci niệu hoặc tăng calci huyết.
Chống chỉ định với Alenbone Plus
- Các dị thường như hẹp hoặc mất tính đàn hồi của thực quản dẫn đến chậm làm rỗng thực quản. - Không có khả năng đứng hoặc ngồi trong ít nhất 30 phút. - Quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc. - Hạ calci huyết.
Tương tác thuốc của Alenbone Plus
Alendronat natri Estrogen: an toàn và hiệu quả của việc sử dụng đồng thời liệu pháp thay thế hormone và alendronat cho phụ nữ sau mãn kinh chưa được xác định, vì vậy không khuyến cáo cách dùng đồng thời này. Các chất bổ sung calci và các thuốc chống acid: có thể làm giảm hấp thu alendronat. Vì vậy người bệnh phải chờ ít nhất nửa giờ sau khi uống alendronat mới dùng bất kỳ thuốc nào khác. Aspirin: trong nghiên cứu lâm sàng, tỉ lệ các phản ứng không mong muốn ở đường tiêu hóa trên tăng ở những người bệnh dùng đồng thời aledronat liều lớn hơn 10 mg/ngày với các hợp chất chứa aspirin. Thuốc chống viêm không steroid (NSAID): có thể dùng alendronat ở người bệnh đang uống thuốc NSAID. Tuy nhiên các thuốc NSAID thường gây kích ứng đường tiêu hóa, nên phải thận trọng khi dùng cùng với alendronat. Thức ăn, các đồ uống khác (kể cả nước khoáng) có thể làm giảm sự hấp thu của alendronat. Cholecalciferol (vitamin D3) Olestra, các dầu khoáng vật, orlistat, các chất thu hồi acid mật (ví dụ: cholestyramin, colestipol) có thể cản trở sự hấp thu của vitamin D. Thuốc chống co giật và các thuốc lợi niệu nhóm thiazid có thể làm tăng dị hoá vitamin D.
Tác dụng phụ của Alenbone Plus
Các tác dụng phụ có thể gặp do dùng alendronat bao gồm: - Toàn thân: các phản ứng quá mẫn bao gồm mề đay, hiếm gặp phù mạch. Các triệu chứng thoáng qua như đau cơ, khó ở, suy nhược và hiếm gặp sốt. Hiếm gặp hạ calci huyết triệu chứng và phù ngoại vi. - Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, viêm loét thực quản, xước thực quản. Hiếm gặp hẹp hoặc thủng thực quản, loét miệng-hầu, loét dạ dày hoặc tá tràng. - Hiếm gặp hoại tử xương hàm khu trú thường liên quan đến nhổ răng và/hoặc nhiễm khuẩn tại chỗ lâu khỏi. - Cơ-xương: Đau xương, khớp và/hoặc cơ, hiếm khi nghiêm trọng và/hoặc làm mất khả năng vận động; sưng khớp. - Hệ thần kinh: hoa mắt, chóng mặt. - Da: phát ban, ngứa. Hiếm gặp các phản ứng nghiêm trọng ở da như hội chứng Stevens Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc. - Các giác quan đặc biệt: hiếm gặp viêm màng mạch nho, viêm củng mạc hoặc viêm trên củng mạc.
Đề phòng khi dùng Alenbone Plus
Alendronat natri Vì có thể alendronat kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa trên và khả năng làm cho bệnh xấu đi, cần thận trọng khi dùng alendronat ở người bệnh có bệnh lý đang hoạt động về đường tiêu hóa trên (thí dụ khó nuốt, các bệnh thực quản, viêm dạ dày, viêm tá tràng hoặc loét). Cần cân nhắc các nguyên nhân gây loãng xương khác ngoài thiếu hụt estrogen, tuổi cao và sử dụng glucocorticoid. Phải điều trị bệnh giảm calci máu trước khi bắt đầu điều trị bằng alendronat. Cũng phải điều trị một cách hiệu quả các rối loạn khác về chuyển hóa vô cơ (ví dụ thiếu hụt vitamin D). Phải chỉ dẫn người bệnh bổ sung calci và vitamin D, nếu lượng hằng ngày trong khẩu phần ăn không đủ. Hoại tử xương hàm khu trú thường liên quan đến nhổ răng và/hoặc nhiễm khuẩn tại chỗ lâu khỏi đã gặp (tuy hiếm) khi dùng bisphosphonat đường uống. Người bệnh dùng bisphosphonat có khi gặp đau xương, khớp và/hoặc đau cơ. Thời gian bắt đầu xuất hiện triệu chứng từ một ngày tới nhiều tháng sau khi bắt đầu điều trị. Hầu hết người bệnh giảm triệu chứng sau khi ngừng thuốc. Một số người bệnh bị tái phát khi dùng lại với cùng thuốc đó hoặc với một biphosphonat khác. Không nên dùng ALENBONE PLUS cho người bệnh có độ thanh thải creatinin Cholecalciferol (vitamin D3) Vitamin D3 có thể làm tăng mức độ calci huyết và/hoặc tăng calci niệu khi dùng cho người mắc bệnh có liên quan đến sự gia tăng quá mức calcitriol mà không điều hoà được (ví dụ: bệnh bạch cầu, u lympho bào, bệnh sarcoid). Với những người bệnh này cần theo dõi nồng đội calci trong huyết thanh và nước tiểu. Lúc có thai và lúc nuôi con bú - Chưa có nghiên cứu trên phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng alendronat natri trong thai kỳ nếu lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho mẹ và thai nhi. - Chưa được biết alendronat có bài xuất qua sữa mẹ hay không, cần thận trọng khi dùng alendronat cho phụ nữ trong thời ký cho con bú.
