Điều trị nhiễm HIV ở người lớn & trẻ từ 12 tuổi trở lên, làm tăng khả năng miễn dịch. Sử dụng kết hợp với ít nhất một loại thuốc chống vi-rút khác để điều trị cho người lớn và trẻ em nặng ít nhất 25 kg bị nhiễm vi-rút suy giảm miễn dịch ở người (HIV); Tác dụngCả hai hoạt chất abacavir và lamivudine, đều là chất ức chế men sao chép ngược nucleoside (NRTI). Cả hai đều hoạt động theo những cách tương tự bằng cách ngăn chặn hoạt động của enzyme sao chép ngược, một loại enzyme được sản xuất bởi HIV cho phép nó lây nhiễm các tế bào và tạo ra nhiều virus hơn. Thuốc được kết hợp với ít nhất một loại thuốc HIV khác, làm giảm lượng HIV trong máu và giữ nó ở mức thấp. Thuốc không chữa khỏi nhiễm HIV hoặc AIDS, nhưng có thể kìm hãm thiệt hại cho hệ thống miễn dịch và sự phát triển của các bệnh nhiễm trùng và bệnh liên quan đến AIDS.
Cách dùng Kivexa
Người lớn & trẻ > 12 tuổi: 1 viên/lần x 2 lần/ngày. Chỉnh liều khi suy thận, khi bị suy gan nặng.
Chống chỉ định với Kivexa
Tác dụng phụ hay gặp nhất là mệt mỏi, khó chịu, nhiễm trùng hô hấp, đau đầu, đau và khó chịu ở bụng, buồn nôn, nôn và tiêu chảy. Một vài trường hợp tác dụng phụ xảy ra khi bệnh nhân dùng lamivudin (nhiễm acid lactic, gan to và gan nhiễm mỡ mức độ nặng, bệnh trầm trọng hơn sau khi điều trị, viêm tụy, sự xuất hiện của chủng virus đột biến đi kèm với việc giảm tính nhạy cảm đối với thuốc và giảm bớt tính đáp ứng với việc điều trị).
Tương tác thuốc của Kivexa
Tránh dùng với ribavirin hay stavudin.
Tác dụng phụ của Kivexa
Các tác dụng phụ phổ biến nhất (gặp ở khoảng 1 đến 10 bệnh nhân trong 100) là mẫn cảm (phản ứng dị ứng), phát ban, buồn nôn (cảm thấy ốm), nôn mửa, tiêu chảy, đau bụng (đau dạ dày), đau đầu, đau khớp (đau khớp ), rối loạn cơ, ho, triệu chứng mũi (các vấn đề về mũi, như kích thích và chảy nước mũi), sốt, thờ ơ (thiếu năng lượng), mệt mỏi, mất ngủ (khó ngủ), khó chịu (cảm thấy không khỏe), chán ăn và rụng tóc rụng tóc); Ít gặp: Phản ứng quá mẫn Sốt hoặc phát ban, nhưng cũng rất phổ biến bao gồm buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, khó thở (khó thở), ho, thờ ơ, khó chịu, đau đầu, có dấu hiệu tổn thương gan trong máu và đau cơ (đau cơ). Cần ngừng điều trị ngay lập tức nếu bệnh nhân có phản ứng quá mẫn.
Đề phòng khi dùng Kivexa
Thận trọng dùng thuốc cho các bệnh nhân: Phụ nữ béo phì, bệnh gan, xơ gan do viêm gan B mạn, suy thận, phụ nữ 3 tháng đầu thai kỳ và cho con bú.
Bảo quản Kivexa
Bảo quản trong trong bao bì kín, nơi khô mát, tránh ánh sáng.
Dùng Kivexa theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Abacavir
Nhóm thuốc
Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm
Thành phần
Abacavir
Dược lực của Abacavir
Abacavir là chất ức chế men sao chép ngược trong điều trị virus HIV.
Dược động học của Abacavir
Hấp thu: Abacavir hấp thu nhanh qua đường uống. Sinh khả dụng theo đường uống của abacavirlà 83 %. Phân phối: thể tích phân phối của abacavir là 0.86± 0.15 L/ Kg. Thuốc phân phối nhiều vào máu. Abacavir liên kết với protein huyết tương khoảng 50%. Thuốc được phân bố cả trong hồng cầu. Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa qua gan bởi hệ thống enzym cytocrom P450.Abacavir chuyển hóa bởi enzym dehydrogenase để thành 5- a-xít carboxylic và enzym glucuronyl để thành 5- glucuronide. Thải trừ: Thuốc được chuyển hóa qua đường nước tiểu. Thuốc được bài tiết trong nước tiểu chủ yếu dưới dạng đã chuyển hóa 99%, chỉ có 1% abacavir thải trừ dưới dạng không đổi, trong đó có 30% chất chuyển hóa 5 carboxylic a-xít, 36% 5- chất chuyển hóa glucuronide, và 15%là những chất chuyển hóa phụ xác định trong nước tiểu.
