Lidocaine hydrocloride là thuốc gây tê có cấu trúc amid.
Dược động học của Lidocaine
Lidocain hấp thu được qua đường tiêu hoá nhưng bị chuyển hoá qua gan lần đầu lớn. Tiêm gây giãn mạch nơi tiêm, vì vậy nếu dùng gây tê thì thường phối hợp với chất co mạch để giảm hấp thu thuốc. Vào máu, thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 70%. Thuốc có ái lực cao với tổ chức hơn với huyết tương, đặc biệt là phổi, não sau đó đến tim, gan, lách, ruột, cơ và mô mỡ. Thuốc qua nhau thai khoảng 40%. Thuốc chuyển hoá ở gan khaỏng 70% bằng phản ứng alkyl hoá và hydrõyl hoá tạo ra 2 chất chuyển hoá quan trọng là monoethylglycinxylidin (MEGX) và glycinxylidin (GX) vẫn còn hoạt tính chống loạn nhịp tim. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hoá.
Tác dụng của Lidocaine
- Gây tê: lidocain vừa có tác dụng gây tê bề mặt do thuốc thấm tốt qua niêm mạc vừa có tác dụng của lidocain mạnh hơn procain 3 - 4 lần và ít độc hơn. Tác dụng xuất hiện nhanh và kéo dài hơn. Vì thuốc gây giãn mạch nơi tiêm nên thường phải phối hợp với các chất gây co mạch như noradrenalin, adrenalin ở tỷ lệ 1/80.000 hoặc 1/100.000 để kéo dài tác dụng gây tê và giảm tác dụng không mong muốn của thuốc. - Trên thần kinh vận động: tác dụng tương tự procain. - Chống loạn nhịp: giống quinidin, thuốc có tác dụng ổn định màng tế bào làm giảm tính tự động và rút ngắn thời kỳ trơ của tim. Khác quinidin là lidocain không ảnh hưởng tới dẫn truyền nội tại của cơ tim, ít ảnh hưởng tới sức co bóp của cơ tim và mạch ngoại vi. - Cơ chế tác dụng của lidocain: thuốc gây tê làm giảm tính thấm của màng tế bào với ion Na+ do gắn vào mặt trong của màng tế bào, ngăn cản sự khử cực màng tế bào (ổn định màng) nên ngăn cản dẫn truyền xung động thần kinh vì vậy có tác dụng gây tê.
Chỉ định khi dùng Lidocaine
- Gây tê: gây tê niêm mạc, gây tê tiêm thấm và gây tê dẫn truyền. - Chống loạn nhịp tim: loạn nhịp do ngộ độc digitalis, loạn nhịp thất do huyết khối cơ tim, loạn nhịp do thuốc gây mê và ngoại tâm thu.
Cách dùng Lidocaine
Gây tê bề mặt, dung dịch 1 - 5% dùng đắp lên da và niêm mạc. Gây tê dẫn truyền và tiêm thấm: 40 - 200 mg. Liều điều trị 400 mg loại có adrenalin, 500 mg loại không có adrenalin. Phòng và điều trị loạn nhịp tim: uống 500 mg/ lần x 3 lần/24h. Tiêm 50 - 100 mg/lần tiêm hoặc truyền tĩnh mạch.
Chống chỉ định với Lidocaine
Mẫn cảm với lidocain. Bệnh nhược cơ. Rối loạn dẫn truyền nhĩ thất, nhĩ thất phân ly.
Tương tác thuốc của Lidocaine
Lidocain và các thuốc gây tê cấu trúc amid chuyển hoá ở gan, nên các thuốc ức chế enzym gan như thuốc kháng histamin H2 (cimetidin) làm tăng tác dụng và kéo dài tác dụng cảu lidocain và các thuốc gây tê cùng loại. Dùng đồng thời thuốc ức chế beta - adrenergic (propranolol), với lidocain có thể làm chậm chuyển hoá lidocain do làm giảm lưu lượng máu tới gan dẫn đến tăng nguy cơ ngộ độc lidocain.
Tác dụng phụ của Lidocaine
Dùng gây tê (tại chỗ: có thể gặp viêm tắc tĩnh mạch, viêm màng nhện, shock phản vệ. Dùng chống loạn nhịp (toàn thân): có thể gặp chóng mặt, buồn ngủ, lú lẫn, chậm nhịp tim, hạ huyết áp, co giật. Quá liều gây truỵ tim mạch, rung tâm thất, rối loạn nhịp hoặc ngừng tim, ngừng hô hấp, có thể gây tử vong.
Bảo quản Lidocaine
Thuốc độc bảng B. Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng.