Tác dụng của Abacavir
Abacavir là chất ức chế men phiên mã ngược tương tự nucleosid (NRTI): đây là nhóm thuốc chống retrovirus đầu tiên được triển khai. Nó có tác dụng ức chế sự sao chép của một enzym HIV là men phiên mã ngược.
Chỉ định khi dùng Abacavir
Abacavir được chỉ định kết hợp với các thuốc kháng virus khác hoặc dùng một mình trong điều trị HIV-1.
Cách dùng Abacavir
Người lớn: 300 mg/lần x 2 lần/ ngày. Trẻ em từ 2 tháng tuổi đến 16 tuổi: 8 mg/ lần x 2 lần/ngày, liều tối đa 300 mg/ ngày. Trẻ em dưới 3 tháng tuổi: FDA khuyến cáo chống chỉ định Abacavir với trường hợp trên.
Thận trọng khi dùng Abacavir
Chung: Viêm mạch, suy nhược - Toàn cơ thể: phân bổ/ tích lũy chất béo cở thể - Tim mạch: bệnh cơ tim - Tiêu hóa: viêm miệng, biếng ăn và/ hoặc giảm ngon miệng, đau bụng, khó tiêu, sắc tố niêm mạc miệng. - Nội tiết và chuyển hóa: tăng tuyến vú ở nam giới, tăng đường huyết. - Hệ máu và bạch huyết: thiếu máu bất sản, thiếu máu, bệnh bạch huyết, chứng to lách, thiếu tiểu cầu. - Gan và tụy: nhiễm acid lactic và nhiễm mỡ trong máu, tăng bilirubin, tăng transaminase, viêm tụy, bùng phát viêm gan siêu vi B sau khi điều trị. - Quá mẫn: phản ứng quá mẫn, nổi mề đay. - Cơ xương sống:đau khớp, đau cơ, nhược cơ, tăng CPK, ly giải cơ vân. - Tâm- thần kinh: buồn ngủ, dị cảm, bệnh thần kinh ngoại vi, co giật toàn thân, mất ngủ, rối loạn giấc ngủ. - Hô hấp: tiếng thở bất thường, thở khò khè. - Da: hói, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens- Johnson
Chống chỉ định với Abacavir
Ở bệnh nhân quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc. - Ở bệnh nhân suy gan nặng hoặc vừa.
Quá liều khi dùng Abacavir
Quá liều abacavir không có thuốc đặc hiệu. Có thể giải độc bằng thẩm tách máu hoặc thẩm tách màng bùng.
Dùng Abacavir theo chỉ định của Bác sĩ
Hướng dẫn dùng thuốc có thành phần Lamivudine
Nhóm thuốc
Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm
Thành phần
Lamivudin
Dược lực của Lamivudine
Lamivudin là thuốc kháng virus, có hoạt tính cao đối với virus viêm gan B ở mọi dòng tế bào thử nghiệm và ở những động vật thí nghiệm bị nhiễm.
Dược động học của Lamivudine
- Hấp thu: Lamivudin được hấp thu tốt từ hệ tiêu hóa, sinh khả dụng của lamivudin khi uống ở người lớn thường là từ 80-85%. - Phân bố: Trong các nghiên cứu đưa thuốc qua đường tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố trung bình là 1,3 lít/kg. - Chuyển hóa: Lamivudin thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Khả năng tương tác thuốc chuyển hóa với lamivudin thấp do chuyển hóa qua gan thấp (5-10%) và gắn với protein huyết tương thấp. - Thải trừ: Thanh thải toàn thân trung bình của lamivudin là khoảng 0,3 lít/giờ/kg. Thời gian bán thải ghi nhận được là 5-7 giờ. Phần lớn lamivudin thải trừ ở dạng không đổi qua nước tiểu thông qua lọc cầu thận và bài tiết tích cực (hệ thống vận chuyển cation hữu cơ). Thanh thải qua thận chiếm khoảng 70% thải trừ của lamivudin.
Tác dụng của Lamivudine
Lamivudin bị chuyển hoá bởi cả những tế bào nhiễm và không nhiễm thành dẫn xuất triphosphat (TP), đây là dạng hoạt động của chất gốc. Thời gian bán hủy nội tế bào của triphosphat trong tế bào gan là 17-19 giờ trong thử nghiệm in vitro. Lamivudin-TP đóng vai trò như chất nền cho polymerase của virus HBV. Sự hình thành tiếp theo của DNA của virus bị chặn lại do sự sát nhập lamivudin-TP vào chuỗi và dẫn đến kết thúc chuỗi. Lamivudin-TP không can thiệp vào chuyển hóa desoxynucleotid ở tế bào bình thường. Nó chỉ là yếu tố ức chế yếu polymerase DNA alpha và beta của động vật có vú. Và như vậy, lamivudin-TP ít có tác dụng tới thành phần DNA tế bào của động vật có vú. Trong thử nghiệm về khả năng thuốc tác dụng tới cấu trúc ty lạp thể, thành phần và chức năng DNA, lamivudin không có tác dụng gây độc đáng kể. Thuốc chỉ có khả năng rất thấp làm giảm thành phần DNA, không sát nhập vĩnh viễn vào DNA ty lạp thể, và không đóng vai trò chất ức chế polymerase DNA gamma của ty lạp thể.
Chỉ định khi dùng Lamivudine
Ðiều trị viêm gan siêu vi B mạn tính ở bệnh nhân từ 16 tuổi trở lên có bằng chứng sao chép của virus viêm gan siêu vi B (HBV), và tình trạng viêm gan tiến triển kèm theo một hoặc nhiều điều kiện sau đây: - Alanin aminotransferase (ALT) huyết thanh tăng gấp 2 lần hay hơn so với bình thường. - Xơ gan. - Bệnh gan mất bù. - Bệnh gan dạng viêm hoại tử thể hiện trên sinh thiết. - Tổn thương hệ miễn dịch. - Ghép gan.
Cách dùng Lamivudine
Bệnh nhân từ 16 tuổi trở lên: Liều đề nghị: 100mg, mỗi ngày 1 lần. - Bệnh nhân suy thận với độ thanh thải creatinin dưới 50 ml/phút: cần giảm liều. Có thể dùng thuốc trong bữa ăn hoặc cách bữa ăn. Dùng thuốc theo sự hướng dẫn của bác sĩ vì thời gian điều trị tối ưu chưa được xác định. Nên cân nhắc ngưng sử dụng thuốc trong các trường hợp sau: - Chắc chắn có sự chuyển dạng HBeAg và/ hoặc HBsAg huyết thanh được khẳng định ở bệnh nhân có hệ miễn dịch bình thường. - Bệnh nhân nữ mang thai trong thời gian điều trị. - Bệnh nhân có dấu hiệu không dung nạp thuốc khi đang điều trị. - Trường hợp lamivudin không có hiệu quả đối với bệnh nhân, theo đánh giá của bác sĩ điều trị. Ví dụ như khi nồng độ ALT huyết thanh trở về giá trị trước điều trị, hoặc tình trạng bệnh xấu đi thể hiện trên mô học gan. Nên theo dõi sự phù hợp của bệnh nhân trong quá trình điều trị bằng lamivudin. Nếu ngừng thuốc, phải theo dõi định kỳ để phát hiện bằng chứng của viêm gan tái phát. Suy gan: Dược động học của lamivudin không bị ảnh hưởng đáng kể bởi rối loạn chức năng gan nên không cần điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân suy gan, trừ trường hợp có kèm theo suy thận.
Thận trọng khi dùng Lamivudine
Chú ý đề phòng: - Nhiễm acid lactic, gan to và nhiễm mỡ mức độ nặng: Cần đặc biệt thận trọng khi dùng lamivudin cho những bệnh nhân đã biết có nguy cơ liên quan đến bệnh gan; tuy nhiên, bệnh nhân không nằm trong diện nguy cơ vẫn phải được chú ý. - Những điểm khác biệt quan trọng giữa các sản phẩm có chứa lamivudin, xét nghiệm HIV, và nguy cơ xuất hiện dạng HIV đột biến kháng thuốc: Công thức bào chế và hàm lượng lamivudin trong thuốc không thích hợp cho việc điều trị cho các bệnh nhân vừa nhiễm HBV vừa nhiễm HIV. - Tăng bệnh sau khi điều trị viêm gan: Có sự gia tăng của bệnh sau khi ngưng dùng lamivudin (có sự gia tăng của ALT huyết thanh, sự tái xuất hiện ADN của HBV sau khi ngưng điều trị). Mặc dù hầu hết các biến cố dường như tự hạn chế, nhưng có một vài trường hợp gây chết đã được báo cáo. - Viêm tụy: Một vài trường hợp bệnh nhân bị viêm tụy sau khi điều trị bằng lamivudin đã được công bố, đặc biệt là ở các bệnh nhân là trẻ em bị nhiễm HIV đã được điều trị bằng nucleosid trước đó. Thận trọng lúc dùng: Trong thời gian điều trị, bệnh nhân cần được một bác sĩ có kinh nghiệm trong lĩnh vực điều trị bệnh viêm gan siêu vi B mạn tính theo dõi, xem xét và đánh giá. Sau khi ngưng dùng lamivudin, bệnh nhân có thể bị viêm gan tái phát, tình trạng có thể nghiêm trọng hơn ở những bệnh nhân bị bệnh gan mất bù. Do đó, phải theo dõi định kỳ trên lâm sàng và đánh giá thử nghiệm chức năng gan (nồng độ ALT và bilirubin) trong tối thiểu 4 tháng để tìm bằng chứng viêm gan siêu vi tái phát. Không có thông tin về sự lây truyền virus gây viêm gan B từ mẹ sang con trong trường hợp bệnh nhân đang mang thai được điều trị bằng lamivudin. Cần tuân theo phương pháp tiêm phòng virus viêm gan thông thường đã được khuyến cáo cho nhũ nhi. Chưa khẳng định được tính an toàn và hiệu quả của lamivudin ở những bệnh nhân dưới 2 tuổi, bệnh nhân cấy ghép gan, bệnh nhân bị nhiễm cả hai loại HBV và HCV, viêm gan delta hay HIV. Ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc: Ảnh hưởng của lamivudin tới khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc chưa được nghiên cứu. Từ các đặc điểm dược lý học của thuốc, cũng không dự đoán được tác hại của thuốc lên những hoạt động này. LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ Lúc có thai: Nghiên cứu ở chuột và thỏ cho thấy không có bằng chứng của việc lamivudin gây ra quái thai. Tuy nhiên, không nên dùng lamivudin trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích nhiều hơn nguy cơ. Bệnh nhân đang mang thai mà sử dụng lamivudin hay trong lúc sử dụng lamivudin lại có thai phải báo ngay cho bác sĩ. Lúc nuôi con bú: Phụ nữ khi đang điều trị bằng lamivudin không nên cho con bú.
Chống chỉ định với Lamivudine
Quá mẫn với lamivudin.
Tương tác thuốc của Lamivudine
Khả năng tương tác thuốc thấp do chuyển hóa và gắn với protein huyết tương hạn chế và hầu như thải trừ hoàn toàn qua thận dưới dạng không đổi. Lamivudin thải trừ chủ yếu theo cơ chế bài tiết chủ động cation hữu cơ. Nên xem xét khả năng tương tác với thuốc khác dùng đồng thời, đặc biệt khi đường thải trừ chính của những thuốc này là bài tiết chủ động qua thận thông qua hệ thống vận chuyển cation hữu cơ, ví dụ trimethoprim. Những thuốc khác (ví dụ ranitidin, cimetidin) chỉ thải trừ một phần bằng cơ chế này và cho thấy không tương tác với lamivudin. Những thuốc thải trừ chủ yếu qua đường hoạt hóa anion hữu cơ, hoặc bởi lọc tiểu cầu thận không chắc có những tương tác mang ý nghĩa lâm sàng đáng kể với lamivudin. Không nên sử dụng phối hợp lamivudin và zalcitabin. Không có tương tác thuốc giữa lamivudin và các thuốc dùng phối hợp. Lamivudin không tương tác với cytochrom P-450. Tương tác thuốc chỉ xảy ra với ganciclovir (làm yếu hoạt tính kháng HIV) và trimethoprim.
Tác dụng phụ của Lamivudine
Tác dụng phụ hay gặp nhất là mệt mỏi, khó chịu, nhiễm trùng hô hấp, đau đầu, đau và khó chịu ở bụng, buồn nôn, nôn và tiêu chảy. Một vài trường hợp tác dụng phụ xảy ra khi bệnh nhân dùng lamivudin (nhiễm acid lactic, gan to và gan nhiễm mỡ mức độ nặng, bệnh trầm trọng hơn sau khi điều trị, viêm tụy, sự xuất hiện của chủng virus đột biến đi kèm với việc giảm tính nhạy cảm đối với thuốc và giảm bớt tính đáp ứng với việc điều trị).
Quá liều khi dùng Lamivudine
Trong các nghiên cứu cấp tính trên động vật, lamivudin với liều rất cao không gây độc tính cho cơ quan. Có một vài số liệu hạn chế về phản ứng phụ do uống quá liều cấp tính ở người. Không trường hợp nào tử vong, bệnh nhân đều hồi phục. Không có dấu hiệu hoặc triệu chứng đặc hiệu nào sau những trường hợp quá liều như vậy. Nếu bị quá liều, phải theo dõi bệnh nhân và áp dụng biện pháp điều trị hỗ trợ thông thường nếu cần. Do lamivudin có thể thẩm phân được, nên có thể áp dụng phương pháp lọc máu.
